Benzetacil®
combinado
Suspensión inyectable
(Penicilina G benzatínica,
penicilina G procaínica,
penicilina G sódica)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
El frasco ámpula de SUSPENSIÓN inyectable contiene:
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Penicilina G benzatínica
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600,000
U
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Penicilina G procaínica
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300,000
U
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Penicilina G sódica
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300,000
U
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La ampolleta con diluente
contiene:
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Agua inyectable
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2.0,
3.0 ó 5.0 ml
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
BENZETACIL® COMBINADO administrado por inyección intramuscu-
lar está indicado en el tratamiento de las infecciones causadas por
microorganismos susceptibles. El tratamiento debe ser guiado por los estudios
bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por respuesta clínica.
Cuando se requieran concentraciones altas y sostenidas se debe utilizar
penicilina G acuosa por vía intramuscular o intravenosa.
Infecciones estreptocócicas (estreptococos del grupo A sin
bacteremia). Infecciones leves a moderadamente serias de las vías respiratorias
altas (por ejemplo, amigdalitis, faringitis, escarlatina, erisipela,
piodermia).
Infecciones neumocócicas. Neumonía leve a moderada, otitis
media.
Nota: La neumonía grave, el empiema, la bacteremia,
pericarditis, meningitis, peritonitis y artritis de etiología neumocócica se
trata mejor con penicilina G acuosa durante la etapa aguda.
Pruebas de sensibilidad en
placas: Si se utiliza el método de sensibilidad con discos de Kirby Bauer,
un disco de 10 unidades de penicilina debe producir un halo de inhibición de
más de 28 mm cuando pruebe contra una cepa bacteriana sensible a la penicilina.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Microbiología: La penicilina
G ejerce una acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la
penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición de
la biosíntesis dl mucopéptido de la pared celular. No es activa contra
bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas
bacterias de estafilococos. La penicilina G ejerce una actividad in vitro contra
estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos
(Grupo A, C, G, H, L y M) y neumococos.
Otros microorganismos sensibles a
la penicilina G son: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphteriae,
Bacillus anthracis, especies de Clostridium, Actinomyces bovis,
Streptobacillus moliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira.
Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida de la
penicilina G.
Farmacocinética:
BENZETACIL® COMBINADO: Proporciona
rápido efecto inicial máximo de la penicilina G sódica acuosa, la duración
intermedia de la penicilina G procaínica, y las concentraciones séricas de la
penicilina g benzatinica.
Seis
horas después de una dosis única (1,200,000 unidades en total) de BENZETACIL®
COMBINADO se obtuvo una concentración sérica media de penicilina G de 0.987
unidades/ml, que disminuyó a 0.175 unidades/ml a las horas. Diez días después
de la inyección. Todavía podía detectarse una concentración sérica media de
0.024 unidades/ml.
Cuando se administró una segunda
dosis 48 horas después de la primera, la concentración sérica promedio de
penicilina G 12 horas después de la inyección aumentó de 0.108 a 0.424
unidades/ml; luego, 24 horas después de la segunda inyección, esta concentración
disminuyó a 0.285 unidades/ml. Ocho días después de la segunda inyección
todavía pudo detectarse en el suero una concentración promedio de 0.055
unidades/ml.
Aproximadamente 60% de la
penicilina G se fija a la proteína sérica. El fármaco se distribuye en todos
los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más
altas se encuentran en los riñones, menores cantidades en el hígado, la piel e
intestino. La penicilina G penetra en menor grado en todos los demás tejidos y
en el líquido cefalorraquídeo. En presencia de función renal normal, el fármaco
es excretado rápidamente por secreción tubular. En los neonatos y lactantes
pequeños y en individuos con deterioro de la función renal, la excreción se
retarda considerablemente.
CONTRAINDICACIONES:
Una reacción previa de hipersensibilidad a cualquier penicilina o a
lo procaína constituye una contraindicación.
PRECAUCIONES
GENERALES: La penicilina debe emplearse con precaución en individuos
con historias de alergias significativas y/o asma.
Un pequeño porcentaje de los
pacientes son hipersensibles a la procaína.
Si hay antecedentes de
hipersensibilidad, hágase la prueba acostumbrada: inyéctese por vía
intradérmica 0.1 ml de una solución de procaína al 1-2%. La aparición de
eritema, pápulas, enrojecimiento o erupción indican sensibilidad a la procaína.
La hipersensibilidad debe de ser tratada con métodos usuales, incluyendo
barbitúricos, y no deben emplearse preparaciones de penicilina procaínica. Los
antihistamínicos parecen ser beneficiosos en el tratamiento de las reacciones a
la procaína.
El uso de antibióticos puede
resultar en un crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles. Es
indispensable observar constantemente al paciente. Si durante el tratamiento se
presentan nuevas infecciones causadas por bacterias u hongos, el fármaco debe
ser descontinuado y deben adoptarse las medidas adecuadas.
Siempre que se presenten reacciones alérgicas, la penicilina
debe ser discontinuada a menos que en opinión del médico, la infección que esté
siendo tratada sea parcialmente mortal y solamente pueda ser tratada con penicilina.
En infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser
suficiente para erradicar el microorganismo; de lo contrario podrían
presentarse las secuelas de la enfermedad estreptocócica. Para determinar si
los estreptococos han sido erradicados, deben tomarse cultivos después de la
terminación del tratamiento.
Advertencias: Se han reportado reacciones de
hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente mortales, en pacientes
bajo tratamiento con penicilina. Las reacciones anafilactoides graves requieren
de tratamiento de urgencia inmediato con epinefrina. También debe de
administrarse oxígeno y corticosteroides intravenosos, según estén indicados.
Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con
antecedentes de hipersensibilidad a varios alérgenos.
Ha habido reportes bien documentados de individuos con
historia de reacciones de hipersensibilidad a la penicilina que han
experimentado reacciones graves de hipersensibilidad cuando son tratados con
una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina se debe
hacer una investigación cuidadosa acerca de las reacciones de hipersensibilidad
previas a penicilinas, cefalosporinas y otros alérgenos. Si se presenta una
reacción alérgica el fármaco debe ser discontinuado y los pacientes deben ser
tratados con los agentes habituales es decir, aminas presoras, antihistmínicos
y corticosteroides.
La administración intravascular inadvertida, incluyendo la
inyección intraarterial directa inadvertida o la inyección inmediatamente
adyacente a las arterias, de preparaciones de penicilina benzatínica o
procaínica ha producido lesión neurovascular seria, incluso mielitis transversa
con parálisis permanente, gangrena que requiere amputación de dedos y de las
porciones más próximas de las extremidades, así como la necrosis y esfacelación
en el sitio de inyección y alrededor del mismo. Estos efectos graves han sido
reportados consecutivamente a inyecciones en el glúteo, muslo y área deltoidea.
Otras compilaciones serias de la presunta administración
intravascular que han sido reportadas son: palidez inmediata, moteado o
cianosis de la extremidad tanto distal como proximal a sitio de inyección,
seguido por formación de flictenas, edema severo que requiere fasciotomía del
comportamiento anterior y/o posterior de la extremidad inferior. Los efectos
graves y las complicaciones mencionados antes se han presentado más
frecuentemente en lactantes y niños pequeños. Si se observa cualquier evidencia
de compromiso del suministro sanguíneo en el sitio de la inyección, o en un
área proximal o distal del mismo, está indicada la consulta inmediata con un
especialista apropiado (véase Precauciones y Dosis y vía de administración).
Se ha reportado fibrosis y atrofia de cuadríceps crural
después de inyecciones intramusculares repetidas de preparaciones de penicilina
en la región anterolateral del muslo.
La inyección de un nervio o cerca del mismo puede ocasionar
lesión neurológica permanente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: Aunque
generalmente se considera seguro el BENZETACIL® COMBINADO solo debe usarse
durante el embarazo si hay una indicación clara de uso.
Uso durante lactancia. La penicilina
G soluble es excretada en la leche materna. Los efectos sobre el lactante, si
acaso los hay, se desconocen. Se debe proceder con precaución al administrar
BENZETACIL® COMBINADO a una mujer que está amamantando.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La penicilina es una sustancia de baja
toxicidad, pero tiene un índice significativo de sensibilización. Se han
reportado las siguientes reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso
de la penicilna: exantemas que van desde erupciones muculopapulares hasta
dermatitis exfoliativa; edema laríngeo, reacciones tipo enfermedad del suero,
como calosfríos, fiebre, edema, artralgia y postración. Frecuentemente las
únicas reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia. Se ha reportado
anafilaxia grave y, a menudo, fatal (véase Advertencias).
Otras reacciones infrecuentes y generalmente asociadas con
las dosis altas de penicilina parenteral son: anemia hemolítica, leucopenia,
trombocitopenia, neuropatía y nefropatía. Aunque no se han reportado reacciones
de sensibilidad a la procaína, hay pacientes que son sensibles a este
compuesto.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La velocidad de excreción de las penicilinas es
reducida por la adminstración concomitante de probenecid; el probenecid
prolonga y eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las penicilinas pueden
interferir con el método para la detección de glucosuria que utiliza reactivos
de sulfato de cobre, lo cual resulta en lectura falsamente elevadas o
falsamente reducidas. Este método no se presenta con el método de la glucosa
oxidasa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDA:
Las penicilinas atraviesan placenta. Sin embargo, no se han descrito problemas
en humanos. Actualmente no se tienen datos sobre acción mutagénica o
carcinogénica.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: El polvo debe ser
reconstituido de acuerdo con el instructivo. La suspensión debe ser administrada
antes de 24 horas después de su reconstitución, agitando enérgicamente el
frasco ámpula antes de aspirar la dosis. Deséchese cualquier porción no
utilizada.
Adminístrese por inyección intramuscular profunda en el
cuadrante superior externo de glúteo, utilizando aguja Núms. 18 a 20, de 1 ½
pulgadas de longitud. Se debe proceder con cuidado para evitar la
administración intravenosa o intraarterial, o la inyección en o cerca de los
nervios periféricos o vasos sanguíneos importantes, pues puede producir lesión
neurovascular. No debe mezclar con otras soluciones intravenosas. En neonatos,
lactantes y niños pequeños podría ser preferible aplicar la inyección en la
región mediolateral del muslo, cuando se repitan las dosis, se debe variar el
sitio de inyección.
Antes de inyectar la dosis, se debe aspirar para asegurar
que el bisel de la aguja no esté dentro del vaso sanguíneo. Si se ha penetrado
un vaso sanguíneo, puede no presentarse sangre ni el color típico de la sangre
sólo una mezcla de sangre con BENZETACIL® COMBINADO:
la aparición de cualquier alteración de color es razón suficiente para retirar
la aguja, desechar la jeringa e inyectar en otro sitio utilizando una jeringa
nueva. Si no aparece sangre ni alteración de color, inyéctese lentamente el
volumen del fármaco. Interrumpir la aplicación de la dosis si el paciente se
queja de dolor inmediato intenso en el sitio de inyección o si, especialmente
en neonato, lactantes y niños pequeños, se presentan síntomas o signos que
sugieran la presencia de dolor intenso.
Debido a la alta concentración de material suspendido en
este producto, si la inyección no se aplica a una velocidad lenta y constante,
la aguja puede obstruirse.
Dosis: Infección por
estreptococos del grupo A: infecciones leves a moderadamente severas de las
vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis amigdalitis), escarlatina,
erisipela, piodermia.
Adultos: Una dosis (total
1.2 millones de unidades). Que deben repetirse después de 2 a 3 días y, si es
necesario, según se requiera.
Niños: Una sola dosis
(total de 1.2 millones de uni-
dades).
Nota: Para prevenir la
fiebre reumática, se debe mantener una concentración sanguínea mensurable de
penicilina durante un periodo de 10 días.
Infecciones por neumococo: (excepto por meningitis
neumocócica): Otitis media leve a moderada, neumonía.
Una sola dosis (total 1.2 millones de unidades el día 1 y el
día 2). Dependiendo de la respuesta, esta dosis luego podrá repetirse cada 2 ó
3 días hasta que la temperatura sea normal durante 48 horas. Los casos graves
son tratados mejor con penicilina G acuosa durante la etapa aguda.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han presentado
casos de sobredosificación con BENZETACIL® COMBINADO. por lo general, las penicilinas tienen toxicidad directa
mínima para el hombre. Sin embargo, la naturaleza viscosa de las suspensiones
de penicilina G benzatínica y procaínica pueden causar cualquiera de los
efectos neurovasculares locales descritos como Advertencias. Como no existe un
antídoto, el tratamiento debe ser asintomático y de apoyo.
PRESENTACIÓN: Caja con un frasco ámpula y una ampolleta de
diluente.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Agítese antes de usar. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños.
Hecho en Austria por:
Biochemie GmbH
Acondicionado y distribuido en México por:
Novartis Farmacéutica,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 40989, S. S. A. IV
EEAR-403520/RM2001
