Enaladil*
Comprimidos
(Maleato de enalapril)
FORMULA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada comprimido
contiene:
Maleato de enalapril 10 y 20 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión arterial en todos sus grados, hipertensión renovascular e
insuficiencia cardiaca congestiva.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Luego de su administración oral, el maleato de
enalapril es rápidamente absorbido, y por hidrólisis es transformado en
enalaprilato, su metabolito activo.
La concentración sérica máxima de enalaprilato se obtiene 4
horas después de su ingesta, y es detectable en el suero hasta 96 horas
después. Su vida media es aproximadamente de 35 horas. La concentración sérica
“steady-state” se alcanza con la tercera o cuarta dosis diaria. La vida media
de acumulación efectiva se calcula en 11.1 horas.
La excreción se lleva a cabo principalmente a través de los
riñones (60%) bajo la forma de enalaprilato. El resto es excretado por las
heces.
El sistema renina-angiotensina-aldosterona en el control
de la presión arterial sistémica: Una caída en la presión, la volemia o el
contenido de sodio en la sangre que alimenta el riñón, estimula a las células
yuxtaglomerulares de la corteza renal, para la liberación de renina; ésta
actúa como catalizador para la transformación del angiotensinógeno a
angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo.
La angiotensina I, por la intervención de la enzima convertidora
de la angiotensina (ECA), se transforma en angiotensina II, un octapéptido
vasopresor altamente potente, y es también el regulador principal de la
secreción de aldosterona, con lo cual se favorece la retención de sodio y agua.
La liberación continua de renina conduce a una formación
excesiva de angiotensina II y de una elevación crónica de la presión arterial.
La administración de enalapril –un inhibidor específico de
la ECA–, bloquea desde la primera hora la conversión de angiotensina I a
angiotensina II. Los potentes efectos vasopresores de la angiotensina II se
reducen, la resistencia vascular periférica global disminuye, y la presión
arterial decae; este efecto suele durar hasta 24 horas. La liberación de aldosterona
en plasma desde la corteza suprarrenal disminuye, y en esta forma se reduce el
nivel de sodio en el túbulo renal, restringiéndose la reabsorción de agua y la
excreción de potasio. Este es el mecanismo de acción del enalapril, un nuevo
fármaco inhibidor de la ECA, altamente efectivo como monoterapia en los casos
de hipertensión arterial desde leve hasta moderada. Si se requiere un mayor
control de la presión arterial, se puede asociar el enalapril con un diurético
tiazídico.
CONTRAINDICACIONES:
No se conoce ninguna contraindicación para el uso del ENALADIL*, salvo en los
casos de hipersensibilidad, conocida a los inhibidores de la ECA.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Hipotensión arterial: Si se
produce hipotensión poner al paciente en decúbito, y si es necesario,
administrar solución salina por vía I.V.
Deterioro de la función renal:
Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de
ENALADIL*.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han hecho estudios
bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar enalapril durante el
embarazo, si el beneficio justifica el posible riesgo para el feto.
No se sabe si el enalaprilato es
excretado con la leche humana, por lo tanto, se debe tener precaución si se
administra a madres lactantes.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general ENALADIL* se tolera bien. En los
estudios clínicos la frecuencia global de efectos colaterales no fue mayor con
ENALADIL* que con un placebo. Dichos efectos han sido leves y pasajeros, y no
han hecho necesario suspender el tratamiento.
Hipersensibilidad: En casos
raros ha aparecido edema angioneurótico en pacientes tratados con inhibidores
de la ECA. En tales circunstancias se debe suspender la administración de
ENALADIL*; el cuadro por lo general cede sin ningún tratamiento, aunque la
administración de algún antihistamínico ha sido útil para aliviar los síntomas.
Se han asociado con el empleo de ENALADIL* los siguientes
efectos colaterales: mareo y cefalea, fatiga y astenia.
Con menos frecuencia: hipotensión ortostática, síncope,
náuseas, diarrea, calambres musculares, erupción cutánea, tos, disfunción
renal, insuficiencia renal y oliguria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se emplea ENALADIL* al mismo tiempo que
otros agentes antihipertensivos, por ejemplo, los ß-bloqueadores, se refuerza
el efecto hipotensor.
El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de
potasio como la amilorida, el triamtereno y la espironolactona, pueden
aumentar considerablemente el potasio sérico, particularmente en pacientes con
deterioro de la función renal.
La administración de ENALADIL* junto con un diurético
tiazídico, puede evitar una pérdida excesiva de potasio y prevenir así una
hipopotasemia inducida por los diuréticos.
ENALADIL* puede disminuir la depuración de litio, por lo
tanto, se recomienda vigilar cuidadosamente las concentraciones de éste en el
suero.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez se presentan
alteraciones clínicamente importantes de las pruebas de laboratorio usuales.
Se han observado aumentos de la urea sanguínea y de la
creatinina sérica, que han cesado al suspender la administración de ENALADIL*.
Esos aumentos son más probables en pacientes con insuficiencia renal.
En algunos pacientes se han observado disminuciones de
hemoglobina, hematócrito, plaquetas y número de leucocitos, y aumento de las
enzimas hepáticas, pero no se ha encontrado una relación causal entre esas
alteraciones y ENALADIL*.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No han sido observados efectos teratogénicos ni carcinogénicos después de la
administración de dosis elevadas de ENALADIL* en cuyos y ratas.
La administración de inhibidores de la ECA a dosis sumamente
elevadas –70 a 80 veces más de la máxima recomendada–, ha sido embriocida en
las conejas, produciendo algunas malformaciones cráneo-encefálicas en esos
animales. Estos efectos probablemente se debieron a la marcada disminución de
la P.A. que causan los inhibidores de la ECA en esta especie.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis diaria usual de ENALADIL*
para todas las indicaciones es de 10 a 40 mg, una vez al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los datos
disponibles acerca de la sobredosificación de ENALADIL* en seres humanos son
limitados.
La manifestación más importante
sería la hipotensión arterial, la cual puede ser tratada, si fuera necesario,
mediante la administración I.V. de solución salina isotónica y/o angiotensina
II.
En estudios clínicos controlados,
algunos pacientes hipertensos recibieron hasta 80 mg, de enalapril por vía I.V.
en el transcurso de 15 minutos, y no se apreciaron efectos secundarios a los
observados con las dosis recomendadas. Enaladil*
puede ser hemodializable.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 comprimidos cada uno con 10 mg de maleato
de enalapril.
Caja con 10 comprimidos cada uno con 20 mg de maleato
de enalapril.
Presentación dual: dos cajas con
30 comprimidos cada una, con 10 mg de maleato de enalapril.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la
luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. No se
administre durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia. Su venta
requiere receta médica.
SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
436M90, S. S. A.
SCE-935/92
