Pentrexyl*
s12h
Tabletas
(Sultamicilina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Tosilato dihidratado de sultamicilina
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equivalente a
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375 mg
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de sultamicilina
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equivalente a
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220 mg
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de ampicilina
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y de sulbactam
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147 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PENTREXYL* S12H está indicado para el tratamiento
de las siguientes infecciones debidas a microorganismos susceptibles:
– Infecciones
del tracto respiratorio superior como sinusitis aguda, otitis media aguda y
faringoamigdalitis.
– Infecciones
del tracto respiratorio inferior como neumonía y bronquitis.
– Infecciones
del tracto urinario incluyendo pielonefritis.
– Infecciones
de la piel y de las estructuras de la piel.
– Infecciones
gonocócicas.
Deben realizarse estudios bacteriológicos para determinar el
agente etiológico y su sensibilidad a la sultamicilina. El tratamiento puede
instituirse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad y
tomar las acciones correspondientes una vez conocidas las mismas.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacología: La sultamicilina es la prodroga oral
del inhibidor de la betalactamasa llamado sulbactam con la ampicilina. El
sulbactam es un inhibidor irreversible de la mayoría de las betalactamasas
producidas por organismos resistentes a la penicilina.
En humanos, después de la
administración oral, la sultamicilina es hidrolizada durante el proceso de absorción
dando como resultado sulbactam y ampicilina en una relación molar 1:1 dentro
de la circulación sistémica. La biodisponibilidad correspondiente de una dosis
oral de sultamicilina es del 80% de una dosis intravenosa
de sulbactam y ampicilina. Su administración después de los alimentos no
afecta la biodisponibilidad sistémica de la sultamicilina. Los niveles
séricos máximos de la ampicilina después de la administración de la sulta-
micilina son aproximadamente el doble de aquéllos
obtenidos con una dosis igual de ampicilina oral. En
voluntarios sanos, la vida media de eliminación es aproximadamente de 45
minutos y 1 hora para el sulbactam y ampicilina, excretándose por la orina
entre 50% y 75%, respectivamente. La vida media de eliminación aumenta en los
ancianos y en pacientes con problemas renales.
Microbiología: Se ha demostrado, en estudios in
vitro, que los siguientes microorganismos son susceptibles a PENTREXYL*
S12H:
Grampositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis
(incluyendo cepas sensibles a la penicilina y algunas resistentes a
meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras
especies de Streptococcus.
Gramnegativos: Haemophilus influenzae y parain-
fluenzae (tanto en cepas betalactamasa positiva como negativa), Moraxella
(Branhamella) catarrhalis; Escherichia coli; especies de Klebsiella,
Proteus (indol-positivo e indol-negativo); Enterobacter; Morganella
morganii; Citrobacter, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis.
Anaerobios: Incluyendo Bacteroides fragilis y
especies relacionadas.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en los pacientes con
antecedentes de una reacción de hipersensibilidad previa a los antibióticos del
grupo de las cefalosporinas o betalactámicos o a cualquier componente de la
fórmula.
Como con cualquier medicamento potente, debe vigilarse
periódicamente el funcionamiento de algunos órganos como riñón e hígado y
durante tratamientos prolongados el sistema hematopoyético.
Nota: La
urticaria, otros exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la
enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera
necesario, con corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de
estas reacciones, debe descontinuarse la sultamicilina a menos que, en opinión
del médico, la infección que se está tratando atente contra la vida del
paciente y sólo pueda tratarse con sultamicilina. Las reacciones anafilácticas
graves requieren el uso inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides
intravenosos.
PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse en mente la posibilidad de
superinfecciones causadas por hongos o bacterias patógenas resistentes durante
el tratamiento. En estos casos, se recomienda descontinuar el medicamento e
instituir el tratamiento apropiado. Un elevado porcentaje (más del 90%) de
pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben
ampicilina desarrollan exantema, que aparece típicamente de 7 a 10 días después
de iniciar la administración de ampicilina y permanece durante varios días a
una semana después de que el medicamento ha sido suspendido. En la mayoría de
los casos el exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por tanto,
la administración de ampicilina no está recomendada en pacientes con
mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la
ampicilina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: En animales de laboratorio se han
realizado estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en
humanos y no han revelado evidencia de efectos adversos debidos a la
ampicilina. Sin embargo, en mujeres embarazadas no se ha establecido la
seguridad de su uso y no existen estudios bien controlados. En vista de que los
estudios de reproducción en animales, no son siempre predictivos a la respuesta
humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo, únicamente si
está verdaderamente indicado.
Lactancia: La ampicilina y el sulbactam son
eliminados en pequeñas cantidades en la leche materna. Por tanto, deben tomarse
precauciones cuando sean administrados a una mujer en periodo de lactancia.
Uso pediátrico: La principal vía de eliminación de la
ampicilina y el sulbactam es la vía urinaria. En virtud de que la función renal
no está completamente desarrollada en los neonatos, se deberá considerar el uso
de sultamicilina en ellos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como
cualquier penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a
fenómenos de hipersensibilidad.
Es más probable que se presenten en individuos quienes
previamente han demostrado ser hipersensibles a la penicilina y en aquéllos con
antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Se han reportado las siguientes reacciones adversas con el
uso de la sultamicilina:
Gastrointestinales: Diarrea es el evento adverso más
frecuente. Se ha observado náusea, vómito, dolor abdominal y enterocolitis.
Aunque su presencia es poco frecuente, puede presentarse colitis
seudomembranosa durante la administración o inmediatamente después de
descontinuar el tratamiento.
Reacciones de
hipersensibilidad: Con poca
frecuencia se han reportado exantemas y prurito. La anafilaxis es la reacción
más grave experimentada.
Hepático: Se ha
observado un aumento moderado en suero de la transaminasa glutámico-oxalacética
(TGO), particularmente en los lactantes, pero el significado de este signo aún
se desconoce.
Hemático y linfático:
Durante el tratamiento con aminopenicilinas se ha observado eosinofilia y
hemólisis. Otras reacciones reportadas incluyen anemia, trombocitopenia,
neutropenia, agranulocitosis y leucopenia. Estas reacciones suelen ser
reversibles al descontinuar el tratamiento y se piensa que sean fenómenos de
hipersensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de alopurinol y
ampicilina incrementan sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes
que reciben ambos fármacos, en comparación con los pacientes que reciben sólo
ampicilina. No se sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es debido
al alopurinol o a la hiperuricemia presente en esos pacientes. No existen datos
respecto a la administración simultánea de sultamicilina y alopurinol.
La administración
concomitante de probenecid lleva como consecuencia la inhibición de la
excreción renal, a un aumento y prolongación de los niveles de ampicilina en el
suero y en la bilis. Sin embargo, esta interacción no está considerada como
perjudicial.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En presencia de concentraciones elevadas de
ampicilina en orina, pueden ocurrir glucosurias falsas-positivas (lecturas
falsamente elevadas o reducidas) cuando los métodos de reducción del cobre son
utilizados. Esta interferencia no se presenta con el método de la
glucosaoxidasa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los
estudios de reproducción en animales no han evidenciado problemas en la
fertilidad o peligro para el feto debidos a la sultamicilina. Sin embargo, no
se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo en el ser
humano.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
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Dosis
recomendada
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Adultos
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375 a 750 mg dos
veces al día.
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Niños
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< 30 kg de peso
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25-50 mg/kg/día
dividida en 2
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administraciones,
dependiendo de la
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severidad de la
infección.
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³
de 30 kg de peso
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Debe utilizarse la dosis para
adultos.
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Se recomienda un mínimo de 10 días para el tratamiento de
las infecciones por estreptococo betahemolítico con el fin de prevenir la
aparición de la fiebre reumática o de glomerulonefritis.
En el tratamiento de infecciones
crónicas del tracto urinario es necesario realizar controles bacteriológicos y
clínicos frecuentemente.
Pacientes con insuficiencia
renal severa (depuración de creatinina menor de 30 ml/min): La
cinética de eliminación de sulbactam como de ampicilina son afectados de manera
similar, por lo que la proporción en plasma de uno a otro permanecerá
constante. La dosis de PENTREXYL* S12H deberá administrarse con menor
frecuencia de acuerdo con la práctica habitual para la ampicilina.
En el tratamiento de las complicaciones de las uretritis
gonocócicas, como la prostatitis y la epididimitis, se recomienda un
tratamiento prolongado e intenso. Deben hacerse análisis en los casos de
gonorrea con una lesión primaria sospechosa de sífilis antes de instituir el
tratamiento. En todos los demás casos, en los que se sospeche de una sífilis
concomitante, deben hacerse pruebas serológicas cada mes por un mínimo de 4
meses.
El periodo normal de tratamiento varía entre 5 a 14 días,
pero puede extenderse si es necesario, además tanto los adultos como los niños
deben continuar el tratamiento por un mínimo de 48 a 72 horas después de que el
paciente se muestre asintomático o haya evidencia de que se ha erradicado la
infección.
No deben emplearse dosis menores a las recomendadas. En las
infecciones resistentes, puede ser necesario el tratamiento durante varias
semanas. Ocasionalmente, también puede ser necesario realizar controles
clínicos y/o bacteriológicos durante varios meses, después de haber terminado
el tratamiento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de sobredosis, descontinúe el medicamento, trate
sintomáticamente al paciente e instituya las medidas de apoyo que se requieran.
En pacientes con alteración de la función renal, los antibióticos de la clase
de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis
peritoneal. El perfil farmacológico, el grado de unión proteica y el peso
molecular del sulbactam sugieren que este compuesto también puede ser eliminado
por hemodiálisis. Cuando se alcanzan niveles elevados de betalactámicos en el
LCR pueden presentarse reacciones neurológicas adversas incluyendo
convulsiones.
PRESENTACIÓN: Caja
con 10 tabletas de 375 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se administre sin leer instructivo impreso.
No se deje al alcance de los niños.
Bristol-Myers
Squibb de México,
S. de R. L. de C. V.
Reg. Núm. 509M2000, S. S. A. IV
IEAR-112517/RM2002
