Pentrexyl* s12h
Suspensión
(Sultamicilina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Hecha la mezcla, cada 100 ml
de SUSPENSIÓN contienen:
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Sultamicilina equivalente a
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1.467
g
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2.934
g
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de ampicilina y de sulbactam
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0.980
g
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1.960
g
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Vehículo, c.b.p.
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100
ml
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100
ml
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Hecha la mezcla, cada 5 ml de SUSPENSIÓN
contienen:
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Sultamicilina equivalente a
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73.3
mg
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146.7
mg
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de ampicilina y de sulbactam
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49.0
mg
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98.0
mg
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Vehículo, c.b.p.
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5 ml
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5 ml
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: PENTREXYL* S12H
está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a
microorganismos susceptibles:
– Infecciones
del tracto respiratorio superior como sinusitis aguda, otitis media aguda y
faringoamigdalitis.
– Infecciones
del tracto respiratorio inferior como neumonía y bronquitis.
– Infecciones
del tracto urinario incluyendo pielo-nefritis.
– Infecciones
de la piel y de las estructuras de la piel.
– Infecciones
gonocócicas.
Deben realizarse estudios
bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la
sultamicilina. El tratamiento puede instituirse antes de obtener los
resultados de las pruebas de sensibilidad y tomar las acciones correspondientes
una vez conocidas las mismas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacología: La
sultamicilina es la prodroga oral del inhibidor de la betalactamasa llamado
sulbactam con la ampicilina. El sulbactam es un inhibidor irreversible de la
mayoría de las betalactamasas producidas por organismos resistentes a la
penicilina.
En humanos, después de la
administración oral, la sultamicilina es hidrolizada durante el proceso de absorción
dando como resultado sulbactam y ampicilina en una relación molar 1:1 dentro de
la circulación sistémica. La biodisponibilidad correspondiente de una dosis
oral
de sultamicilina es del 80% de una dosis intravenosa de sulbactam y ampicilina.
Su administración después
de los alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica de la
sultamicilina. Los niveles séricos máximos de la ampicilina después de la
administración de la sul-
tamicilina son aproximadamente el doble de aquéllos
obtenidos con una dosis igual de ampicilina oral. En voluntarios sanos, la vida
media de eliminación es aproximadamente de 45 minutos y 1 hora para el sulbactam
y ampicilina, excretándose por la orina entre 50% y 75%, respectivamente. Las
vidas medias de eliminación aumentan en los ancianos y en pacientes con
problemas renales.
Microbiología: Se ha
demostrado, en estudios in vitro, que los siguientes microorganismos son
susceptibles a PENTREXYL* S12H:
Grampositivos: Staphylococcus
aureus y epidermidis (incluyendo cepas sensibles a la penicilina y algunas
resistentes a meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis
y otras especies de Streptococcus.
Gramnegativos:
Haemophilus influenzae y parainfluenzae (tanto en cepas betalactamasa
positiva como negativa), Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Escherichia
coli; especies de Klebsiella; Proteus (indol-positivo e
indol-negativo); Enterobacter; Morganella morganii; Citrobacter, Neisseria
gonorrhoeae y Neisseria meningitidis.
Anaerobios: Incluyendo
Bacteroides fragilis y especies relacionadas.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en los pacientes con
antecedentes de una reacción de hipersensibilidad previa a los antibióticos del
grupo de las cefalosporinas o betalactámicos o a cualquier componente de la
fórmula.
Como con cualquier medicamento
potente, debe vigilarse periódicamente el funcionamiento de algunos órganos
como riñón e hígado y durante tratamientos prolongados el sistema
hematopoyético.
Nota: La urticaria, otros
exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la enfermedad del suero
pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con
corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de estas reacciones,
debe descontinuarse
la sultamicilina a menos que, en opinión del médico, la
infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda
tratarse con sultamicilina. Las reacciones anafilácticas graves requieren el
uso inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.
PRECAUCIONES GENERALES: Debe tenerse en mente la posibilidad de
superinfecciones causadas por hongos o bacterias patógenas resistentes durante
el tratamiento. En estos casos, se recomienda descontinuar el medicamento e
instituir el tratamiento apropiado. Un elevado porcentaje (más del 90%) de
pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben
ampicilina desarrollan exantema, que aparece típicamente de 7 a 10 días después
de iniciar la administración de ampicilina y permanece durante varios días a
una semana después de que el medicamento ha sido suspendido. En la mayoría de los
casos el exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por tanto, la
administración de ampicilina no está recomendada en pacientes con
mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la
ampicilina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: En animales de laboratorio se han realizado
estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en humanos y no han
revelado evidencia de efectos adversos debidos a la ampicilina. Sin embargo,
en mujeres embarazadas no se ha establecido la seguridad de su uso y no existen
estudios bien controlados. En vista de que los estudios de reproducción en
animales, no son siempre predictivos a la respuesta humana, este medicamento
debe utilizarse durante el embarazo, únicamente si está verdaderamente
indicado.
Lactancia: La ampicilina y el sulbactam son
eliminados en pequeñas cantidades en la leche materna. Por tanto, deben tomarse
precauciones cuando sean administrados a una mujer en periodo de lactancia.
Uso pediátrico: La principal vía de eliminación de la
ampicilina y el sulbactam es la vía urinaria. En virtud de que la función renal
no está completamente desarrollada en los neonatos, se deberá considerar el uso
de sultamicilina en ellos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Como cualquier
penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a fenómenos
de hipersensibilidad.
Es más probable que se presenten en individuos quienes
previamente han demostrado ser hipersensibles a la penicilina y en aquéllos con
antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Se han reportado las siguientes reacciones adversas con el
uso de la sultamicilina:
Gastrointestinales: Diarrea
es el evento adverso más frecuente. Se ha observado náusea, vómito, dolor abdominal
y enterocolitis. Aunque su presencia es poco frecuente, puede presentarse
colitis seudomembranosa durante la administración o inmediatamente después de
descontinuar el tratamiento.
Reacciones de hipersensibilidad: Con poca frecuencia se han reportado
exantemas y prurito. La anafilaxis es la reacción más grave experimentada.
Hepático: Se ha observado un aumento moderado en
suero de la transaminasa glutámico-oxalacética (TGO), particularmente en los
lactantes, pero el significado de este signo aún se desconoce.
Hemático y linfático:
Durante el tratamiento con aminopenicilinas se ha observado eosinofilia y
hemólisis. Otras reacciones reportadas incluyen anemia, trombocitopenia,
neutropenia, agranulocitosis y leucopenia. Estas reacciones suelen ser reversibles
al descontinuar el tratamiento y se piensa que sean fenómenos de
hipersensibilidad.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
administración simultánea de alopurinol y ampicilina incrementan
sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes que reciben ambos
fármacos, en comparación con los pacientes que reciben sólo ampicilina. No se
sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es debido al alopurinol o a
la hiperuricemia presente en esos pacientes. No existen datos respecto a la
administración simultánea de sultamicilina y alopurinol.
La administración concomitante de probenecid lleva como
consecuencia la inhibición de la excreción renal, a un aumento y prolongación
de los niveles de ampicilina en el suero y en la bilis. Sin embargo, esta
interacción no está considerada como perjudicial.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En
presencia de concentraciones elevadas de ampicilina en orina, pueden ocurrir
glucosurias falsas-positivas (lecturas falsamente elevadas o reducidas) cuando
los métodos de reducción del cobre son utilizados. Esta interferencia no se
presenta con el método de la glucosaoxidasa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción en animales no han
evidenciado problemas en la fertilidad o peligro para el feto debidos a la
sultamicilina. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad para su uso
durante el embarazo en el ser humano.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
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Dosis recomendada
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< de 30 kg de peso
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25-50 mg/kg/día
dividida en 2
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administraciones,
dependiendo de la
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severidad de la
infección.
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³
30 kg de peso
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375 a 750 mg dos veces al día.
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Se recomienda un mínimo de 10 días para el tratamiento de
las infecciones por estreptococo betahemolítico con el fin de prevenir la
aparición de la fiebre reumática o de glomerulonefritis.
En el tratamiento de infecciones crónicas del tracto
urinario es necesario realizar controles bacteriológicos y clínicos
frecuentemente.
Pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de
creatinina menor de 30 ml/min): La cinética de eliminación de sulbactam
como de ampicilina son afectados de manera similar, por lo que la proporción en
plasma de uno a otro permanecerá constante. La dosis de PENTREXYL* S12H deberá
administrarse con menor frecuencia de acuerdo con la práctica habitual para la
ampicilina.
En el tratamiento de las
complicaciones de las uretritis gonocócicas, como la prostatitis y la epididimitis,
se recomienda un tratamiento prolongado e intenso. Deben hacerse análisis en
los casos de gonorrea con una lesión primaria sospechosa de sífilis antes de
instituir el tratamiento. En todos los demás casos, en los que se sospeche de
una sífilis concomitante, deben hacerse pruebas serológicas cada mes por un
mínimo de 4 meses.
El periodo normal de tratamiento
varía entre 5 a 14 días, pero puede extenderse si es necesario, además tanto
los adultos como los niños deben continuar el tratamiento por un mínimo de 48 a
72 horas después de que el paciente se muestre asintomático o haya evidencia de
que se ha erradicado la infección.
No deben emplearse dosis menores a
las recomendadas. En las infecciones resistentes, puede ser necesario el
tratamiento durante varias semanas. Ocasionalmente, también puede ser necesario
realizar controles clínicos y/o bacteriológicos durante varios meses, después
de haber terminado el tratamiento.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, descontinúe el
medicamento, trate sintomáticamente al paciente e instituya las medidas de
apoyo que se requieran. En pacientes con alteración de la función renal, los
antibióticos de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis
pero no por diálisis peritoneal. El perfil farmacológico, el grado de unión
proteica y el peso molecular del sulbactam sugieren que este compuesto también
puede ser eliminado por hemodiálisis. Cuando se alcanzan niveles elevados de
betalactámicos en el LCR pueden presentarse reacciones neurológicas adversas
incluyendo convulsiones.
PRESENTACIÓN: Caja
con frasco para 50 ml y dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el
frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. Hecha la mezcla, el
producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días
en refrigeración 2-8°C. No se congele. Debe desecharse el producto sobrante
después de este tiempo.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se administre sin leer instructivo impreso.
No se deje al alcance de los niños. Hecha la mezcla,
el producto contiene 33.8% de azúcar
(125 mg/5 ml) o 67.7% de azúcar (250 mg/5 ml).
Bristol-Myers
Squibb de México,
S. de R. L. de C. V.
Reg. Núm. 539M2000, S. S. A. IV
JEAR-113292/RM2002
