Pentrexyl
expec*
Cápsulas
(Ampicilina/bromhexina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Ampicilina trihidratada equivalente a
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500 mg
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de ampicilina
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Clorhidrato de bromhexina
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8 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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DESCRIPCIÓN: PENTREXYL EXPEC* está constituido por
la asociación de ampicilina y bromhexina. La ampicilina es una penicilina
semisintética derivada del núcleo básico de la penicilina, el ácido
6-aminopenicilánico. La bromhexina es un expectorante y mucolítico que actúa
aumentando la ruptura de los mucopolisacáridos del moco y estimulando la
actividad mucociliar.
La bromhexina incrementa el volumen de las secreciones
bronquiales y reduce su viscosidad, facilitando así la expulsión del esputo
mucopurulento.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PENTREXYL
EXPEC* está indicado en infecciones agudas y crónicas de las vías
respiratorias como bronquitis, bronconeumonía y bronquiectasias, ocasionadas
por bacterias grampositivas y gramnegativas, y en infecciones de conductos
oculares por gérmenes susceptibles a la ampicilina asociados con el síndrome de
Sjögren.
Deben realizarse estudios bacteriológicos para determinar el
agente etiológico y su sensibilidad a la ampicilina. El tratamiento puede
instituirse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La ampicilina es estable en presencia del ácido
gástrico y se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se difunde
rápidamente en la mayoría de los líquidos y tejidos. Sin embargo, penetra al
líquido cefalorraquídeo y al cerebro solamente cuando las meninges están
inflamadas. La ampicilina se excreta en grandes cantidades por la orina sin
cambios y dicha eliminación puede retardarse por la administración concomitante
de probenecid. La forma activa se encuentra en la bilis en concentraciones más
elevadas que en el suero. De todas las penicilinas, la que menos se fija en el
suero es la ampicilina, promediando casi 20% comparado con 60-90%,
aproximadamente de las demás. La ampicilina es bien tolerada por la mayoría de
los pacientes y se ha administrado a dosis de 2 g diariamente, por varias
semanas sin presentar reacciones adversas.
La bromhexina tras ser
administrada por vía oral, se absorbe a través del tracto gastrontestinal y la
concentración máxima en plasma se alcanza al cabo de una hora. Experimenta una
cinética de primer paso de 75%-80% y la biodisponibilidad absoluta de las
formas orales es de 20-25%. Se une en alto grado a las proteínas plasmáticas
(95-99%) y presenta un alto volumen de distribución, principalmente a nivel
pulmonar.
Se metaboliza en el
hígado; en el plasma se han detectado por lo menos 10 diferentes metabolitos
entre los que se incluye al ambroxol, que es farmacológicamente activo. La
mayor parte de la dosis administrada se elimina por vía renal en forma de
metabolitos, en tanto que escasas cantidades (0-10%) lo hacen en forma
inalterada; 4% es eliminado a través de las heces.
Ejerce acción mucolítica
dado que fragmenta las fibras de mucopolisacáridos ácidos de la secreción
viscosa y
adherente del tracto respiratorio, lo cual favorece la expectoración.
CONTRAINDICACIONES: Son
una contraindicación los antecedentes de una reacción de hipersensibilidad a
cualquiera de las penicilinas e idiosincrasia a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
Precauciones: Como
cualquier penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a
fenómenos de hipersensibilidad. Es más probable que se presenten en individuos
quienes previamente han demostrado ser hipersensibles a la penicilina y en
aquéllos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
Advertencias: Se
han reportado reacciones serias y ocasionalmente fatales de tipo anafiláctico
en pacientes que reciben terapia con ampicilina. Aunque la anafilaxis es más
frecuente después de una terapia parenteral, ha ocurrido también con las
penicilinas orales. Es más factible que ocurran estas reacciones en pacientes
con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y/o a otros alergenos.
Existen reportes bien
documentados de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina
que han experimentado reacciones severas de hipersensibilidad a las
cefalosporinas. Antes de iniciar la terapia con una penicilina, el médico
deberá investigar acerca de reacciones previas de hipersensibilidad a
penicilinas, cefalosporinas y/o a otros alergenos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Como
hasta la fecha no existen estudios clínicos bien controlados en mujeres
embarazadas y, dado que los estudios de reproducción en animales no son siempre
predictivos a la respuesta humana, este medicamento puede utilizarse durante el
embarazo, únicamente si está verdaderamente indicado.
Lactancia: Debido a
que una pequeña cantidad de ampicilina se excreta en la leche materna, la
administración del medicamento en madres lactando deberá ser supervisado por un
médico que vigilará las reacciones del lactante, ya que puede presentarse
diarrea y colonización por blastomicetos de las mucosas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de la ampicilina se han reportado las
siguientes reacciones adversas:
Gastrointestinales: Glositis,
estomatitis, glosofitia, náusea, vómito, enterocolitis, colitis seudomembranosa
y diarrea.
Reacciones de hipersensibilidad: A menudo se han
reportado exantemas cutáneos y urticaria, así como algunos casos de dermatitis
exfoliativa y eritema multiforme. La anafilaxis es la reacción más grave
experimentada y a menudo se le asocia con las formas de dosificación
parenteral.
Nota: La urticaria, otros
exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la enfermedad del suero
pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con
corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de estas reacciones,
debe descontinuarse la ampicilina a menos que, en opinión del médico, la
infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda
tratarse con ampicilina. Las reacciones anafilácticas graves requieren el uso
inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.
Hígado:
Se ha observado un aumento moderado en suero de la transaminasa
glutámico-oxalacética (TGO), particularmente en los lactantes, pero el
significado de este signo aún se desconoce.
Las
evidencias indican que la TGO se libera en el sitio de la inyección
intramuscular de la ampicilina sódica y que la presencia de concentraciones
altas de esta enzima en la sangre no necesariamente indican una afección
hepática.
Hemático
y linfático: Se han reportado anemia trombocitopénica, púrpura
trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante el
tratamiento con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al
descontinuar el tratamiento y se piensa que sean fenómenos de
hipersensibilidad.
Las
reacciones adversas reportadas con el uso de la bromhexina son pocas y
aisladas, como episodios transitorios de náusea; ocasionalmente, vértigo, que
desaparecen al suspender el medicamento, y se deben principalmente a los
derivados de la xantina, como el ambroxol, el metabolito activo de la
bromhexina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de alopurinol y
ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes
que reciben ambos medicamentos. No se sabe si la exacerbación del exantema por
ampicilina es debida al alopurinol o a la hiperuricemia presente en estos
pacientes.
La
administración concomitante de probenecid lleva como consecuencia de la
inhibición de la eliminación renal a un aumento y prolongación de la
concentración de ampicilina en suero y bilis. La administración de absorbentes
como caolín, disminuye la absorción y con ello la biodisponibilidad de la
ampicilina. La administración simultánea de alimentos reduce la absorción de la
ampicilina.
La
bromhexina generalmente no presenta interacciones con otros medicamentos. No
debe combinarse con otros derivados de las xantinas ni con beta-bloqueadores.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las penicilinas pueden interferir con el método
para detección de glucosuria que utiliza reactivo de sulfato de cobre, que
origina lecturas falsamente elevadas o reducidas. Esta interferencia no se
presenta con el método de la glucosa-oxidasa. En casos raros se ha observado un
aumento leve y reversible de las transaminasas séricas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado ni se han realizado estudios
en animales a largo plazo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Pacientes
con más de 40 kg de peso: Según la gravedad de la infección, 1 cápsula de
500 mg cada 6-8 horas (la dosis diaria no debe ser menor a 1 g). En casos
graves puede aumentarse temporalmente (3-5 días) a 2 cápsulas (1 g) cada 8
horas.
Paciente
con peso inferior a 40 kg de peso: 50 mg/kg/día de ampicilina, en dosis
fraccionadas cada 6-8 horas. En las infecciones graves se pueden administrar
dosis superiores a 100 mg/kg/día de ampicilina, o más dependiendo del caso.
PENTREXYL EXPEC* debe administrarse por un lapso no menor a
7 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado casos de sobredosificación. Sin embargo, en caso de
que esto sucediera, si no hay convulsiones es recomendable inducir el vómito
con la administración de un agente laxante y carbón activado. Si aparecen
convulsiones, asegúrese de mantener las vías aéreas permeables y administrar
oxígeno; además líquido por venoclisis, diacepam I.V. y vigilar la presión
arterial. En caso de sobredosis se debe descontinuar el tratamiento. Como con
cualquier medicamento se debe vigilar periódicamente el funcionamiento de
algunos órganos como riñón e hígado y el sistema hematopoyético durante
tratamientos prolongados.
PRESENTACIÓN: Caja
con 12 cápsulas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: PENTREXYL EXPEC* Cápsulas deben conservarse en su
envase original a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se administre este
medicamento sin leer instructivo impreso.
Bristol-Myers
Squibb de México,
S. de R. L. de C. V.
Reg. Núm. 091M98, S. S. A. IV
GEAR-106361/RM2001
