Pentrexyl*
Cápsulas, gotas, solución inyectable,
suspensión y tabletas
(Ampicilina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
|
Cada cápsula
contiene:
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Ampicilina trihidratada
|
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equivalente a
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250 mg y 500 mg
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de ampicilina
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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Gotas:
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Hecha
la mezcla, cada ml contiene:
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Ampicilina trihidratada equivalente a
|
100 mg
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de ampicilina
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|
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
|
|
|
Solución
Inyectable:
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|
Cada
frasco ámpula con polvo contiene:
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Ampicilina sódica equivalente a
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125, 250 y
|
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de ampicilina
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500 mg, 1 g y 2 g
|
|
Excipiente, c.b.p.
|
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|
Cada ampolleta contiene:
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Agua inyectable, 2 ml y 3 ml.
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Suspensión:
|
|
|
Hecha
la mezcla, cada 100 ml contienen:
|
|
Ampicilina trihidratada
|
|
|
equivalente a
|
2.5
g, 5 g y 10 g
|
|
de ampicilina
|
|
|
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
|
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|
Cada tableta contiene:
|
|
Ampicilina trihidratada
equivalente a
|
1 g
|
|
de ampicilina
|
|
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Excipiente, c.b.p. tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: PENTREXYL* está indicado para el tratamiento de las
siguientes infecciones debidas a cepas susceptibles de bacterias gramnegativas
y grampositivas:
– Infecciones
del tracto respiratorio.
– Meningitis
bacteriana (la adición de un aminoglucósido puede incrementar la efectividad de
la ampicilina contra bacterias gramnegativas en particular).
– Septicemia
y endocarditis (la adición de un aminoglucósido puede incrementar la
efectividad de la am-picilina cuando se trate de una endocarditis por
enterococo).
– Infecciones
del tracto urinario.
– Infecciones
gastrointestinales.
Deben realizarse estudios
bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la
ampicilina.
El tratamiento puede instituirse
antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad.
Se recomienda reservar la forma
parenteral de este medicamento para las infecciones moderadamente graves y
graves para pacientes quienes no pueden ingerir formas orales. En presencia de
choque, la absorción a partir de los sitios intramusculares está reducida, por
lo tanto, se recomienda la vía intravenosa en pacientes graves. Tan pronto como
se considere apropiado se puede cambiar a PENTREXYL* oral.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacología: PENTREXYL* es
estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal. Se difunde rápidamente en la mayoría de los líquidos y
tejidos. Sin embargo, penetra al líquido cefalorraquídeo y al cerebro solamente
cuando las meninges están inflamadas. La ampicilina se excreta en grandes
cantidades por la orina sin cambios y dicha eliminación puede retardarse por la
administración concomitante de probenecid. La forma activa se encuentra en la
bilis en concentraciones más elevadas que en el suero. De todas las
penicilinas, la que menos se fija en el suero es la ampicilina, promediando
casi 20% comparado con 60-90%, aproximadamente de las demás. PENTREXYL* es bien
tolerado por la mayoría de los pacientes y se ha administrado a dosis de 2 g
diariamente, por varias semanas sin presentar reacciones adversas.
Microbiología: Se ha
demostrado, en estudios in vitro, que la mayoría de las siguientes
bacterias son susceptibles a PENTREXYL*:
Grampositivos:
Streptococcus haemolyticus y no haemolyticus, S. pneumoniae,
Staphylococcus no productores de betalactamasa, Clostridium sp, B.
anthracis, L. monocytogenes y la mayoría de las cepas de enterococos.
Gramnegativos: H.
influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. mirabilis y diversas
cepas de Salmonellas, Shigellas y E. coli.
PENTREXYL* no resiste la
destrucción de la penicilinasa. Debe utilizarse un disco de prueba de
sensibilidad de 10 mcg de ampicilina para estimar la sensibilidad de la
bacteria in vitro al PENTREXYL*.
CONTRAINDICACIONES: Son
una contraindicación los antecedentes de una reacción de hipersensibilidad
previa a la penicilina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: Como cualquier penicilina, se
pueden presentar reacciones principalmente debidas a fenómenos de
hipersensibilidad. Es más probable que se presenten en individuos quienes
previamente han demostrado ser hipersensibles a la penicilina y en aquéllos con
antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En animales de laboratorio se han realizado
estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en humanos y no han
revelado evidencia de efectos adversos debidos a la ampicilina. Sin embargo, en
mujeres embarazadas no existen estudios bien controlados. En vista de que los
estudios de reproducción en animales, no son siempre predictivos a la respuesta
humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo, únicamente si
está verdaderamente indicado.
Lactancia: La
ampicilina es eliminada en pequeñas cantidades en la leche humana. Por lo
tanto, deben tomarse precauciones cuando los antibióticos del tipo de la
ampicilina sean administrados a una mujer en periodo de lactancia.
Las penicilinas orales se
absorben en mucho menor grado en recién nacidos que en adultos (véase Dosis y
vía de administración).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado las
siguientes reacciones adversas con el uso de la ampicilina:
Gastrointestinales: Glositis,
estomatitis, glosotriquia, náusea, vómito, enterocolitis, colitis
seudomembranosa y diarrea (estas reacciones se asocian usualmente con la forma
oral).
Reacciones de
hipersensibilidad: A menudo se han reportado exantemas cutáneos y
urticaria, así como algunos casos de dermatitis exfoliativa y eritema
multiforme. La anafilaxis es la reacción más grave experimentada y a menudo se
le asocia con las formas de dosificación parenteral.
Nota: La urticaria,
otros exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la enfermedad del
suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con
corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de estas reacciones,
debe descontinuarse la ampicilina a menos que, en opinión del médico, la
infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda
tratarse con ampicilina. Las reacciones anafilácticas graves requieren el uso
inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.
Hígado: Se ha
observado un aumento moderado en suero de la transaminasa glutámico-oxalacética
(TGO), particularmente en los lactantes, pero el significado de este signo aún
se desconoce. También se han observado elevaciones levemente transitorias de
TGO en individuos que reciben más inyecciones intramusculares repetidas que lo
usual (2 a 4 veces más).
Las evidencias indican que
la TGO se libera en el sitio de la inyección intramuscular de la ampicilina
sódica y que la presencia de concentraciones altas de esta enzima en la sangre
no necesariamente indica una afección hepática.
Hemático
y linfático: Se han reportado anemia trombocitopénica, púrpura
trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante el
tratamiento con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al
descontinuar el tratamiento y se piensa que sean fenómenos de hipersensibilidad.
Advertencias:
Se han reportado reacciones serias y ocasionalmente fatales de tipo
anafiláctico en pacientes que reciben terapia con ampicilina. Aunque la
anafilaxis es más frecuente después de una terapia parenteral, ha ocurrido
también con las penicilinas orales. Es más factible que ocurran estas
reacciones en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas
y/o a otros alergenos.
Existen reportes bien documentados
de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado
reacciones severas de hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Antes de
iniciar la terapia con una penicilina, el médico deberá investigar acerca de
reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y/o a
otros alergenos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de alopurinol y
ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes
que reciben ambos medicamentos, en comparación con los pacientes que reciben la
ampicilina sola. No se sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es
debido al alopurinol o a la hiperuricemia presente en esos pacientes.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En presencia de concentraciones elevadas de
ampicilina en orina, pueden ocurrir glucosurias falsas-positivas cuando los
métodos de reducción del cobre son utilizados. Por lo tanto, se recomienda el
uso de las pruebas de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de
glucosa-oxidasa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de observación
prolongada en animales, con este medicamento.
Otras
precauciones: Debe tenerse en mente la posibilidad de superinfecciones
causadas por hongos o bacterias patógenas resistentes durante el tratamiento.
En estos casos, se recomienda descontinuar el medicamento e instituir el
tratamiento apropiado. Un elevado porcentaje (más del 90%) de pacientes con
mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben ampicilina
desarrollan exantema. Típicamente aparece de 7 a 10 días después de iniciar la
administración de ampicilina y permanece durante varios días a una semana
después de que el medicamento ha sido suspendido. En la mayoría de los casos el
exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por lo tanto, la
administración de ampicilina no está recomendada en pacientes con
mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la
ampicilina.
Como con
cualquier medicamento potente, debe vigilarse periódicamente el funcionamiento
de algunos órganos como riñón e hígado y el sistema hematopoyético durante
tratamientos prolongados. Se recomienda ajuste de dosis en pacientes con
alteración de la función renal (depuración de creatinina £ 50 ml/min).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral:
Infecciones
del tracto respiratorio y tejidos blandos:
Pacientes
que pesen 20 kg o más: 250 mg cada 6 horas.
Pacientes
que pesen menos de 20 kg: 50 mg/kg/día en dosis iguales divididas a
intervalos de 6 a 8 horas.
Instrucciones
para la vía de administración parenteral: Administrar el producto por vía
intravenosa o intramuscular en el lapso de una hora después de preparada la
solución, en virtud de que después de este periodo, la potencia puede disminuir
significativamente.
Pacientes
que pesen menos de 40 kg: 25 a 50 mg/kg/día en dosis iguales divididas a
intervalos de 6 a 8 horas.
Pacientes
que pesen más de 40 kg: 250 a 500 mg cada 6 horas.
Oral:
Infecciones
del tracto gastrointestinal y genitourinario:
Pacientes
que pesen 20 kg o más: 500 mg cada
6 horas.
Pacientes
que pesen menos de 20 kg: 100 mg/kg/día en dosis iguales divididas a
intervalos de 6 a 8 horas.
Parenteral:
Incluye infecciones genitourinarias causadas por N. gonorrhoeae en
mujeres.
Pacientes
que pesen 40 kg o más: 500 mg cada
6 horas.
Pacientes
que pesen menos de 40 kg: 50 mg/kg/día en dosis iguales divididas a
intervalos de 6 a 8 horas.
En el
tratamiento de infecciones crónicas del tracto urinario e intestinal es
necesario realizar controles bacteriológicos y clínicos frecuentemente.
No deben
emplearse dosis menores a las recomendadas. Pueden emplearse dosis mayores, en
infecciones resistentes o severas. En las infecciones resistentes, puede ser
necesario el tratamiento durante varias semanas. Ocasionalmente, también puede
ser necesario realizar controles clínicos y/o bacteriológicos durante varios
meses, después de haber terminado el tratamiento.
Oral:
Uretritis
en hombres y mujeres debida a N. gonorrhoeae: 3.5 g con 1.0 g de
probenecid administrados simultáneamente.
Parenteral:
Uretritis
en hombres debida a N. gonorrhoeae:
Adultos:
2 dosis de 500 mg cada una a intervalos de 8-12 horas. El tratamiento puede
repetirse si fuera necesario o extenderse si se requiere.
En el
tratamiento de las complicaciones de las uretritis gonocócicas como la
prostatitis y la epididimitis, se recomienda un tratamiento prolongado e
intenso. Deben
hacerse análisis en los casos de gonorrea con una lesión primaria sospechosa de
sífilis antes de instituir el tratamiento. En todos los demás casos en los que
se sospeche de una sífilis concomitante, deben hacerse pruebas serológicas cada
mes por un mínimo de 4 meses. Las dosis parenterales para las infecciones
precedentes puede darse ya sea por vía I.M. o I.V. Cuando se considere
apropiado puede cambiarse a la forma oral de PENTREXYL* ampicilina.
Sólo
por vía parenteral:
Meningitis
bacteriana:
Adultos
y niños: 150 a 200 mg/kg/día. Iniciar con la administración I.V. cuando menos
por 3 días y continuar por vía I.M. cada 3 ó 4 horas.
Septicemia:
Adultos
y niños: 150-200 mg/ kg/ día, dividido en dosis iguales cada 3 ó 4 horas.
Iniciar con administración intravenosa por lo menos 3 días y continuar con vía
intravenosa o intramuscular.
Ajuste
de dosis para pacientes con alteración en el funcionamiento renal.
Se
recomienda un ajuste en el intervalo de la dosis para la ampicilina cuando se
usa por vía parenteral en aquellos pacientes que presenten una depuración de
creatinina £ 50 ml/min.
Los
pacientes con depuración de creatinina 10-50 ml/min deberán recibir, en
infecciones cuya terapia en condiciones normales es a intervalos de 6 horas por
ampolleta, una ampolleta cada 6-12 horas. En aquéllos con depuración de
creatinina < 10 ml/min el intervalo deberá ser de 12-24 horas por ampolleta.
En el
caso de infecciones más severas como la meningitis bacteriana o la septicemia,
pueden ser necesarias dosis más frecuentes.
El
tratamiento de todas las infecciones debe continuarse por un mínimo de 48 a 72
horas después de que el paciente se muestre asintomático o haya evidencia de
que se ha erradicado la infección. Se recomienda un mínimo de 10 días para el
tratamiento de las infecciones por estreptococo betahemolítico con el fin de
evitar la recurrencia de la fiebre reumática aguda y de una glomerulonefritis aguda.
El siguiente esquema de dosificación puede ser útil como
guía para el tratamiento con gotas pediátricas:
Gotas
pediátricas - esquema de dosificación
|
Peso
(kg)
|
Infecciones
respiratorias
|
Infecciones
gastrointestinales y genitourinarias
|
|
Hasta 4
|
50 mg c/6 horas (½
gotero c/6 horas)
|
100 mg c/6 horas (1 gotero c/6 horas)
|
|
4.1 a 6
|
75 mg c/6 horas (¾
gotero c/6 horas)
|
150 mg c/6 horas (1½
gotero c/6 horas)
|
|
6.1 a 8
|
100 mg c/6 horas (1 gotero c/6 horas)
|
200 mg c/6 horas (2 goteros c/6 horas)
|
|
8.1
a 12
|
150
mg c/6 horas (1½ gotero c/6 horas)
|
300
mg c/6 horas (3 goteros c/6 horas)
|
Nota: Para
facilitar la administración, el gotero está calibrado a 50 mg (½ gotero) a 75 mg (3/4 de
gotero) y a 100 mg (1 gotero). Los niños mayores de 10 kg suelen ser
dosificados con PENTREXYL* Suspensión oral.
Preparación de la suspensión oral y gotas pediátricas:
Se deben preparar estas formas al momento de administrarlas; para facilitar la
preparación agregue agua al frasco en dos porciones y mezcle bien después de
cada adición.
Agregue la cantidad total de agua como se indica en la
etiqueta. La formulación reconstituida es estable por 14 días en refrigeración.
Parenteral: Las inyecciones I.V. o I.M. deben
administrarse antes de una hora después de su preparación, ya que su potencia
puede disminuir significativamente después de este periodo.
Para uso intramuscular: Disolver el contenido de un
frasco ámpula con la cantidad de agua estéril para inyección indicada en la
tabla.
PENTREXYL*
- Volúmenes de reconstitución
|
|
Cantidad
|
|
|
|
|
recomendada
|
|
Concentración
|
|
Presentación
|
de
diluente
|
Volumen
|
(en
mg/ml)
|
|
125 mg
|
1.2 ml
|
1 ml
|
125 mg
|
|
250 mg
|
1.0 ml
|
1 ml
|
250 mg
|
|
500 mg
|
1.8 ml
|
2 ml
|
250 mg
|
|
1 g
|
3.5 ml
|
4 ml
|
250
mg
|
PENTREXYL*
en 1 g es recomendado para uso intravenoso, sin embargo, puede utilizarse por
vía intramuscular cuando las presentaciones de 250 mg o 500 mg no están
disponibles. En tal caso se recomienda disolver el contenido en agua estéril
inyectable en 3.5 ml o 6.8 ml.
PENTREXYL*
de 125 mg es principalmente para uso pediátrico. También se puede utilizar
cuando se requieren pequeñas dosis parenterales del antibiótico.
Para
uso intravenoso directo: Agregue 5 ml de agua estéril a los frascos de 125,
250 y 500 mg y adminístreselos lentamente durante un periodo de 3 a 5 minutos.
PENTREXYL* de 1.0 g también puede administrarse por vía I.V. directa.
Disuélvalo en 7.4 ml de agua estéril y adminístrelos lentamente cuando menos en
un periodo de 15 minutos.
Cada g de ampicilina contiene 2.9 mEq de sodio.
Advertencias:
Su administración más rápida puede producir ataques convulsivos.
Para
administración por goteo I.V.: Reconstitúyase, como ya se indicó antes de
diluirlo con la solución intravenosa. Los estudios de estabilidad de la
ampicilina sódica a varias concentraciones en diversas soluciones intravenosas
indican que el medicamento perderá menos de 10% de actividad a temperatura
ambiente durante los periodos señalados en la tabla siguiente:
Estabilidad del PENTREXYL*
I.V.
|
|
Temperatura
ambiente (25°C)
|
|
|
Diluente
|
Concentraciones
|
Periodos
de estabilidad
|
|
Agua estéril para
inyección
|
Hasta 30 mg/ml
|
8 horas
|
|
Isotónica de cloruro
de sodio
|
Hasta 30 mg/ml
|
8 horas
|
|
Solución de lactato
sódico M/6
|
Hasta 30 mg/ml
|
8 horas
|
|
Dextrosa en agua al
5%
|
10 a 20 mg/ml
|
2 horas
|
|
Dextrosa en agua al
5%
|
Hasta 2 mg/ml
|
4 horas
|
|
Dextrosa al 5% en
NaCl al 0.45%
|
Hasta 2 mg/ml
|
4 horas
|
|
Azúcar invertido al
10% en agua
|
Hasta 2 mg/ml
|
4 horas
|
|
Solución de Ringer
lactato
|
Hasta 30 mg/ml
|
8 horas
|
|
|
Refrigerado
(4°C)
|
|
|
Diluente
|
Concentraciones
|
Periodos
de estabilidad
|
|
Agua estéril para
inyección
|
30 mg/ml
|
48 horas
|
|
Agua estéril para
inyección
|
Hasta 20 mg/ml
|
72 horas
|
|
Isotónica de cloruro
de sodio
|
30 mg/ml
|
48 horas
|
|
Isotónica de cloruro
de sodio
|
Hasta 20 mg/ml
|
72 horas
|
|
Solución de Ringer
lactato
|
Hasta 30 mg/ml
|
24 horas
|
|
Lactato sódico M/6
|
Hasta 30 mg/ml
|
8 horas
|
|
Dextrosa en agua al
5%
|
Hasta 20 mg/ml
|
4 horas
|
|
Dextrosa al 5% en
NaCl al 0.45%
|
Hasta 10 mg/ml
|
4 horas
|
|
Azúcar invertido al 10% en agua
|
Hasta
20 mg/ml
|
3
horas
|
|
|
|
|
Sólo las soluciones antes mencionadas se utilizarán para la
infusión intravenosa de PENTREXYL*. Las concentraciones deben caer dentro del
rango especificado. La concentración del medicamento y la tasa y volumen de la
infusión deben ajustarse a la dosis total de ampicilina administrada antes que
el medicamento pierda su estabilidad en la solución utilizada.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de sobredosis, descontinúe el medicamento, trate sintomáticamente
al paciente e instituya las medidas de apoyo que se requieran. En pacientes con
alteración de la función renal, los antibióticos de la clase de la ampicilina
pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES: Cápsulas: Caja con 20 cápsulas
de 250 mg y 500 mg.
Gotas:
Caja con frasco con 20 ml de 100 mg/1 ml.
Solución
inyectable: Caja con 3 frascos ámpula con polvo de 125 mg/2 ml, 250 mg/2
ml, 500 mg/2 ml y 1 g/3 ml.
Con frasco ámpula de 250 mg/2 ml, 500 mg/2 ml,
1 g/3 ml.
Todas con diluyente.
Suspensión: Caja con frasco con 90 ml de 125 mg/5 ml,
250 mg/5 ml y 500 mg/5 ml.
Tabletas: Caja con 10 tabletas de 1 g.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco (cápsulas y tabletas).
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
más de 30°C (gotas y suspensión).
Hecha la mezcla el producto se conserva 7 días a temperatura
ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración, 2-8°C (gotas y
suspensión).
Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el
sobrante (solución inyectable).
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C (solución
inyectable).
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. Contiene 39% de azúcar (gotas). Contiene 38%, 39% ó 40% de azúcar
(suspensión). Su venta requiere receta médica.
Si no se administra todo el producto,
deséchese el sobrante (solución inyectable).
No se deje al alcance de los niños.
BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MÉXICO,
S. de R. L. de C. V.
Regs. Núms. 61886, 70982, 60576, 62742
y 81400, S. S. A. IV
EEAR-303657/RM2001, EEAR-303656/RM2001,
EEAR-303659/RM2001, EEAR-303660/RM2001
y EEAR-303664/RM2001
