Defam
Suspensión
(Nimesulida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de suspensión contienen:
Nimesulida 1.0
g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: DEFAM está indicado como un antiinflamatorio
analgésico y antipirético, en procesos del sistema musculosquelético,
odontalgias y postoperatorios, así como auxiliar en patologías del aparato
respiratorio alto (faringitis, amigdalitis, laringitis y otitis).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
DEFAM no está clasificado como un
AINE clásico, tiene una acción antiinflamatoria analgésica y antipirética. Es
un potente inhibidor de la ciclooxigenasa 2 y en consecuencia de las
prostaglandinas causantes de los procesos inflamatorios. En observaciones in
vivo e in vitro hay mayor selectividad sobre la COX 2 que la COX 1,
logrando así un efecto citoprotector de la mucosa gastrointestinal, por lo
tanto, esta característica le da ventaja sobre todos los otros AINEs.
Adicionalmente también ejerce acción inhibitoria en la translocación
de la fosfodiesterasa IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos
y las células cebadas, además de neutralizar al ácido hipocloroso el cual es el
agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.
El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos
contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en algunas
condiciones patológicas, particularmente las del aparato respiratorio, ha
conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.
En conclusión, la acción antiinflamatoria es producida al
limitar la acción de los radicales superóxido que provocan el daño tisular, el
efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación y la acción
analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas
reduciendo el dolor.
Después de la administración de nimesulida 100 mg por vía
oral (en voluntarios sanos) el fármaco es rápida y extensamente absorbido alcanzando
concentraciones medias en plasma de 2.86 a 4.58 mg/l entre 1.22 a
3.83 horas de su administración. La presencia de alimentos no modifica la
absorción. Es rápidamente distribuido a través del compartimiento extracelular
y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 l/kg.
Se une a las proteínas del plasma. La vida media terminal es de 1.96 a 4.73
horas.
El fármaco se excreta sin cambios por la orina en 80%, y el
20% restante se excreta por las heces. Nimesulida es eliminada por
transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.
CONTRAINDICACIONES: No
debe ser administrado en pacientes hipersensibles al principio activo, al ácido
acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, tampoco
en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastrointestinal
activa, insuficiencia hepática, cardiaca y renal, citopenias o trastornos de la
coagulación ni a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año. No debe ser
administrado por más de 10 días.
PRECAUCIONES
GENERALES: DEFAM debe ser administrado y utilizado con precaución en
pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en patologías del
aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos con anticoagulantes o
fármacos que inhiban la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina
por vía renal, en pacientes que sufren de insuficiencia renal es necesario
reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular.
Este producto no debe administrarse
en pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir
alteraciones de tipo ocular, como con otros fármacos antiinflamatorios no
esteroideos o si ocurren trastornos de la visión será necesario interrumpir el
tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico.
En pacientes con insuficiencia
hepática DEFAM debe ser monitoreado con exámenes frecuentes de las enzimas
hepáticas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se debe administrar
durante el embarazo, como nimesulida se excreta en la leche materna, no se
aconseja su administración durante el periodo de lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden observar reacciones como pirosis,
náuseas, gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera la suspensión
del tratamiento, en algunas ocasiones se han reportado casos de erupción
cutánea. Al igual que otros AINEs puede causar vértigo, somnolencia,
sensibilidad a úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. En casos muy
aislados puede aparecer síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Reye.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Deben ser vigilados estrechamente
los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que provocan
irritación gástrica junto con DEFAM.
En personas que reciben anticoagulantes
orales, su efecto puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación,
lo mismo sucede con fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos. La
administración concomitante con diuréticos puede antagonizar el efecto de
éstos, en particular, bloquear el incremento de renina en plasma inducido por
la actividad de la furosemida. Otros niveles séricos que se ven afectados son
los salicilatos y tolbutamida.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden verse alteradas las
pruebas de funcionamiento hepático cuando los esquemas terapéuticos son
prolongados, al suspenderlos vuelven a normalizarse, en pacientes que reciben
terapia anticoagulante o antiagregante plaquetaria deben ser controlados con
pruebas de coagulación ya que por interacción con DEFAM pueden ser modificados.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En estudios llevados a cabo en animales de experimentación durante un periodo
de 21 meses de administración, no se ha reportado ningún efecto y no han
determinado positividad en las pruebas de mutagenicidad tanto in vitro e
in vivo..
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
DEFAM Suspensión se administra a dosis ponderal de 3 a 5
mg/kg/día, en dos tomas:
De 1 a 3 años: 2.5 ml cada 12 horas.
De 4 a 7 años: 5.0 ml cada 12 horas.
De 8 a 10 años: 10 ml cada 12 horas.
Mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis
se debe realizar el tratamiento sintomático como es el lavado gástrico y
administración de carbón activado.
PRESENTACIÓN: Caja
con un frasco con 60 ml y vaso dosificador.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use en el embarazo,
lactancia ni en niños menores de 1 año.
Hecho en México por:
Industria Farmacéutica
Andrómaco,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 299M2002, S. S. A. IV
FEAR-304383/R2002
