Defam
Comprimidos
(Nimesulida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada comprimido contiene:
Nimesulida 100
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DEFAM está indicado como un
antiinflamatorio analgésico y antipirético del tejido blando, en procesos del
sistema musculosquelético (bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces),
odontalgias, heridas y estados postoperatorios, dismenorrea y como auxiliar
en patologías del aparato respiratorio alto (faringitis, amigdalitis,
laringitis y otitis).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: DEFAM no está clasificado
como AINE clásico, tiene una acción antiinflamatoria analgésica y antipirética.
Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa 2 y en consecuencia de las
prostaglandinas causantes de los procesos inflamatorios. En observaciones in
vivo e in vitro hay mayor selectividad sobre la COX 2 que la COX 1,
logrando así un efecto citoprotector de la mucosa gastrointestinal, por lo
tanto, esta característica le da ventaja sobre todos los otros AINEs.
Adicionalmente también ejerce acción inhibitoria en la translocación de la
fosfodiesterasa IV e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos
y las células cebadas, además de neutralizar al ácido hipocloroso el cual es el
agente más tóxico generado por los neutrófilos durante el proceso inflamatorio.
El
descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente
a la destrucción del tejido conjuntivo en algunas condiciones patológicas,
particularmente las del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores
adecuados de esta enzima para uso terapéutico.
En conclusión, la acción antiinflamatoria es producida al
limitar la acción de los radicales superóxido que provocan el daño tisular, el
efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación y la acción
analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas reduciendo
el dolor.
Después de la administración de nimesulida 100 mg por vía
oral (en voluntarios sanos) el fármaco es rápida y extensamente absorbido
alcanzando concentraciones medias en plasma de 2.86 a 4.58 mg/l entre 1.22 a
3.83 horas de su administración. La presencia de alimentos no modifica la
absorción. Es rápidamente distribuido a través del compartimiento extracelular
y sus valores de volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 l/kg.
Se une a las proteínas del plasma. La vida media terminal es de 1.96 a 4.73
horas.
El fármaco se excreta sin cambios por la orina en 80%, y el
20% restante se excreta por las heces. Nimesulida es eliminada por
transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.
Con la administración de nimesulida por vía oral, dos veces
al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 24 y 36 horas, observándose
sólo una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4-hidroxi.
CONTRAINDICACIONES: No
debe ser administrado en pacientes hipersensibles al principio activo, al ácido
acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, tampoco
en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastrointestinal
activa, insuficiencia hepática, cardiaca y renal, citopenias o trastornos de la
coagulación ni a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año. No debe ser
administrado por más de 10 días.
PRECAUCIONES GENERALES:
DEFAM debe ser administrado y utilizado con precaución en pacientes con
antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en patologías del aparato
gastrointestinal superior y en sujetos sometidos con anticoagulantes o fármacos
que inhiban la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina por vía
renal, en pacientes que sufren de insuficiencia renal es necesario reducir la
posología en relación a la tasa de filtración glomerular.
Este producto no debe administrarse en pacientes con
insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo
ocular, como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurren
trastornos de la visión será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a
cabo un examen oftalmológico.
En pacientes con insuficiencia hepática DEFAM debe ser
monitoreado con exámenes frecuentes de las enzimas hepáticas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se debe administrar durante el
embarazo, como nimesulida se excreta en la leche materna, no se aconseja su
administración durante el periodo de lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden observar reacciones como pirosis,
náuseas, gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera la suspensión
del tratamiento, en algunas ocasiones se han reportado casos de erupción
cutánea. Al igual que otros AINEs puede causar vértigo, somnolencia, sensibilidad
a úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. En casos muy aislados puede
aparecer síndrome de Stevens-Johnson y de Reye.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Deben ser vigilados estrechamente
los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que provocan
irritación gástrica junto con DEFAM.
En personas que reciben anticoagulantes orales, su efecto
puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación, lo mismo sucede
con fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos. La administración
concomitante con diuréticos puede antagonizar el efecto de éstos, en
particular, bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la
actividad de la furosemida. Otros niveles séricos que se ven afectados son los
salicilatos y tolbutamida.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden verse alteradas las
pruebas de funcionamiento hepático cuando los esquemas terapéuticos son
prolongados, al suspenderlos vuelven a normalizarse, en pacientes que reciben
terapia anticoagulante o antiagregante plaquetaria deben ser controlados con
pruebas de coagulación ya que por interacción con DEFAM pueden ser modificados.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En estudios llevados a cabo en animales de experimentación durante un
periodo de 21 meses de administración, no se ha reportado ningún efecto y no
han determinado positividad en las pruebas de mutagenicidad tanto in vitro
e in vivo..
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
Se administra un comprimido de 100
mg 2 veces al día en padecimientos respiratorios, musculosqueléticos, traumatismos,
intervenciones quirúrgicas, pudiéndose aumentar la dosis según la severidad del
paciente, sin embargo, en pacientes ancianos se debe reducir y ajustar de
acuerdo a su función renal.
En dismenorrea primaria 1
comprimido cada 12 horas, durante 10 días, iniciando 5 días antes del sangrado.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosis se debe realizar el tratamiento sintomático como es el lavado
gástrico y administración de carbón activado.
PRESENTACIÓN:
Caja con 10 comprimidos.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se use en el embarazo,
lactancia ni en niños menores de 12 años.
Hecho en México por:
Industria Farmacéutica
Andrómaco,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 380M2002, S. S. A. IV
HEAR-305420/R2002
