Koptin®
Tabletas y suspensión
Antibiótico macrólido
(Azitromicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Tabletas:
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Cada
tableta contiene:
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Azitromicina
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500 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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Suspensión:
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Cada
100 ml de SUSPENSIÓN
contienen:
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Azitromicina
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4 g
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Vehículo,
c.b.p. 100 ml.
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(Cada 5
ml de suspensión contienen 200 mg de azitromicina)
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de
infecciones por organismos susceptibles como:
Infecciones
del tracto respiratorio (sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis,
neumonía).
Otitis
media.
Infecciones
de piel y tejidos blandos.
Infecciones
de transmisión sexual (por Chlamydia trachomatis y Neisseria
gonorrhoeae).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La azitromicina
actúa inhibiendo la síntesis de proteínas por las bacterias. Se une a la
subunidad 50S ribosomal con lo que logra evitar la traslocación de péptidos.
La
azitromicina ha demostrado ser activa contra las siguientes bacterias:
Bacterias
aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans),
Corynebacterium diphtheriae.
Bacterias aeróbicas
gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, especies de Acinetobacter, especies
de Yersinia, Legionella penumophila, Bordetella pertussis, Bordetella
parapertussis, especies de Shigella, especies de Pasteurella,
Vibrio cholerae, parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad
contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi,
especies de Enterobacter, Aeromonas hydrophila y especies de Klebsiella
es variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad.
Bacterias anaeróbicas: Bacteroides
fragilis y especies de Bacteroides. Clostridium perfringens,
especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium
necrophorum y Propionibacterium acnes.
Microorganismos causantes de
infecciones de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum,
Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi.
Otros organismos: Borrelia
burgdorferi (causante de la enfermedada de Lyme), Chlamydia pneumoniae,
Toxoplasma gondii, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis
carinii, Mycobacterium avium, especies de Campylobacter y Listeria
monocytogenes.
Farmacocinética: La
azitromicina se distribuye ampliamente por todo el organismo. Su
biodisponibilidad es de aproximadamente el 37%. El tiempo requerido para
alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas. La vida media
terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de
depleción tisular de dos a cuatro días.
Los estudios de farmacocinética han
demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en
plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma), lo que
indica que la droga se une fuertemente a los tejidos. Después de una dosis de
500 mg, las concentraciones en los tejidos blanco como pulmón, amígdalas y
próstata sobrepasan las CIM90 para los probables patógenos en dichos tejidos.
En estudios en animales se han
observado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos. En modelos
experimentales se ha observado que hay mayor descarga de azitromicina durante
la fagocitosis activa cuando se compara la descarga en los fagocitos no
estimulados; esto da por resultado la liberación de altas concentraciones de
azitromicina en el sitio de la infección.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la
azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.
PRECAUCIONES
GENERALES: No existen datos respecto al uso de azitromicina en
pacientes con daño renal severo, por lo que el empleo de azitromicina debe
hacerse con precaución en estos pacientes; también deberá tenerse precaución cuando
se administre en pacientes con enfermedad hepática significativa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios con animales
se observó que la azitromicina atraviesa la barrera placentaria, pero sin
evidencia de daño fetal.
En humanos no se ha establecido su
seguridad durante el embarazo y la lactancia.
Sólo deberá utilizarse en estas
circunstancias si el beneficio es mayor que el riesgo potencial.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de los efectos secundarios que se
han observado son de origen gastrointestinal como anorexia, náuseas, vómito,
diarrea, dolor abdominal y flatulencia. Se ha informado de deterioro auditivo,
incluyendo pérdida de la audición y tinnitus, muchos de los casos se
asocian a una administración prolongada y a dosis elevadas; la mayoría de los
casos fueron reversibles. Se han informado además trastornos del gusto,
nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hepatitis e ictericia
colestásica.
Otros
efectos consisten en mareo, vértigo, convulsiones, cefalea y somnolencia,
además de rash, fotosensibilidad, artralgias, edema, urticaria, angioedema y
anafilaxia. Raras veces ha ocurrido eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha observado una disminución de
la concentración sérica máxima de azitromicina hasta de un 30% en aquellos
pacientes a los que se les administró conjuntamente con antiácidos.
Se
considera que podría existir interacción con ciclosporina, por lo que en caso
de administrarse conjuntamente, deberá vigilarse la concentración de esta
última.
Debe
tenerse en mente la posibilidad de que la digoxina alcance concentraciones
elevadas en pacientes que reciben azitromicina.
La
posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de
azitromicina con los derivados del Ergot.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En algunos estudios clínicos ocasionalmente se han observado episodios
transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación
causal con azitromicina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen datos
concluyentes de su potencial carcinogénico con su administración prolongada.
La
azitromicina no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de laboratorio
habituales.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: KOPTIN®
Tabletas o Suspensión deberá administrarse por vía
oral en una sola toma al día, pudiéndose tomar algún alimento.
Infecciones
del tracto respiratorio:
Tabletas:
Adultos
y niños mayores de 45 kg: 1 tableta (500 mg) cada 24 horas por tres días.
Suspensión:
La dosis total de azitromicina es de 30 mg/kg la cual deberá administrarse a
razón de una dosis única diaria de 10 mg/kg durante tres días.
En niños
pequeños (5 a 15 kg) la dosis requerida deberá ser administrada los más exacta
posible.
Las dosis
recomendadas en niños se resumen en el siguiente cuadro:
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Peso
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Dosis
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Menos de 15 kg
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10 mg x kg
|
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15-25 kg
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200 mg (5
ml)
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26-35 kg
|
300 mg
(7.5 ml)
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36-45 kg
|
400 mg (10 ml)
|
Cada 24 horas por tres días.
En infecciones de piel y tejidos
blandos: La dosis en adultos es de 500 mg (1 tableta) una vez al día
durante 3 días.
En infecciones de transmisión
sexual por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae: La
dosis recomendada en adultos es de 1 g (2 tabletas) 1 vez al día en dosis
única.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen
datos en relación a sobredosis. De ocurrir ésta se indica el lavado gástrico y
medidas generales de soporte.
PRESENTACIONES:
Caja con
tres tabletas de 500 mg en envase de burbuja.
Caja con
frasco con polvo para 22.5 ml (900 mg) conteniendo 200 mg en 5 ml,
pipeta dosificadora, vasito e instructivo.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Tabletas:
Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.
Suspensión:
Una vez hecha la mezcla, ésta se conserva durante 5 días a temperatura
ambiente. Manténgase por debajo de 30ºC. Consérvese el frasco bien tapado.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho
en México por:
CHINOIN,
Productos Farmacéuticos, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 341M2002 y 342M2002, S. S.
A. IV
GEAR-105252/R2002 y GEAR-105251/RM2002
