Glucoven ®
Tabletas
(Glibenclamida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada tableta
contiene:
Glibenclamida 5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Diabetes mellitus no insulino dependiente (tipo II). Cuando los niveles de
glucosa sanguínea no pueden ser controlados eficientemente con dieta
específica, ejercicio físico y reducción del peso corporal.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Glibenclamida es una sulfonilurea, que estimula el
tejido insular pancreático a secretar insulina. Causa degranulación de las
células beta, con un aumento en la secreción de insulina. Por su mecanismo de
acción, es ineficaz en pacientes pancreotomizados o en aquéllos insulinodependientes.
Con su administración crónica, los tejidos periféricos se hacen más sensibles
a la insulina, debido probablemente a un aumento en el número de los receptores
de la hormona o a una disminución del umbral de respuesta de los mismos.
La actividad hipoglucemiente de
glibenclamida es equivalente a l g de tolbutamida o a 250 mg de clorpropamida.
La glibenclamida se absorbe
fácilmente a partir de su administración oral y se une ampliamente a las proteínas
plasmáticas. Con una vida media de aproximadamente 5 horas y, pico máximo
plasmático entre 2 a 4 horas, después de la administración de una dosis única.
Se metaboliza en el organismo dando lugar a tres metabolitos (dos hidroxilados
y uno no especificado) que carecen de actividad hiploglucemiante.
Su excreción es por vía urinaria en
aproximadamente 50% dentro de las primeras 6 horas y el resto en un lapso de 24
horas. Tiene una excreción menor por heces y por bilis.
CONTRAINDICACIONES:
No usar en pacientes con diabetes mellitus insulino dependientes (tipo I),
en presencia de cetoacidosis, precoma o coma diabético. En estados
hipoglucémicos. En insuficiencia renal o hepática graves. Fenómenos de
hipersensibilidad al fármaco.
PRECAUCIONES
GENERALES: Se debe tener mayor precaución en pacientes con
alteraciones capaces de aumentar el riesgo de acidosis láctica como:
insuficiencia cardiaca, renal y hepática, enfermedades vasculares isquémicas,
insuficiencia respiratoria, infarto agudo del miocardio y otras enfermedades
caracterizadas por hipoxemia.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Glibenclamida no debe
administrarse durante el embarazo y en caso de planeación del embarazo en
pacientes que la estén tomando, deberán suspender su ingesta y en ambos casos,
sustituir con la administración de insulina. Glibenclamida pasa a la leche
materna, por lo que no debe ser administrada durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden presentar estados de hipoglicemia
prolongados y severos. Cuando existen modificaciones de la dieta, ejercicio
físico o sobredosificación del fármaco. Asociados al síndrome de hipoglicemia
puede existir cefalea, náusea vómito, astenia somnolencia e importante
aumento del apetito. Trastornos nerviosos: inquietud, insomnio, agresividad,
falta de concentración; hipodinamia, depresión, confusión, trastornos del
lenguaje, afacia; trastornos visuales, temblor, paresias, trastornos
sensoriales y mareo.
Sensación de impotencia, delirio,
crisis convulsivas, estupor y pérdida de la conciencia hasta estado de coma,
hipoventilación y bradicardia.
Síndrome de respuesta adrenérgica
compensatoria como diaforesis, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión,
palpitaciones, ángor y trastornos del ritmo cardiaco. Los síntomas casi siempre
remiten al corregir el estado de hipoglucemia.
Al inicio del tratamiento pueden
presentarse cambios de la refracción ocular debido a la normalización de la
glucosa en sangre. Excepcionalmente puede presentarse elevación de las enzimas
hepáticas y trastornos del hígado como colestasis, ictericia o hepatitis que
puede ser reversible al suspender el medicamento pero existe el riesgo de
progresión a insuficiencia hepática severa.
La intolerancia gástrica (náusea,
sensación de plenitud) es leve y frecuentemente no requiere de la suspensión
del tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad cutánea y alergia cruzada con
otras sulfonamidas. Disminución de la tolerancia al alcohol. Trastornos
hematológicos (raramente) como disminución de plaquetas, leucopenia y
eritropenia. Habitualmente reversibles a la suspensión del tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potencializadores de la acción
hipoglucemiante de glibenclamida: betabloqueadores, fibratos, biguanidas,
cloranfenicol, cumarínicos, fenfluramina, inhibidores de la MAO,
antiiflamatorios no esteroideos, sulfonamidas, tetraciclina y derivados, miconazol,
insulina, inhibidores de la ECA. Anabólicos esteroideos y hormonas sexuales
masculinas, apazona, ciclofosfamida, disopiramida, fluocetina. Pentoxifilina,
probenecid, xinolona, guanetidina, triptocualeno, trofosfamida. Fármacos que
inhiben o disminuyen la acción hipoglucemiante de glibenclamida:
corticosteroides, ácido nicotínico, estrógenos, progestágenos, derivados
de la fenotiacina, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, acetazolamida,
barbitúricos, glucagón, difenilhidantoína, rifampicina y natriuréticos.
Otras interacciones: Los antagonistas de receptores H2, clonidina y reserpina pueden modificar
la acción en hiper o hipoglucemia.
La ingesta de alcohol tanto aguda como crónica modifica en
forma impredecible el efecto. Glibenclamida modifica el efecto de derivados
cumarínicos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Modifica los niveles de
glucosa en sangre y a sobredosis se presenta un grado variable de hipoglucemia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Estudios en roedores con dosis elevadas no mostraron efectos de
carcinogénesis imputable al medicamento.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dosis única diaria: En pacientes con tendencia a la
hipoglucemia o con peso menor de 50 kg media tableta (2.5 mg) antes del
desayuno o de la comida principal. Si los resultados de glucemia son
satisfactorios mantener misma dosis.
En caso necesario incrementar la dosis de media en media
tableta en intervalos de una a dos semanas con monitoreo constante de la
glucemia, el incremento máximo de dosis única diaria no debe ser mayor de dos
tabletas (10 mg).
Dosis fraccionada en los casos que requieren más de dos
tabletas (10 mg/día) el incremento debe repartirse antes de la comida o cena a
razón de media tableta (2.5 mg) cada vez, con monitoreo estricto.
La dosis máxima al día es de tres a cuatro tabletas (15 a 20
mg).
Cambio de otros hipoglucemiantes a GLUCOVEN®: Debe realizarse bajo supervisión
médica estricta e iniciarse la administración después de 24 horas de la última
toma del medicamento anterior, iniciando con media tableta (2.5 mg) y regular
la dosis mínima necesaria conforme a los esquemas anteriormente descritos.
Observaciones: El tratamiento de la diabetes mellitus
tipo II con GLUCOVEN®, debe ser
prescrito y controlado bajo estricta supervisión médica con un estricto control
de horario y de dosis.
Los pacientes deben ser advertidos de las manifestaciones de
una hipoglucemia eventual con el uso del medicamento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación da
lugar a hipoglucemia y en su caso el paciente debe comer o beber algún alimento
azucarado y recibir asistencia médica.
En caso de coma hipoglucémico administrar solución glucosada
concentrada por vía intravenosa.
En adultos iniciar con 40 ml de solución glucosada al 20% y
mantener infusión continua de solución glucosada al 10% a una velocidad
suficiente para mantener un nivel de glucemia mayor de 100 mg/dl).
PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas de 5 mg en envase de burbuja.
Caja con 50 tabletas de 5 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
El medicamento debe ser administrado y
dosificado bajo estricto control médico.
Hecho en México por:
CHINOIN,
Productos Farmacéuticos, S. A. de
C. V.
Reg. Núm. 76779, S. S. A. IV
KEAR-109628/RM2001
