Gabirol ®
Solución, solución gotas
pediátricas
y cápsulas
(Rimantadina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
|
|
Cada
|
Cada
|
|
|
|
100 ml de
|
100 ml Sol.
|
Cada
|
|
|
Solución
|
GOTAS
|
CÁPSULA
|
|
|
contienen:
|
PEDIÁT.
|
contiene:
|
|
|
|
contienen:
|
|
|
Clorhidrato
|
|
|
|
|
de rimantadina
|
1 g
|
5 g
|
100 mg
|
|
Vehículo, c.b.p.
|
100 ml
|
100 ml
|
|
|
Excipiente, c.b.p.
|
|
|
1 cápsula
|
|
5 ml de solución
|
|
|
|
|
equivale a 50 mg.
|
|
|
|
|
20 gotas = 1 ml = 50 mg.
|
|
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antivírico gripal (influenza tipo A).
Prevención y tratamiento de la gripe por virus influenza
A.
Prevención de la gripe en pacientes de alto riesgo: inmunodeprimidos,
diabéticos, asmáticos.
Coadyuvante con la aplicación de la vacuna contra la
influenza mientras ésta produce anticuerpos específicos.
Prevención y tratamiento de brotes gripales en guarderías,
asilos, etc.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La rimantadina se absorbe ampliamente por vía oral
y sus concentraciones máximas del plasma son directamente relacionadas con la
dosis. Dosis por abajo de 200 mg al día, son suficientes para alcanzar la concentración
máxima plasmática a nivel inhibitorio. Se elimina principalmente por vía
urinaria por filtración glomerular y secreción tubular, tanto en forma sin
cambios como en sus 8 metabolitos; principalmente el compuesto N-acetilado.
En pruebas farmacocinéticas en individuos voluntarios
normales, el tiempo de concentración pico en el plasma es de 6 ± 1 hora. La
vida media de eliminación después de una dosis única es de 25.4 ± 6.3 horas.
Y en individuos de 70 años o mayores la vida media de eliminación es de 32 ± 6
horas.
La rimantadina inhibe la replicación del virus influenza A,
en todos sus subtipos H1N1, H2N2, H3N2. Tiene muy poca o casi nula actividad
contra el virus influenza B. Las pruebas de sensibilidad expresan que la
concentración de rimantadina requerida para inhibir el 50% de los cultivos de
virus (ED 50), en cultivos de tejidos, es variable de 0.1 µg/ml a 25 µg/ml.
Habiéndose demostrado que las células del tejido del huésped
toleran sin modificación la rimantadina a concentraciones de 100 µg/ml.
El clorhidrato de rimantadina
(1-adamantanamina clorhidrato), ejerce su mecanismo de acción antiviral,
principalmente por alteración en la liberación del ácido nucleico viral en la
célula huésped, interfiriendo con la función transmembrana en el canal iónico
de la proteína viral M2. También, ha sido reconocido que previene el ensamble
viral durante la replicación del virus e interfiere importantemente con la
hemaglutinina imposibilitando la replicación.
No interfiere con la inmunogenicidad
de la vacuna virus A de influenza.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes
con hipersensibilidad conocida a fármacos del grupo adamantane. Insuficiencia
renal y hepática severas. Niños menores de 1 año.
PRECAUCIONES GENERALES:
Úsese con precaución en pacientes mayores de 65 años y en pacientes con
antecedentes de enfermedad hepática o renal y con antecedentes de enfermedad
del sistema nervioso central.
Los pacientes con historia de
epilepsia y otro tipo de “crisis convulsivas”, que no están recibiendo
medicación anticonvulsivante, deben ser observados estrechamente durante el
tratamiento por la posibilidad de aumentar la actividad convulsiva. Si hay
presencia de convulsiones suspender la administración de GABIROL®.
Debido a la potencial acumulación
de los metabolitos de la rimantadina durante el periodo de múltiples dosis en
pacientes con insuficiencia renal deben ser monitorizados por el potencial de
efectos adversos y realizarse ajustes en la disminución de la dosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: GABIROL®
debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el
riesgo sobre el feto, no debe administrarse a mujeres en periodo de lactancia
dado a que rimantadina pasa a leche materna y los niveles en leche llegan a ser
hasta 2 veces mayores que lo observado en el suero materno.
Uso
pediátrico: La seguridad y eficacia del clorhidrato de rimantadina, en
recién nacidos y niños menores de un año no ha sido establecida.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En pruebas clínicas controladas y a las dosis recomendadas
de 200 mg diarios en el adulto los efectos adversos más frecuentemente
reportados fueron referentes a los sistemas gastrointestinal y nervioso.
Los efectos adversos con incidencia no mayor del 3% y a las
dosis recomendadas son:
Sistema nervioso: Insomnio, vértigo, dolor de cabeza,
nerviosismo y fatiga; sistema digestivo: náusea, vómito, anorexia, sequedad de
boca, dolor abdominal, síntomas generales: astenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea con cimetidina reduce
el clearance total de rimantadina en aproximadamente 18% lo que puede prolongar
su efecto y vida media de eliminación. El paracetamol reduce el pico de
concentración y la concentración bajo la curva de rimantadina en
aproximadamente 11% y su asociación con ácido acetilsalicílico reduce la
concentración pico plasmática y la AUC de la rimantadina en aproximadamente
10%.
Estas modificaciones no interfieren significativamente en la
eficacia clínica de la rimantadina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS
DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raros casos se ha observado una
elevación reversible de las enzimas hepáticas en pacientes que reciben
clorhidrato de rimantadina por periodos prolongados, no habiéndose establecido
una relación específica entre el fármaco y estos cambios.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: No existen estudios a largo plazo en animales para
evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de rimantadina.
El potencial mutagénico del fármaco no ha sido determinado
en sistemas experimentales.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Uso profiláctico: El tratamiento debe iniciarse tan
pronto como se reconozcan los primeros casos de gripe en la localidad bajo el
siguiente esquema y durante
un mínimo de dos semanas; aunque es recomendable
continuarlo hasta una semana después de terminado el brote.
Posología: Una vez al día (cada 24 horas)*.
*Se recomienda que la dosis diaria de 150 mg o mayor se
administre dividida en dos dosis (una cada 12 horas)
para reducir al máximo el riesgo de efectos secundarios.
|
Edad
|
Gotas
pediátricas
|
Solución
|
Cápsulas
|
|
1 a 2 años
|
2 gotas/kg/día
|
5 ml/día
|
|
|
(5 mg/kg/día)
|
|
|
|
|
3 a 5 años
|
|
7.5 ml/día
|
|
|
6 a 7 años
|
|
10 ml/día
|
|
|
8 a 11 años
|
|
15 ml/día
|
|
|
> de 12 años
|
|
20 ml/día
|
2 cápsulas
|
|
y adultos
|
|
|
al día
|
|
> de 65 años
|
|
10
ml/día
|
1
cápsula
|
|
y pacientes con
|
|
|
al
día
|
|
insuficiencia
|
|
|
|
|
renal
|
|
|
|
Uso terapéutico: En todos los casos la administración
debe iniciarse preferentemente dentro de las primeras 48 horas de iniciados los
síntomas y mantenerse hasta 48 horas después de la desaparición de los mismos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación está indicada la
administración de tratamiento de soporte. Se ha reportado con el uso de
sobredosis efectos adversos consistentes en agitación, alucinaciones, arritmia
cardiaca y muerte. La administración de fisostigmina intravenosa (un agente
anticolinérgico) a dosis de 1 a 2 mg en el adulto y 0.5 mg en niños repetida
conforme sea necesario pero la dosis no debe exceder 2 mg/hora.
La rimantadina no se puede eliminar por hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Solución: Frasco con 120 ml.
Gotas pediátricas: Frasco gotero con tapa e inserto
con 30 ml.
Cápsulas: Caja con 24 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más
de 30°C y en lugar seco.
Solución y solución gotas pediátricas: Consérvese el
frasco bien tapado y a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Hecho por:
CHINOIN,
Productos Farmacéuticos, S. A. de
C. V.
Regs. Núms. 78931 y 237M98, S. S. A. IV
CEAR-100376/RM2002 y
CEAR-100377/RM2002
