Naxodol®
Cápsulas
(Naproxeno/carisoprodol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Naproxeno
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250 mg
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Carisoprodol
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200 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NAXODOL® es un relajante muscular con acción
analgésica y antiinflamatoria sostenida y buena tolerancia. Debe acompañarse
con descanso y terapéutica física para aliviar el dolor agudo en condiciones
musculoesqueléticas como: traumatismos y distensiones musculares, tendinosas
y ligamentosas, lumbalgias, tortícolis, bursitis, luxaciones, esguinces,
fracturas y contracturas musculares.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El naproxeno es un agente no esteroide
desarrollado por Syntex, que posee propiedades antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas. El naproxeno inhibe la síntesis de prostaglandinas; sin
embargo, no se conoce el mecanismo exacto de su acción antiinflamatoria.
En el hombre, el naproxeno parece ser absorbido totalmente
del tracto gastrointestinal después de la administración oral.
Los niveles plasmáticos máximos se observan dentro de las
primeras 2 a 4 horas después de cada dosis, y se logran condiciones estables en
4 a 5 dosis. El naproxeno posee una vida media aproximada de 13 horas.
A niveles terapéuticos, más de 99% del naproxeno en la
sangre se encuentra unido a la albúmina del suero.
Alrededor del 95% de una dosis de naproxeno se excreta en la
orina como naproxeno inalterado, 6-0-desmetilnaproxeno o sus conjugados. La
velocidad de excreción coincide cercanamente con la velocidad de desaparición
del fármaco en el plasma. El carisoprodol es un relajante muscular de acción
central.
Su efecto es rápido y con una duración de 4 a 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a las formulaciones de naproxeno o naproxeno sódico, carisoprodol,
meprobamato, mebutamato o tibamato.
Porfiria aguda intermitente.
Debido al potencial que existe de
reacciones cruzadas de sensibilidad, NAXODOL®
no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u
otros antiinflamatorios analgésicos no esteroides hayan provocado
manifestaciones alérgicas serias.
PRECAUCIONES GENERALES: En
muy raras ocasiones, la primera dosis de carisoprodol puede producir una
reacción de hipersensibilidad que aparece dentro de minutos u horas. El uso
prolongado o abuso del carisoprodol puede resultar en una habituación o
adicción en pacientes susceptibles.
Los pacientes que están tomando NAXODOL® no deben manejar vehículos de motor,
operar maquinaria especializada o ejercer cualquier actividad que requiera un
alto grado de concentración.
El naproxeno no deberá darse a pacientes con úlcera péptica
activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, el
naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones
gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes
que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroideos. La
incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias,
incluyendo sangrado gastrointestinal o perforación se incrementa linealmente
con la duración del uso de naproxeno (u otros antiinflamatorios no
esteroideos). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos existe
probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis
mayores de este medicamento.
Los estudios a la fecha no han
identificado ningún subgrupo de pacientes que no estén en riesgo de desarrollar
úlcera péptica y sangrado, sin embargo, pacientes ancianos y debilitados
toleran la ulceración gastrointestinal o el sangrado menos que otros.
La mayoría de los eventos
gastrointestinales fatales asociados con antiinflamatorios no esteroideos
ocurren en esta población de pacientes.
El naproxeno reduce la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo anterior deberá tomarse en
cuenta cuando este factor sea determinado.
Se han reportado elevaciones en
una o más de las pruebas de función hepática con agentes antiinflamatorios no
esteroideos.
Evítese su uso en problemas
inflamatorios y dolorosos comunes sin prescripción del médico. No se utilice
este medicamento por más de cinco días si no es bajo estricta vigilancia
médica; y en caso en que se requieran perio-dos mayores, deberá vigilarse al
paciente mediante estudios de biometría hemática y pruebas de funcionamiento
renal.
Uso en pacientes con función
renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en
gran parte (el 95%) en la orina vía filtración glomerular, NAXODOL® deberá usarse con precaución en
pacientes con cambios significativos en la función renal.
El nivel de creatinina en suero
y/o la depuración de creatinina deben vigilarse en esos pacientes.
NAXODOL®
deberá usarse con cuidado en aquellos pacientes que tengan una depuración de
creatinina menor de 20 ml/minuto al comienzo del tratamiento.
En algunos pacientes, específicamente aquéllos con flujo
sanguíneo renal comprometido, como en los casos de disminución brusca del
volumen extracelular, cirrosis del hígado, restricción del sodio, insuficiencia
cardiaca y enfermedad renal preexistente, se deberá evaluar la función renal
antes y después del tratamiento con NAXODOL®.
En algunos pacientes geriátricos se puede esperar una
función renal alterada. Para evitar la posible acumulación excesiva de
metabolitos de naproxeno en estos pacientes, se tendrá que considerar una
reducción de la dosis diaria.
Uso en pacientes con función
hepática alterada: La enfermedad hepática crónica de origen alcohólico y
probablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de
naproxeno en el plasma, pero la concentración plasmática de naproxeno libre
aumenta.
Se desconoce la implicación que
este hallazgo puede tener para la dosificación de NAXODOL®, pero se aconseja tener cuidado cuando
es necesario administrar dosis altas.
Uso en ancianos: Los
estudios indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no
cambia, la fracción plasmática libre de naproxeno está incrementada en este
grupo de pacientes. La implicación de este hallazgo para dosificar NAXODOL® se desconoce. Como con otros
medicamentos usados en pacientes que se encuentran en esta categoría de edad es
prudente usar la dosis efectiva menor.
Uso pediátrico: Debido a que los estudios pediátricos
de seguridad y eficacia no se han completado, no se recomienda el uso de
NAXODOL® en menores de 12 años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de
NAXODOL® durante el embarazo.
Al igual que otros fármacos de este tipo, el naproxeno
demora el trabajo de parto en animales y afecta el sistema cardiovascular del
feto humano (cierre del conducto arterioso). Por eso, no se debe administrar
NAXODOL® durante el embarazo a
menos que sea estrictamente necesario.
Tanto el naproxeno como el carisoprodol han sido detectados
en la leche materna; por lo cual deberá evitarse el uso de NAXODOL® durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Reacción de hipersensibilidad al carisoprodol: debilidad
grave, cuadriplejía transitoria, mareo, ataxia, pérdida temporal de la visión,
diplopía, midriasis, disartria, agitación, euforia, confusión y
desorientación.
Las reacciones adversas más comúnmente reportadas han sido
malestar abdominal, dolor epigástrico, cefalea, náuseas, edema periférico
(ligero), tinnitus y vértigo.
Las siguientes reacciones adversas son raras, pero
han sido descritas: alopecia, reacciones anafilácticas a las formulaciones
de naproxeno y naproxeno sódico, angioedema, anemia aplásica y hemolítica,
meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, incapacidad para concentrarse,
colitis, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme,
hepatitis fatal, sangrado o perforación gastrointestinal, granulocitopenia,
disfunción auditiva, hematuria, hipercaliemia, insomnio, ictericia, enfermedad
renal, incluida pero no limitada a glomerulonefritis, nefritis intersticial,
necrosis papilar renal, síndrome nefrótico y falla renal, ulceración
gastrointestinal péptica o no péptica, reacciones de fotosensibilidad que
incluyen raros casos en que la piel se asemeja a la porfiria cutánea parda o la
epidermólisis bulosa, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson,
trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales,
vómito y convulsiones.
Se ha observado edema periférico en algunos pacientes que
recibieron el naproxeno. Aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha
no se ha informado de retención de sodio, es posible que los pacientes con
función cardiaca comprometida o dudosa puedan presentar un riesgo mayor cuando
se les administra NAXODOL®.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Debido a que el naproxeno se une fuertemente a las
proteínas plasmáticas, los pacientes que toman hidantoínas al mismo tiempo que
el naproxeno, deberán ser vigilados cuidadosamente para poder ajustar la dosis
en caso necesario.
A la fecha no se ha informado de
interacciones entre el naproxeno y los anticoagulantes o las sulfonilureas;
debido a que este tipo de interacción se ha observado con otros agentes
antiinflamatorios no esteroides se aconseja tener cuidado.
Se ha comunicado que algunos
fármacos de esta clase pueden inhibir el efecto natriurético de la furosemida.
También se ha reportado un aumento de la concentración plasmática del litio
debido a una inhibición en la eliminación renal del mismo. El naproxeno y otros
agentes antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto
antihipertensivo del propranolol y de otros betabloqueadores. Como con otros
antiinflamatorios no esteroideos, el naproxeno puede incrementar el riesgo de
falla renal asociado con el uso de inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina I.
Al administrar conjuntamente la
probenecida y el naproxeno, los niveles plasmáticos de naproxeno y su vida
media aumentan significativamente.
La administración de naproxeno y metotrexato
se debe efectuar con cuidado, debido a que se ha informado que el naproxeno,
como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede reducir la secreción
tubular de metotrexato en animales, incrementando posiblemente su toxicidad.
El carisoprodol puede potenciar los efectos del alcohol
etílico, de los depresores del sistema nervioso central y de los fármacos
psicotrópicos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puesto que el naproxeno puede
interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides, se recomienda que la
terapia con NAXODOL® sea descontinuada
48 horas antes de hacer pruebas de función adrenal. De manera similar, el
naproxeno puede interferir con algunas pruebas urinarias del ácido
5-indoxiindol-acético.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El
uso de NAXODOL® en humanos
no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o
teratogénesis. Así como tampoco se ha relacionado con alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Dos cápsulas dos veces al día (mañana y noche). La
dosis de 4 cápsulas por día no debe ser excedida y el tratamiento continuo no
debe durar más de dos semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de la
sobredosificación del carisoprodol pueden ser estupor, coma, shock y depresión
respiratoria.
Los síntomas de la sobredosificación de naproxeno pueden ser
somnolencia, pirosis, indigestión, náuseas o vómito. Algunos pacientes han
experimentado convulsiones no siendo clara la relación con naproxeno.
El tratamiento de la sobredosis de NAXODOL® incluye lavado gástrico, carbón
activado, monitoreo del balance de líquidos, diálisis peritoneal,
hemodiálisis, asistencia respiratoria y uso cuidadoso de agentes presores.
PRESENTACIÓN: Caja
con 30 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
SYNTEX, S. A. de C. V.
División Farmacéutica
Reg. Núm. 154M83, S. S. A. IV
AEAR-310513/RM2001
