Esteclin®
Cápsulas y suspensión
Esteclin®
distab®
Tabletas
Esteclin®
bac distab®
Tabletas
(Erdosteína y erdosteína-amoxicilina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
ESTECLIN®
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Cada CÁPSULA contiene:
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Erdosteína
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300
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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Cada 100 ml de SUSPENSIÓN
contienen:
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Erdosteína
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3.5
g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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(Cada 5 ml contienen 175 mg de
erdosteína).
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ESTECLIN® DISTAB®
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Cada TABLETA contiene:
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Erdosteína
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300
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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ESTECLIN® BAC DISTAB®
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Cada TABLETA contiene:
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PediÁtrico
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Adulto
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Amoxicilina trihidratada
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equivalente a
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400
mg
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875
mg
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de amoxicilina
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Erdosteína
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175
mg
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300
mg
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Excipiente, c.b.p.
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1
tableta
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1
tableta
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: ESTECLIN® es un mucolítico. Está indicado como coadyuvante
en cualquier padecimiento respiratorio que requiera de aumento en la
fluidificación del moco y esputo y de mejoría en la ventilación:
– Enfermedades
broncopulmonares agudas y crónicas (exacerbaciones o periodos intercríticos de
la bronquitis crónica, bronquiectasias y asma bronquial con hipersecreción).
– Infecciones
de las vías aéreas superiores agudas y crónicas (rinitis, sinusitis,
faringitis, laringitis, traqueítis).
– Enfermedades
broncopulmonares hipersecretoras con enfisema.
– Bronquitis
crónica en fumadores.
La erdosteína está indicada en la
profilaxis de las complicaciones respiratorias posquirúrgicas:
– Bronconeumonía.
– Atelectasias
pulmonares.
ESTECLIN® BAC DISTAB® es un
fármaco que contiene la combinación de amoxicilina y erdosteína.
La amoxicilina es un antibiótico
de amplio espectro eficaz contra la extensa gama de patógenos comúnmente
encontrados en la práctica de consultorio y hospitalaria. Además, está indicado
para el tratamiento de las infecciones de las vías aéreas inferiores agudas y
crónicas (bronquitis, neumonía lobar y bronconeumonía).
La asociación de la erdosteína con
la amoxicilina administrados dos veces al día proporcionan una buena adherencia
terapéutica del paciente.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La erdosteína es una molécula original (principio
activo nuevo), derivada de un aminoácido natural, homocisteína, en su forma
N-tiolactónica.
Pertenece a la clase
terapéutica de medicamentos para el sistema respiratorio y su nombre químico es
N-(carboxymetiltioacetil) homocisteína tiolactona.
Farmacocinética: La
erdosteína se absorbe rápidamente después de su administración. La
concentración sérica máxima de ESTECLIN® Cápsulas se alcanza a las 1.2 horas
después de una dosis única oral.
En cuanto a ESTECLIN®
DISTAB® se sabe que los fármacos administrados en solución acuosa son
absorbidos más rápidamente que en solución oleosa, suspensión o forma sólida,
ya que se mezclan con más rapidez con la fase acuosa en el sitio de la
absorción. (Benet LZ, et al, en Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas
de la terapéutica, 8a ed.,
1991, p. 23). Se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 64.5%.
Antes de ser metabolizada,
la erdosteína contiene dos grupos tiólicos bloqueados que dan cuenta de su
excelente tolerabilidad gástrica comparada con la de otros compuestos de su
género cuyos grupos tiólicos son activos a nivel gástrico. Una vez en la
circulación, la erdosteína es rápidamente metabolizada en tres metabolitos que
contienen grupos tiólicos libres. La vida media de eliminación de la erdosteína
es de 1.4 horas en promedio, en tanto que la de los metabolitos varía de 1.2 a
2.7 horas. Los estudios sobre distribución demuestran que la erdosteína se
encuentra presente en el líquido del lavado broncoalveolar.
Debido a que la erdosteína
se excreta a nivel renal, hay un aumento de los sulfatos inorgánicos urinarios
durante su administración. Ninguno de los tres metabolitos es excretado por la
orina ni en heces en cantidades detectables.
La administración
concomitante con los alimentos disminuye ligeramente el tiempo para alcanzar
las concentraciones plasmáticas pico de erdosteína y sus metabolitos sin que se
modifiquen la magnitud de las mismas ni el área bajo la curva.
Los tratamientos múltiples
con erdosteína no modifican los parámetros farmacocinéticos y no se ha
observado inducción enzimática ni acumulación de erdosteína. Tampoco se han
documentado cambios en la farmacocinética de erdosteína o sus metabolitos
relacionados con la edad, con padecimientos bronquiales crónicos o en ancianos
con depuración de creatinina entre 25 y 40 ml/min, comparados con controles
sanos.
En
ancianos con insuficiencia hepática moderada se ha visto un incremento
estadísticamente no significativo de la vida media (+ 27%), la concentración
plasmática pico (+ 16%) y el área bajo la curva (+ 23%), así como incrementos
menores de las áreas bajo la curva de los metabolitos.
De la
farmacocinética sabemos que la amoxicilina es estable en ácido, y por vía oral
es absorbida de manera excelente. Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico
promedio de hasta 8 µg/ml después de dos horas.
La
administración de una dosis de 875 mg de amoxicilina alcanza una concentración
máxima de 11.6 µg/ml y se obtiene un área bajo la curva de 53.5 µg/h/ml, lo
cual mantiene concentraciones mínimas inhibitorias suficientes para 12 horas.
La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción.
Aproximadamente el 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas
plasmáticas. La mayor parte de la dosis del antibiótico se excreta en forma
activa por la orina.
Nota:
Erdosteína se absorbe rápidamente después de su administración. En cuanto a
ESTECLIN® DISTAB® y ESTECLIN® BAC DISTAB®, se sabe que: “Los fármacos
administrados en solución acuosa son absorbidos más rápidamente que en solución
oleosa, suspensión o forma sólida ya que se mezclan con más rapidez con la fase
acuosa en el sitido de absorción”. (Benet LZ, et al, en Goodman y
Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica, 8a ed., 1991, p. 23).
Farmacodinamia:
La erdosteína, en modelos animales y humanos, ha demostrado causar lisis de
las glucoproteínas que forman al moco (que se encuentran incrementadas en
algunas bronconeumopatías), incrementar el transporte ciliar del moco, poseer
propiedades antioxidantes inherentes a la acción de los grupos tiólicos
liberados sobre los radicales libres y proteger a la alfa-1-antitripsina de la
inactivación que sufre por el humo del tabaco.
En el ser humano, la erdosteína es un agente mucorregulador
que ejerce su acción fluidificante en las secreciones bronquiales cuando,
después del proceso de absorción, sufre una biotransformación en sus metabolitos
activos. Dichos metabolitos poseen radicales SH libres que son los responsables
de la disociación de los puentes disulfuro intra e intermoleculares que unen
entre sí las fibras de las glucoproteínas constituyentes de las secreciones
bronquiales. Esto trae como consecuencia una potente acción en los parámetros
reológicos de las secreciones bronquiales, reduciendo el volumen, la viscosidad
y la elasticidad del moco e incrementando el transporte ciliar del moco,
facilitando por lo tanto, la expectoración, así como la ventilación.
La erdosteína aumenta la
concentración de IgA secretoria en el esputo de los pacientes con bronquitis
crónica. Protege la función de la alfa-1-antitripsina y a los neutrófilos
periféricos que se ven afectados en los fumadores por lo demás sanos o con
compromiso de la función respiratoria. Erdosteína favorece la penetración de la
amoxicilina en las secreciones bronquiales.
CONTRAINDICACIONES:
No deberá administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a
cualquiera de los componentes de la fórmula. No deberá administrarse a personas
alérgicas a las penicilinas, amoxicilina o a la erdosteína. Las presentaciones
para adultos, no deberán ser administradas a niños menores de 12 años y a
las pediátricas; no deberán administrarse a niños menores de 2 años. No deberá
administrarse durante el embarazo, la lactancia, ni en personas que padecen fenilcetonuria,
porque contiene fenilalanina.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La erdosteína, como cualquier otro compuesto de
reciente descubrimiento, no deberá ser administrado a mujeres embarazadas o
durante el periodo de la lactancia, a pesar de la ausencia de efectos tóxicos
sobre el embrión o feto, teratogénicos o mutagénicos. La erdosteína no mostró
potencial mutagénico en experimentos in vitro realizados en células pro
y eucarióticas de mamíferos como tampoco en experimentos ex vivo e in
vivo.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos se han reportado gastralgia
y náusea a dosis altas de erdosteína (más de 1,200 mg/día).
Los efectos secundarios de
ESTECLIN® BAC DISTAB®, generados por la amoxicilina, son de naturaleza leve y
pasajera; pueden incluir diarrea, indigestión o erupción cutánea ocasional.
Reacciones de hipersensibilidad serias y ocasionalmente fatales han sido
reportadas en pacientes con terapia a base de penicilinas. Aunque la anafilaxia
es más frecuente en la terapia parenteral, ésta ha ocurrido con la
administración de penicilinas orales. Estas reacciones se han observado en
mayor proporción en pacientes con historia de sensibilidad a múltiples alergenos.
Antes de iniciar la terapia con penicilinas, se debe preguntar cuidadosamente
sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, amoxicilina y
a otros alergenos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: No se ha observado interacción de erdosteína con
eritromicina, betalactámicos o teofilina. La amoxicilina de ESTECLIN® BAC
DISTAB® interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática
de los estrógenos y el probenecid demora la excreción de ésta.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS
DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se cuenta con datos
de alteraciones en las pruebas de laboratorio relacionadas con el uso de
erdosteína. Se han observado incrementos transitorios en los niveles de TGO y
TGP en pacientes tratados con amoxicilina sin manifestaciones clínicas de estas
alteraciones.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS:
Advertencia: En insuficiencia hepática o renal
severas (depuración de creatinina de menos de 25 ml/min) pudiera
requerirse de reducir a la mitad la dosis indicada. La erdosteína no tiene
composición química análoga con ningún compuesto de conocida carcinogenicidad.
No hubo manifestaciones sugestivas de efecto carcinogénico alguno durante los
estudios toxicológicos a largo plazo realizados en animales adultos ni en su
progenie. Con el uso de amoxicilina no se han reportado datos clínicos de
alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Puede ser administrada antes,
durante o después de los alimentos.
ESTECLIN® DISTAB® Tabletas de 300
mg.
Adultos: 1 tableta cada 12
horas.
(No deglutir, dilúyase previamente
las tabletas en agua).
ESTECLIN® BAC DISTAB® Tabletas de
875 mg de amoxicilina/300 mg de erdosteína.
Adultos: 1 tableta cada 12
horas.
ESTECLIN® Cápsulas de 300 mg.
Adultos: 1 cápsula cada 12
horas.
Nota: La dosis recomendada
de erdosteína para adultos es de 600 mg/día. No se aconseja exceder los 900
mg/día.
Niños:
ESTECLIN® Suspensión (polvo para
reconstitución).
Suspensión al 3.5% con 175 mg de
erdosteína en 5 ml.
ESTECLIN® BAC DISTAB® Tabletas de
400 mg de amoxicilina/175 mg de erdosteína.
(No deglutir, dilúyase previamente
las tabletas en agua).
Dosis
ponderal 10 mg/kg/día dividida en dos tomas
Esquema sugerido de dosificación simplificada en niños
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ESTECLIN®
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ESTECLIN®
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Suspensión
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BAC DISTAB®
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Frecuencia
de
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(175 mg/5 ml)
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(400 mg/175 mg)
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administración
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10-20 kg de peso
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(2 a 6 años)
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200 mg de amoxicilina
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87.5 mg de erdosteína
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2.5 ml
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½
tableta
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cada 12 h
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21-30 kg de peso
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(7 a 12 años)
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400 mg de amoxicilina
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175 mg de erdosteína
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5.0 ml
|
1 tableta
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cada 12 h
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> 30 kg de peso
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(> 12 años)
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600 mg de amoxicilina
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262.5
mg de erdosteína
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7.5
ml
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1½ tableta
|
cada
12 h
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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los resultados de un estudio en ratones previamente sensibilizados
indicaron que erdosteína no posee propiedades antigénicas ni
inmunosupresivas. Las pruebas de toxicidad aguda mostraron un perfil bajo de
toxicidad de erdosteína independientemente de la dosis y vía de administración.
Dosis de
200 mg/kg administradas a perros, no mostraron daño hepático evidente.
En estudios de toxicidad
subaguda, hubo incremento en el peso del hígado de los perros tratados con
dosis de 400 mg/día y mayores. Estudios específicos demostraron que
erdosteína no fue capaz de producir daño macro o microscópico a nivel local en
los tejidos directamente expuestos, por lo menos durante su administración
oral.
Aun
cuando la amoxicilina es atóxica y muy bien tolerada, en casos de
sobredosificación puede presentarse diarrea, la cual desaparece al ajustar
adecuadamente la dosis.
PRESENTACIONES:
ESTECLIN® DISTAB® Tabletas:
Caja con 18 tabletas de 300 mg.
ESTECLIN® Cápsulas: Caja
con 20 cápsulas de 300 mg.
ESTECLIN® Suspensión (polvo
para reconstituir).
Frasco para 90 ml de suspensión
(175 mg/5 ml).
ESTECLIN® BAC DISTAB® Tabletas:
Caja con 14 tabletas de 400 mg/175 mg (para niños) y 875 mg/300 mg (para
adultos).
(No deglutir, disolver previamente
en medio vaso con agua).
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el
embarazo, la lactancia ni en fenilcetonúricos, porque contiene fenilalanina.
Las tabletas no se tragan, se deben disolver previamente en agua. No deberá
utilizarse el medicamento después
de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Adultos:
ESTECLIN® DISTAB® (Tabletas, 300 mg),
ESTECLIN® (Cápsulas, 300 mg) y ESTECLIN®
BAC DISTAB® (Tabletas, 875 mg/300 mg).
No deberán
administrarse a menores de 12 años.
Niños:
ESTECLIN® (Suspensión, 175 mg/5 ml) y ESTECLIN® BAC DISTAB®
(Tabletas, 400 mg/175 mg).
No deberá
administrarse a niños menores de 2 años.
Hecho en México por:
SYNTEX, S. A. de C. V.
División Farmacéutica
Regs. Núms. 536M95, 509M95,
540M95 y 365M97, S. S. A.
HEAR-204010/RM99
y HEAR-204018/RM99
