Alidol®
Tabletas sublinguales
(Ketorolaco trometamina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA sublingual
contiene:
Ketorolaco trometamina 30
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
ALIDOL (ketorolaco trometamina) es
un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre
químico de ketorolaco trometamina es el de ácido (±)-5-bencil-2, 3 dihidro-1H,
pirrolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1, 3-propandiol.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. ALIDOL administrado
sublingualmente, está indicado para el tratamiento del dolor leve, moderado e
intenso, ejemplo, migraña, dismenorrea, postraumático, etc. (No se deberá
exceder de 2 días).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El ketorolaco trometamina es un agente
antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria
y débil actividad antipirética.
ALIDOL inhibe la síntesis de
prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.
ALIDOL es absorbido en forma rápida y completa después de la
administración sublingual, con una concentración plasmática máxima promedio de
2.6 mcg/ml, que se presenta a los 37 minutos después de una dosis única de 30
mg.
La vida media plasmática es de 4.5
horas (DS = 0.83), en adultos jóvenes. Más de 99% de ketorolaco en plasma está
unido a las proteínas.
CONTRAINDICACIONES:
Historia de úlcera péptica o úlcera activa, perforación o sangrado
gastrointestinal.
ALIDOL no debe usarse en pacientes
que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco
trometamina, al ácido acetilsalicílico, o bien, a otros AINEs, incluyendo
reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y
asma.
Uso pediátrico: No se
recomienda su uso en niños menores de 16 años de edad.
En pacientes con deterioro renal
significativo se debe administrar bajo estrecha vigilancia médica.
PRECAUCIONES GENERALES: La
administración sublingual de ALIDOL no deberá exceder de 120 mg al día. ALIDOL
sublingual no se recomienda para uso crónico.
No se recomienda como medicación
preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.
No re recomienda en anlagesia
obstétrica.
La incidencia de complicaciones
gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y la duración del
tratamiento.
Los individuos de edad avanzada y
los debilitados son más susceptibles a las complicaciones gastrointestinales.
ALDOL no debe ser usado con otros
AINEs.
Pacientes de edad avanzada: En
pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la
depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis eficaz.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso
de ALIDOL durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la
lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos reportados en algunos
casos incluyen los siguientes:
Gastrointestinales: Úlcera
péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia,
dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de
plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
Cuerpo en general: Edema,
astenia, mialgia y aumento de peso.
Cardiovasculares: Rubor,
palidez e hipertensión.
Retención de líquido y edema: Se
ha informado retención de líquido y edema. Se recomienda precaución en
pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o afecciones semejantes.
Hematológicas y linfáticas: Púrpura.
Sistema nervioso central: Somnolencia,
mareo, cefalea, sudación, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos
anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse,
insomnio, estimulación y vértigo.
Respiratorias: Disnea y
asma.
Urogenitales: Incremento en
la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
Sentidos especiales: Anormalidades
del gusto y de la vista, tinnitus.
Otros eventos adversos
reportados de ketorolaco, aunque raros, incluyen los siguientes: Insuficiencia
renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia,
hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.
Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo,
edema laríngeo, hipotensión, rubor y rash.
Hepatitis, ictericia colestásica e
insuficiencia hepática.
Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis
exfoliativa y rash maculopapular. Sangrado de la herida posquirúrgica,
trombocitopenia y epistaxis.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: ALIDOL tiene un alto grado de
fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es
independiente de la concentración.
ALIDOL no altera la fijación proteica de la digoxina. Los
estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de
salicilato (300 mcg/ml), la fijación de ALIDOL se redujo de aproximadamente
99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol,
fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ALIDOL. Como
ALIDOL es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones
en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos
fijados a las proteínas.
El probenecid reduce la depuración
de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área
bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble). ALIDOL
reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.
Litio: Posible inhibición
del aclaramiento renal del litio, lo cual resulta en una elevación de la
concentración plasmática del litio y la potencial toxicidad del mismo.
Metotrexato: Reduce el
aclaramiento del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad
del mismo.
Inhibidores de la ECA: La
administración concomitante de ALIDOL e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo
de daño renal.
Los pacientes que estén recibiendo
una terapia que afecte la hemostasia deben ser vigilados estrechamente. Los
pacientes con trastornos de la coagulación están en mayor riesgo de eventos
hematológicos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Efectos renales: Pueden
presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como
signos de daño renal. No se recomienda el uso de ALIDOL en pacientes con
concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl.
En pacientes con valores de
creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de ALIDOL, debe
ser reducida a la mitad.
Se puede precipitar insuficiencia
renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante
efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con
flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática,
deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de
diuréticos.
Efectos hematológicos: ALIDOL
inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La
administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de
heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio.
La administración concomitante de ALIDOL y dextrán puede aumentar también el
riesgo de sangrado postoperatorio.
Efectos hepáticos: Pueden
presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas
anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias
mientras se continúa el tratamiento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se ha demostrado potencial teratogénico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Sublingual.
Adultos:
En la crisis dolorosa en
migraña: 30 mg al inicio de la crisis. En caso necesario repetir la dosis a
las 6 horas. Una sola vez en 24 horas.
El tratamiento no excederá de 2
días.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis diarias
de 360 mg de ketorolaco administradas durante
cinco días consecutivos (3 veces la máxima dosis recomendada), causaron
dolor abdominal y úlcera péptica que curaron después de descontinuar la
medicación.
Se ha reportado acidosis metabólica después de la
sobredosificación intencional.
La diálisis no depura significativamente al ketorolaco.
PRESENTACIÓN: Cajas
con 2 tabletas sublinguales en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en un lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se administre a
menores de 16 años, durante
el embarazo, parto y lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños.
SYNTEX, S. A. de C. V.
División Farmacéutica
Reg. Núm. 068M95, S. S. A. IV
GEAR-305242/RM2001
