CarbazepMR
Tabletas
(Carbamazepina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Carbamazepina 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antiepiléptico, neurotrópico y psicotrópico, indicado en el tratamiento de
epilepsias con predominio de manifestaciones psíquicas, epilepsia psicomotora,
crisis de gran mal, epilepsias mixtas, neuralgias del trigémino y
glosofaríngeo, neuropatías diabéticas.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El mecanismo de acción de la carbamazepina se ha
puesto parcialmente en evidencia.
La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas
hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce la
propagación simpática de los impulsos excitatorios; posiblemente su efecto
primario provoque lo arriba anotado, así como su acción depresiva sobre el
recambio de las catecolaminas y la liberación del glutamato, siendo posible que
el bloqueo de los canales de sodio sensibles al voltaje sea uno o quizá el
principal punto primario de acción de carbamazepina.
Según sea la autoinducción individual por la carbamazepina,
ésta alcanza niveles plasmáticos estables en un periodo de las 2 semanas
aproximadamente, también influye en su absorción, la heteroinducción de otros
fármacos con inducción enzimática, así como el estado del paciente antes de la
terapia, y la dosificación y duración del tratamiento. La carbamazepina se fija
en las proteínas séricas en 70 a 80%.
La concentración de la sustancia
inalterada en el líquido cefalorraquídeo y la saliva refleja la porción no
fijada a las proteínas en el plasma. La carbamazepina se metaboliza en el
hígado dando lugar a sus metabolitos principales: el 10, 11 transdiol y a su
glucurónido, su vida media inalterada es en promedio de 36 horas, después de
una dosis oral única. Para administraciones repetidas está en un promedio de 16
a 24 horas.
Las concentraciones plasmáticas de
la carbamazepina en un periodo estable consideradas como margen terapéutico,
varían considerablemente de un individuo a otro.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los antidepresivos compuestos tricíclicos. Está
contraindicada la administración simultánea de CARBAZEP con inhibidores de la
monoaminooxidasa; por ello, debe suspenderse la administración de IMAO por lo
menos siete días antes de iniciar el tratamiento. También en glaucoma agudo,
miastenia grave y estado de shock.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La carbamazepina
atraviesa la barrera placentaria, por tanto, su dosificación en pacientes
embarazadas se deberá evaluar cuidadosamente frente a los riesgos posibles, en
particular durante los tres primeros meses de embarazo. La carbamazepina pasa
a la leche materna a niveles plasmáticos del 25 al 60%.
Por tanto, se deben valorar los
beneficios de amamantar, contra posibles reacciones secundarias en el bebé.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, dermatosis alérgicas, anorexia,
astenia, hipotonía, lasitud, mareos, lipotimias, náuseas, vómito, vértigo y reacciones
cutáneas alérgicas. Se ha comprobado que es mayor la incidencia de anomalías
congénitas en los hijos de pacientes que han sido tratados con antiepilépticos
asociados como, por ejemplo, ácido valproico más carbamazepina o más
fenobarbital; que cuando el tratamiento ha sido únicamente con carbamazepina.
Los hijos de madres epilépticas
son más propensos a trastornos del desarrollo, inclusive malformaciones y
existe la posibilidad de que la carbamazepina al igual que otros antiepilépticos
aumente este riesgo, debido a que los antiepilépticos tienden a disminuir el
nivel de ácido fólico.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La carbamazepina induce al sistema
enzimático hepático monooxigenasa por lo que puede descender el nivel
plasmático y disminuir o incluso suprimir la actividad de ciertos medicamentos
que son metabolizados por este sistema.
Se ha reportado que la
carbamazepina aumenta o reduce los niveles plasmáticos de la fenitoína y que
eleva en raros casos los niveles plasmáticos de la mefenitoína.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento
con carbamazepina deberán realizarse evaluaciones periódicas en el laboratorio
de: orina completas, nitrógeno ureico y biometría hemática.
Cualquier alteración que se
observe deberá ser controlada bajo vigilancia médica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Pruebas en ratas y conejos, demostraron la incidencia
de tumores hepáticos. Durante la organogénesis aumentó la mortalidad con
posologías de 10 a 20 veces mayor que en los humanos.
No se detectaron problemas
teratogénicos en tres especies de animales, sin embargo, aproximadamente 5% de
los ratones expuestos a dosis de 40 a 240 mg/kg mostraron dilatación de los
ventrículos cerebrales.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: Al inicio del
tratamiento, de 200 mg a 400 mg; hasta alcanzar paulatinamente una dosis de 800
mg a 1,200 mg al día.
Niños: De 10-20 mg/kg de peso corporal al día, es
decir, hasta 1 año de 100 mg a 200 mg, aumentando 200 mg por cada 5 años.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas
de sobredosificación se pueden manifestar en el sistema nervioso central, el
sistema cardiovascular y en el aparato respiratorio, esto es, somnolencia,
alucinaciones, coma, visión borrosa, disartria, depresión respiratoria,
taquicardia, hipotensión, etc.
Tratamiento:
Hospitalización con evaluación plasmática de carbamazepina. Definida la
sobredosis, se procederá al vaciado del estómago, lavado gástrico y
administración de carbón activado.
Tratamiento de apoyo en la unidad
de cuidados intensivos, con vigilancia de la función cardiaca y corrección del
desequilibrio electrolítico.
No existe un antídoto específico.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 tabletas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
BIBLIOGRAFÍA:
Martindale.
The extra pharmacopoeia. 31 Ed.
Litter. Farmacología.
6ta. Ed. pp. 355-359.
Hecho en México por:
LABORATORIOS CRYOPHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 83265,
S. S. A.
DEAR-201800/99
