Eritropharma-s
Suspensión
(Eritromicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de SUSPENSIÓN
contienen:
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Etilsuccinato de eritromicina
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equivalente a
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5.0 g
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Excipiente, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La eritromicina pertenece al grupo de antibióticos
macrólidos; es un antibiótico de amplio espectro, pero diferente de las tetraciclinas
y el cloranfenicol por su poca actividad sobre las bacterias gramnegativas,
actúa principalmente sobre
los microorganismos grampositivos.
El etilsuccinato de eritromicina
es una sal laurilsulfato del éster propiónico de eritromicina. Se presenta como
polvo cristalino blanco, el fármaco es esencialmente insípido, tiene un pH
entre 4.5 y 7.0 en una suspensión acuosa.
El etilsuccinato de eritromicina
está indicado para el tratamiento de las siguientes condiciones en adultos y
niños: 1) infecciones de las vías respiratorias superiores, 2) infecciones de
las vías respiratorias inferiores, 3) sífilis primaria ocasionada por Treponema
pallidum, 4) difteria, 5) eritrasma, amebiasis intestinal ocasionada por Entamoeba
histolytica, 6) infecciones debidas a Listeria monocytogenes, 7)
infecciones de la piel y tejidos blandos, 8) Tos ferina ocasionada por Bordetella
pertussis.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La eritromicina se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal, pero en forma de base es inactivada parcialmente por la
acidez del jugo gástrico.
El etilsuccinato de eritromicina,
administrado por vía oral, es fácil y rápidamente absorbido. Debido a su
estabilidad en medio ácido, las concentraciones séricas son similares, ya sea
que el etilsuccinato sea ingerido en ayunas o después de una comida. Después de
una dosis única de 250 mg, las concentraciones sanguíneas alcanzan promedios de
0.29, 1.2 y 1.2 mg/l a las 2, 4, y 6 horas, respectivamente.
Después de su administración por vía oral, los niveles
séricos del antibiótico consisten en eritromicina base y en el éster propiónico
de eritromicina. La hidrólisis del éster propiónico a eritromicina base es
continua y se mantiene en el suero sanguíneo.
Después de la absorción, la
eritromicina se difunde fácilmente por la mayoría de los líquidos del
organismo. El volumen de distribución es de 0.6 l/kg. La eritromicina pasa por
todos los tejidos, especialmente el hígado, bazo y pulmón. La eritromicina
atraviesa la barrera placentaria, pero la concentración plasmática en el feto
es baja.
La eritromicina se excreta en la
orina y en la bilis. Se desconoce el efecto de la disfunción hepática sobre
la excreción de la eritromicina por el hígado. Menos de 5% de la dosis
administrada por vía oral es excretada en forma activa en la orina. El
medicamento se excreta en la leche humana. La eritromicina se excreta en la
bilis y se concentra en ella, pero en forma inferior a las tetraciclinas.
La eliminación de la eritromicina
es rápida y la vida media es alrededor de 1.5 horas.
CONTRAINDICACIONES:
La eritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a este antibiótico. El etilsuccinato de eritromicina, que puede
provocar hepatitis, está contraindicado en los pacientes con antecedentes de
ictericia, y en todos los casos, no debe administrarse por más de 10 días.
PRECAUCIONES
GENERALES: Salvo en ocasiones especiales, la eritromicina es un
antibiótico muy poco tóxico; la eritromicina es capaz de producir trastornos en
el sistema gastrointestinal y hepáticos. Las manifestaciones
gastrointestinales, observadas por la vía bucal, consisten en anorexia,
náuseas, vómitos y a veces diarrea. Los trastornos hepáticos se observan
únicamente con el etilsuccinato de eritromicina, se manifiestan por dolor
hepático, fiebre, náuseas, vómitos, ictericia
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se han llevado a cabo
estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus
distintas sales y ésteres a dosis varias veces superiores a la humana habitual.
No se reportó evidencia alguna de
deterioro en la fertilidad o daño en el feto que pareciera estar relacionada
con la eritromicina en estos estudios. Sin embargo, no hay estudios adecuados y
bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de
reproducción en animales no siempre sirven para predecir la respuesta en
humanos, este medicamento no se debe usar durante el embarazo a menos que sea
estrictamente necesario.
Trabajo de parto y parto: Se
desconoce el efecto del etilsuccinato de eritromicina sobre el trabajo de
parto y parto.
Madres amamantando: La
eritromicina se excreta en la leche materna. Se debe proceder con cautela al
administrar eritromicina a una madre en periodo de lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes de
los preparados de eritromicina son gastrointestinales (por ejemplo, cólicos y
malestar abdominal) y están relacionados a la dosis.
Las náuseas, el vómito y la
diarrea se presentan con poca frecuencia con las dosis orales usuales. El
inicio de los síntomas de colitis seudomembranosa puede ocurrir durante el
tratamiento antibiótico o después del mismo.
Durante el tratamiento prolongado
o repetido existe la posibilidad de que se presente una hiperproliferación de
bacterias u hongos no susceptibles. Si se presentan dichas infecciones, se debe
suspender el medicamento e instituir un tratamiento apropiado.
Se han presentado reacciones
alérgicas benignas, como urticaria y otras erupciones cutáneas. Se han
observado reacciones alérgicas graves, incluso anafilaxia.
Se han recibido informes aislados
de hipoacusia reversible, la cual se presenta principalmente en pacientes con
insuficiencia renal, y en pacientes que están recibiendo dosis altas de
eritromicina. Ha habido reportes aislados de hipoacusia y/o tinnitus en
pacientes que estaban recibiendo eritromicina. El efecto ototóxico del
medicamento suele ser reversible con la suspensión del mismo; sin embargo, en casos raros en los que hubo
administración intravenosa, el efecto ototóxico ha sido irreversible.
Los efectos ototóxicos ocurren principalmente en pacientes
con insuficiencia renal o hepática y en pacientes que están recibiendo dosis elevadas
de eritromicina. Rara vez se ha asociado a la producción de arritmias
ventriculares, incluyendo taquicardia.
Pueden observarse síntomas
nerviosos como cefalea, nerviosismo e insomnio, somnolencia, agitación, ataxia,
apatía y una cierta facilidad a que los pacientes lleguen en un determinado
momento a convulsionar. También se ha observado pérdida importante de peso y
sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En
algunos otros casos, se puede presentar anorexia significativa y en otros,
aumento de apetito, aumento de la libido, euforia y alucinaciones,
principalmente cuando se administra a dosis altas.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la eritromicina
altera de manera significativa el metabolismo de los antihistamínicos no
sedantes, terfenadina o astemizol, cuando se ingieren en forma concomitante.
Se han observado casos raros de
efectos adversos cardiovasculares graves, incluyendo prolongación del intervalo
electrocardiográfico QT, paro cardiaco, taquicardia ventricular helicoidal y
otras arritmias ventriculares. Además de ello, también ha habido reportes raros
de muerte con la administración concomitante de terfenadina y eritromicina.
Debido a que el probenecid inhibe
la reabsorción tubular de la eritromicina en los animales, prolonga el
mantenimiento de las concentraciones plasmáticas. La terapia con lincomicina se
debe evitar en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos
resistentes a la eritromicina.
El uso de eritromicina en pacientes
que están recibiendo altas dosis de teofilina puede ir acompañado de un aumento
en la concentración de la teofilina sérica y de la posibilidad de que la
teofilina produzca toxicidad.
En caso de que se presenten efectos
tóxicos debidos a la teofilina, las dosis de dicho fármaco deben reducirse
mientras el paciente está recibiendo tratamiento concomitante de eritromicina.
Se ha reportado que la
administración concomitante de eritromicina y digoxina tiene como resultado
niveles elevados de digoxina en suero. Ha habido reportes de aumento en los
efectos anticoagulantes orales en forma concomitante. El aumento en el efecto
anticoagulante debido a esta interacción medicamentosa puede ser más
pronunciado en las personas de edad avanzada.
El uso recurrente de eritromicina y
ergotamina o dehidroergotamina se ha asociado en algunos pacientes con
toxicidad aguda por ergotamina, caracterizada por vasospasmo periférico y
disestesia. Se ha reportado que la eritromicina reduce la depuración de
triazolam y de midazolam, y por lo tanto, puede aumentar el efecto
farmacológico de dichas benzodiacepinas.
El uso de eritromicina en enfermos
que toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema de
citocromo P-450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica
de esos otros medicamentos.
Ha habido informes de elevación de
las concentraciones séricas de los siguientes medicamentos cuando se ha
administrado en forma concomitante con eritromicina: disopiramida, lovastatina,
bromocriptina, carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína y
alfentanil.
Por lo tanto, se deben vigilar los
niveles séricos de estos y otros medicamentos metabolizados por el sistema del
citocromo P-450 en pacientes que reciben eritromicina en forma concomitante. Se
ha demostrado que existe antagonismo entre clindamicina y eritromicina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La eritromicina puede
interferir con las determinaciones de TGO, si se emplean técnicas
colorimétricas, con violeta B o difenilhidracina.
La eritromicina interfiere con la
determinación fluorométrica de las catecolaminas urinarias.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Como la eritromicina es excretada principalmente por el hígado, debe ser
administrada con cautela en pacientes con insuficiencia hepática. Cuando estén
indicados, deben efectuarse los procedimientos quirúrgicos necesarios en
asociación del tratamiento antibiótico.
Advertencias: Se ha presentado disfunción hepática
con o sin ictericia, principalmente en adultos, la cual puede ir acompañada de
malestar general, náuseas, vómitos, cólicos abdominales y fiebre. En algunos
casos, un dolor abdominal intenso puede simular una emergencia abdominal quirúrgica.
Advertencias adicionales: Con la administración de
etilsuccinato de eritromicina y otras formas de eritromicina se han observado
casos infrecuentes de hepatitis colestásica. Los exámenes de laboratorio se han
caracterizado por alteraciones en las cifras de las pruebas de la función
hepática, eosinofilia periférica y leucocitosis, los síntomas pueden incluir
malestar, náuseas, vómitos, cólicos abdominales y fiebre. Puede haber o no
ictericia.
En algunos casos, un dolor abdominal intenso puede simular
el dolor producido por los cólicos biliares, pancreatitis, úlcera perforante o
un problema abdominal agudo quirúrgico. En algunos casos los síntomas
iniciales se han presentado después de varios días de tratamiento, pero por lo
general se han presentado después de 1 ó 2 semanas de tratamiento continuo.
Ha habido informes de colitis seudomembranosa con casi todos
los antibióticos de amplio espectro, incluso el etilsuccinato de eritromicina.
Esta clase de colitis puede variar de leve a severa; por lo tanto, es
importante tomar en consideración su diagnóstico en pacientes que desarrollan
diarrea en asociación con el uso de antibióticos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis habitual
es de 250 mg cada 6 horas, dicha dosis puede ser aumentada hasta 4 g o más al
día, según la gravedad de la infección.
Niños: La edad, el peso y
la gravedad de la infección son factores importantes en la determinación de la
posología adecuada. El régimen posológico habitual consiste en administrar de
30 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas. En las infecciones más
graves, dicha dosis puede ser aumentada al doble. Si se desea seguir con un
esquema posológico de 2 dosis al día, se puede administrar, tanto a los adultos
como a los niños, la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas.
No se recomienda administrar 2
dosis al día cuando se emplean dosis mayores a 1 g al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Signos y síntomas: Los
síntomas de sobredosis oral de etilsuccinato de eritromicina pueden incluir
náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea.
La severidad del malestar
epigástrico y de la diarrea se relacionan con la dosis. Se ha reportado
pancreatitis aguda, leve y reversible. Puede ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus
y vértigo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Tratamiento: El lavado
gástrico no es necesario a menos que haya ingerido 5 veces la dosis simple,
normal, de etilsuccinato de eritromicina. Proteja las vías respiratorias del
paciente manteniendo la ventilación y la perfusión.
La absorción de los medicamentos
desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de
carbón activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los
lavados gástricos. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo
largo de cierto tiempo puede apresurar la eliminación de algunos de los
medicamentos que se hayan absorbido.
No se ha establecido el beneficio
de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis, o la
hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de etilsuccinato de
eritromicina.
PRESENTACIÓN:
Caja con frasco con polvo y vaso dosificador de 5 ml adosado al
frasco.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura
ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al
alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado. No se administre
durante el embarazo ni en la lactancia.
Reg. Núm. 84690, S. S. A. IV
GEAR-305767/RM2002
