Agrisen®
Tabletas
(Ranitidina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
TABLETA contiene:
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Clorhidrato
de ranitidina
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equivalente
a
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150.0
y 300.0 mg
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de
ranitidina
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el
tratamiento de úlcera péptica, gástrica y duodenal, úlcera posoperatoria,
esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison, prevención y tratamiento
del sangrado gastrointestinal superior y prevención del síndrome por aspiración
(síndrome de Mendelson), gastritis erosiva causada por medicamentos que
lesionan la mucosa gastroduodenal, tratamiento de la úlcera gastrointestinal
por estrés y en aquellos estados en donde se requiera un control efectivo de la
secreción ácida.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética
de la ranitidina: La biodisponibilidad de la ranitidina es
consistentemente alrededor de 50%. Las concentraciones máximas en el plasma,
normalmente en el rango de 300 a 550 ng/ml, se presentan de 2 a 3 horas después
de la administración oral de una dosis de 150 mg. Las concentraciones de
ranitidina en plasma son proporcionales a la dosis de 300 mg.
La
ranitidina no es extensamente metabolizada. La eliminación del fármaco es
principalmente por secreción tubular. La vida media de eliminación es de 2 a 3
horas.
En
estudios de equilibrio con 150 mg de ranitidina 3H, 93% de una dosis intravenosa fue excretada en orina y
5% en las heces; de 60 a 70% de una dosis oral fue excretada en la orina y 26%
en las heces.
Análisis de orina excretada en las
primeras 24 horas después de la dosificación muestran que 70% de la dosis
intravenosa y 35% de la dosis oral fue eliminada sin cambios. El metabolismo de
la ranitidina es similar después de la dosificación intravenosa; alrededor de
6% de la dosis excretada en orina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como
desmetilranitidina y 1 a 2% como análogo del ácido furoico.
Farmacodinamia de la
ranitidina: Es un antagonista de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción
basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo el volumen y el contenido de
ácido y pepsina.
Tiene una relativamente larga
duración de acción, de tal forma que una sola dosis de 150 mg por vía oral es
capaz de suprimir la secreción ácida gástrica por 12 horas. La evidencia
clínica muestra que la ranitidina combinada con amoxicilina y metronidazol
erradica el Helicobacter pylori en aproximadamente 90% de los pacientes.
Esta terapia combinada ha mostrado
reducir significativamente la recurrencia de la úlcera duodenal. El Helicobacter
pylori infecta a 95% de los pacientes con úlcera duodenal y a 80% de los
pacientes con úlcera gástrica.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula y úlcera
gástrica maligna.
PRECAUCIONES
GENERALES: La posibilidad de malignidad debe ser excluida antes
del inicio del tratamiento en los pacientes con úlcera gástrica (especialmente en
enfermos con dispepsia; adultos jóvenes y mayores, así como en aquéllos cuyos
síntomas dispépticos han cambiado recientemente), ya que el tratamiento con
ranitidina puede enmascarar los síntomas de cáncer gástrico.
La ranitidina es excretada por la
vía renal, por lo que los niveles plasmáticos se incrementan en pacientes con
insuficiencia renal severa.
La dosis debe ajustarse de acuerdo
con lo indicado en insuficiencia renal de Dosis y vía de administración. Se sugiere
vigilancia continua en pacientes que reciben AINEs conjuntamente con
ranitidina, especialmente en ancianos con historia de úlcera péptica. Hay
escasos reportes de precipitación de ataques agudos de porfiria por el uso de
ranitidina, por lo que esta droga debe evitarse en pacientes con estos
antecedentes.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La ranitidina cruza la
barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Como cualquier otro
medicamento, debe usarse en el embarazo y la lactancia solamente si es esencial.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado los siguientes eventos
adversos en estudios clínicos y en tratamientos rutinarios con ranitidina,
aunque su relación con ésta no se ha establecido en muchos casos:
• Cambios reversibles y transitorios en las pruebas de función
hepática. Ocasionalmente se ha reportado hepatitis (hepatocelular,
hepatocanalicular -también denominada colestásica o mixta) con o sin ictericia,
habitualmente reversibles. También se ha reportado raramente pancreatitis
aguda. Estas reacciones usualmente son reversibles. Se han reportado raros
casos de agranulocitosis o pancitopenia, y algunas veces incluso hipoplasia y/o
aplasia medular.
• Las reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema
angioneurótico, fiebre, broncospasmo, hipotensión, choque anafiláctico y dolor
en el pecho) han sido muy raramente observadas, posterior a la administración
oral y parenteral de ranitidina. Las citadas reacciones han ocurrido
ocasionalmente después de una sola dosis.
• Como otros antagonistas de los receptores H2, hay raros reportes de bradicardia y
bloqueo AV.
• En una pequeña proporción de pacientes se han reportado cefalea,
algunas veces severas. También se ha reportado raramente confusión mental,
depresión y alucinaciones reversibles, especialmente en pacientes graves y
seniles. Además se han reportado muy raramente movimientos involuntarios
reversibles.
• Hay escasos reportes de visión borrosa
reversible, sugestivos de cambios en la acomodación. Asimismo, se ha reportado
eritema cutáneo, incluyendo casos severos de eritema multiforme. Hay raros
reportes de vasculitis y alopecia. También se ha reportado impotencia
reversible.
• Síntomas musculosqueléticos como artralgia y
mialgias han sido raramente reportados.
• No se ha reportado interferencia significativa
con las funciones endocrinológica ni gonadal. Hay algunos reportes de síntomas
mamarios en hombres que reciben ranitidina.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No interactúa con el sistema
oxidativo hepático citocromo P-450, por lo que no interfiere con los fármacos
que son metabolizados a través de esta vía como: diazepam, fenitoína,
teofilina, propanolol, warfarina y lidocaína, difenilhidantoína. No hay
evidencia de interacciones entre la ranitidina con la amoxicilina y el metronidazol.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de dosis mayores de
antagonistas de los receptores H2
que las recomendadas se han asociado a elevaciones de las enzimas hepáticas
cuando el tratamiento ha excedido los 5 días. Hay reportes de cambios en la
biometría hemática (leucopenia y trombocitopenia) en algunos pacientes,
usualmente reversibles.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ha
demostrado no tener efectos cancerígenos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre
la capacidad reproductiva tanto en animales de laboratorio como en humanos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Tabletas: En pacientes con úlcera duodenal, gástrica
o esofagitis por reflujo la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse o bien
150 mg dos veces al día, durante 4 a
8 semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150 mg por la noche.
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison la dosis
inicial recomendada es de 150 mg 3 veces al día; sin embargo, algunos pacientes
pueden requerir una administración más frecuente.
En estos pacientes las máximas dosis que se han indicado
oscilan entre 600 y 900 mg/día, reportándose buena tolerancia.
En los pacientes con daño renal severo (aclaramiento de
creatinina < 50 ml/minuto), se recomienda administrar 150 mg al día.
Si las condiciones del paciente lo requieren, la frecuencia
de la dosificación puede incrementarse a cada 12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no hay
información acerca de sobredosificación deliberada.
Si esto llegase a suceder, sólo debe darse tratamiento
sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de
carbón activado.
PRESENTACIONES:
Venta al público: Caja de cartón y frasco de
polietileno etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 20 y
60 tabletas de 150 mg, y caja de cartón con frasco de polietileno
etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 10 y 30 tabletas
con 300 mg, frasco de polietileno etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de
celopolial con 100 tabletas con 150 y 300 mg.
Exportación: Caja de cartón y frasco de polietileno
etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 20 y 60 tabletas
de 150 mg y caja de cartón con frasco de polietileno etiquetado y/o envase de
burbuja y/o tiras
de celopolial con 10 y 30 tabletas con 300 mg, frasco de polietileno
etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras
de celopolial con 100 tabletas con 150 y 300 mg.
Sector salud: Envase (frasco de polietileno)
etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 20 tabletas
con 150 mg, clave 1233, genérico ranitidina.
Mercado genéricos
intercambiables: Caja de cartón y frasco de polietileno etiquetado y/o
envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 20 y 60 tabletas de 150 mg
y caja de cartón con frasco de polietileno etiquetado y/o envase de burbuja y/o
tiras de celopolial con 10 y 30 tabletas con 300 mg, frasco de
polietileno etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 100 tabletas
con 150 y 300 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Hasta el momento no hay información acerca de
sobredosificación deliberada.
Si esto llegase a suceder, sólo
debe darse tratamiento sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y
la administración de carbón activado.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Protéjase de la luz.
Literatura exclusiva para
médicos. No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Reg. Núm. 512M98, S. S. A. IV
CEAR-03361202179/RM2004
