Hemestal*
Tabletas y polvo para solución
inyectable I.M. e I.V.
(Hemezol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Hemezol
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500 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
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Hemezol
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500 mg
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Ampolleta con disolvente: agua inyectable 3 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Las tabletas están indicadas en el tratamiento de la amebiasis invasora,
intestinal aguda o crónica, absceso hepático y otras
formas de amebiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o
uretritis por Trichomonas y/o Gardnerella.
La solución inyectable:
Absceso hepático amebiano y otras formas de amebiasis
invasora grave.
Tratamiento o prevención de infecciones por bacterias
anaerobias grampositivas o gramnegativas como: Bacteroides fragilis y
melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium,
Peptococcus y Peptostreptococcus.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: HEMESTAL* es un derivado imidazólico que actúa a
nivel tisular, cuyo mecanismo de acción no está del todo aclarado a la fecha,
se sabe que determina una pérdida de la estructura helicoidal del ADN, una
ruptura de las cadenas y una alteración concomitante de su función. HEMESTAL*
al ser administrado por vía bucal o parenteral al llegar al plasma da origen a
dos metabolitos activos, que tienen una farmacocinética diferente.
HEMESTAL* por vía bucal, un
metabolito activo alcanza concentraciones máximas plasmáticas de 17 mcg/ml en
45 minutos, con una vida media plasmática de 90 minutos, con 37.8% de
biodisponibilidad de la dosis ad-
ministrada.
En el segundo metabolito su máxima
concentración plasmática es de 23 mcg/ml lográndolo en 4 horas, con una vida
media de 12 horas y 16.8% de biodisponibilidad de la dosis dada.
Esta farmacocinética de HEMESTAL*
permite una acción amebicida, tricomonicida y giardicida rápida y sostenida en
24 horas en el sitio de la infección.
HEMESTAL* administrado por vía
intramuscular, el primer metabolito activo alcanza niveles máximos plasmáticos
de 5.33 mcg/ml en 15 minutos postaplicación, con una vida media de 1:20 horas y
19.3% de biodisponibilidad. El segundo metabolito alcanza su máxima
concentración plasmática en 2 horas postaplicación con un rango de 3.3 mcg/ml
que se mantiene en ese rango por más de 6 horas, tiene una vida media de 11:44
horas y proporciona 56.6% de biodisponibilidad de la dosis dada, esta
farmacocinética es lo que permite administrar el fármaco cada 12 a 24 horas por
vía parenteral.
Estos metabolitos activos de
HEMESTAL* se encuentran en hígado, colon, riñón y secreciones vaginales en
altas concentraciones y en leche materna, como en saliva
las concentraciones son bajas.
HEMESTAL* se elimina principalmente
por vía renal con la orina, tanto en forma de sus dos metabolitos activos como
oxidados y unidos al ácido glucurónico que son metabolitos inactivos.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas,
pa-
decimientos activos del SNC, discrasias, insuficiencia
hepática grave.
PRECAUCIONES:
No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de
2.5 g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. En
los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de HEMESTAL* a la
mitad si el médico lo considera oportuno.
HEMESTAL* inyectable puede
administrarse solo o asociado con otros agentes antibacterianos, pero
aplicándolos por separado nunca en el mismo frasco o jeringa de solución, para
aplicación parenteral.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios preclínicos
y clínicos no han demostrado efectos nocivos en el embarazo, por norma general
se restringe su uso en dicho estado, salvo criterio médico, valorando el riesgo
contra el beneficio de uso.
Dado que el medicamento se elimina
en cantidad en la leche no se aconseja su uso en la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, sabor metálico y
desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito.
A dosis altas: fiebre, eritema,
leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica.
Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción
disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la
cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial.
Con el inyectable si se aplica por
vía intramuscular puede presentarse dolor en el sitio de la aplicación de corta
duración.
Todas estas reacciones indeseables
desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: HEMESTAL* potencializa a los
anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos, ingestión de bebidas alcohólicas.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se presenta.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Carece de tales efectos y no modifica la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, inyectable I.M. e I.V.
Amebiasis adulto:
– De
1.5 g a 2.0 g en 24 horas (3 a 4 tabletas al día) durante 5 a 7 días, dosis
máxima al día 2.5 g o bien.
– Un
frasco ámpula de 500 mg por vía I.M. cada 12-24 horas, durante 3 días y
continuar con 1 tableta cada 8 horas durante 4 días.
En casos graves de amebiasis:
– Un
frasco ámpula de 500 mg por vía I.M. o I.V. cada 12-24 horas; dosis que puede
aumentarse cada 8 horas.
Amebiasis infantil:
– De
acuerdo con la edad, la dosis variará de 30 a 40 mg/kg/24 horas durante 7 días.
Vaginitis y/o uretritis por
tricomonas y/o Gardnerella:
– De
3 a 4 tabletas al día (1.5 a 2.0 g/día) durante 5-7 días a cada miembro de la
pareja.
– Niños
20 mg/kg/día durante 7 días.
Giardiasis:
– En
adultos 3 tabletas (1.5 g) al día durante 5-7 días.
– En
niños 20 mg/kg/día repartido en 3 tomas durante 5-7 días.
Absceso hepático amebiano o
infecciones por anaerobios:
– Adulto
y niños mayores de 12 años, 1 frasco ámpula por vía endovenosa en solución
salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 horas.
– Si
prefiere se puede dosificar a razón de 15 mg/kg de peso corporal en solución
salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas
con 7.5 mg/kg de peso en solución salina o glucosada al 5%.
– Niños
menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o
glucosada al 5%.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la
sobredosis o ingesta accidental se deberá provocar el vómito y aplicar medidas
terapéuticas sintomáticas.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 tabletas.
Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado,
1 ampolleta con disolvente de 3 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre simultáneamente en bebidas alcohólicas. El empleo de este
medicamento durante
el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.
LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 0111M80 y 0110M80, S. S. A.
IEAR-21654/94
