Glinorboral*
Tabletas
(Glibenclamida
y fenformina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA ranurada contiene:
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Glibenclamida
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5 mg
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Fenformina
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50 mg
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Excipiente, c.b.p.1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
– Diabético obeso tipo II
(no insulinodependiente).
– Diabético tipo II que
no se logre un control de glucemia con la dieta.
– Diabético tipo II con
fallas primarias o secundarias a otros hipoglucemiantes orales del grupo de las
sulfonilureas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Glibenclamida: Administrada
por vía bucal, su absorción es casi total a nivel intestinal. Tiene una vida
media plasmática de 5 a 7 horas; unión a proteínas 97%; duración del efecto
hipoglucemiante 20 a 24 horas.
A nivel pancreático en presencia de
actividad funcional del tejido insulínico posee un efecto betacitotrópico que
favorece la síntesis y la liberación de insulina endógena, lo que favorece la
reducción de la hiperglucemia, mejora la sensibilidad de los receptores
insulínicos, lo que conlleva a una reducción de la hiperinsulinemia.
Esta secreción de insulina se ve reforzada por los efectos
extrapancreáticos que favorecen una reducción de la resistencia a la insulina
en los tejidos blanco.
Los efectos pancreáticos y extrapancreáticos producen las
siguientes acciones farmacológicas:
• Favorecen la
liberación de insulina endógena.
• Reducen la
gluconeogénesis y la glucogenólisis.
• Favorecen la
captación de glucosa a nivel celular.
• Estimulan la
captación de triglicéridos por el tejido adiposo.
Es metabolizada a nivel hepático produciéndose 3 metabolitos
hidroxilados en las posiciones, 4 trans y 3 cis del grupo
ciclohexilo, metabolitos que no tienen actividad hipoglucemiante y se eliminan
por vía renal e intestinal.
La eliminación es casi igual tanto por vía renal, como
intestinal; después de una dosis, su eliminación es total, después de 45 a 72
horas.
En la insuficiencia renal la
eliminación intestinal aumenta en forma compensatoria, sin embargo, ante una
insuficiencia renal pronunciada no administrar la glibenclamida.
Fenformina: Es un derivado
biguanídico. Se absorbe rápidamente y su distribución en los tejidos es
amplia encontrándose en el hígado y en jugo gástrico inmediatamente después de
su administración.
La duración de su acción es de 8 a
12 horas, el descenso de las cifras de glucosa sanguínea ocurre dentro de las
2 a 3 horas después de su administración por vía bucal.
Su mecanismo de acción es
totalmente diferente al de las sulfonilureas, la fenformina como otras
biguanidas no requiere de un páncreas funcional, ya que la fenformina aumenta
la glucólisis anaeróbica, facilitando la utilización de la glucosa por el
músculo; hay también una inhibición intestinal de glucosa y aminoácidos; por
una acción indirecta disminuye el hiperinsulinismo.
La disminución de la insulinemia,
su efecto lipogenético y disminución de la absorción de peso en el diabético
obeso tipo II.
La glucólisis anaeróbica conlleva
al incremento en la producción de piruvatos y lactatos, lo que puede ocasionar
ácido láctico, riesgo poco frecuente 0.5%.
El 95% de una dosis se elimina en
forma no activa por vía renal; por esta razón el fármaco no es recomendable
administrarlo ante la presencia de una insuficiencia renal de cualquier grado
de severidad.
CONTRAINDICACIONES:
Diabetes mellitus tipo I (insulinodependiente), coma y precoma,
alteraciones metabólicas diabéticas (por ejemplo, cetoacidosis), insuficiencia
renal, insuficiencia hepática, infecciones
severas, procesos febriles, intervenciones quirúrgicas mayores, enfermedades
consuntivas, edad avanzada, pancreatitis, desnutrición importante, trastornos
pulmonares o cardiacos, patologías que predispongan o causen hipoxia tisular.
Hipersensibilidad a la glibenclamida o fenformina. Pacientes mayores de 65
años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A pesar de que los
estudios de farmacología preclínica no demostraron efectos teratogénicos ni
mutagénicos, no se recomienda administrar este tipo de fármacos durante el
embarazo, a menos que sea claramente necesario, en tal caso el médico deberá
valorar beneficios potenciales del medicamento con los posibles riesgos.
En el caso de madres que estén
lactando, éstas deberán suspender el medicamento o dejar de amamantar.
PRECAUCIONES
GENERALES: La observación de las instrucciones dietéticas y la
ingestión regular de las tabletas son de gran importancia para garantizar la
eficacia del tratamiento y evitar alteraciones indeseadas del nivel glucosídico
en sangre.
En el tratamiento con preparados
biguanídicos (por ejemplo, GLINORBORAL*) se puede presentar una lactacidosis,
especialmente al existir enfermedades concurrentes como: trastornos de la
función renal, insuficiencia cardiovascular, infarto de miocardio, choque,
estado asmático grave y crónico, anemias graves y afecciones hepáticas.
El abuso del alcohol puede favorecer la formación de lactacidosis.
Los primeros síntomas de lactacidosis pueden ser: falta de apetito, náuseas,
vómito, gastralgias, diarrea, debilidad muscular, respiración penosa y rápida.
En estos casos hay que suspender el tratamiento con
GLINORBORAL* y llamar al médico tratante.
En caso de ingesta simultánea con alcohol puede presentarse
tanto un refuerzo como una atenuación deseada de la acción hipoglucemiante de
GLINORBORAL*.
Una sobredosis de GLINORBORAL*,
interacciones con determinados medicamentos, errores dietéticos (por ejemplo,
saltarse comidas) pueden desencadenar reacciones hipoglucémicas (descenso del
nivel de azúcar en sangre por debajo del valor mínimo). Los signos de hipoglucemia
son: dolor de cabeza, irritabilidad, desasosiego, sudación excesiva,
trastornos del sueño, perjuicio del rendimiento y de la atención. Estos
episodios hipoglucémicos suelen resolverse casi siempre administrando un poco
de azúcar.
La aparición de hipoglucemias tiene
que ser comunicada inmediatamente al médico tratante.
El tratamiento de la diabetes exige
un control regular hasta que se haya alcanzado una adaptación óptima, o en el
cambio de un preparado a otro o cuando no se toman las tabletas regularmente,
se puede reducir la atención y capacidad de reacción del paciente, de tal modo
que se podría limitar su habilidad para conducir un vehículo, comportarse
correctamente en el tráfico o trabajar con máquinas. En caso de estrés (por
ejemplo, operaciones e infecciones fuertemente febriles) puede ser necesario el
cambio temporal a insulina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Pueden presentarse las siguientes:
En el tracto gastrointestinal: Náuseas, vómito, pesantez
y sensación de plenitud epigástrica, diarrea.
Ocasionalmente en:
El área dermatológica: Hipersensibilidad a los
componentes de GLINORBORAL*, fotosensibilidad y vasculitis.
En el área hepática: Hepatitis o ictericia colúrica.
Puede existir alergia cruzada a las sulfonamidas y derivados.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Se potencializa el efecto hipoglucemiante de
GLINORBORAL* si se administra conjuntamente con alguno de los siguientes
medicamentos: hipoglucemiantes orales sulfonilureicos y biguanídicos, así como
insulina, betabloqueadores, bezafibrato, clofibrato, cloranfenicol, derivados
de la cumarina, esteroides anabolizantes, fenfluramina, feniramidol, inhibidores
de la MAO, miconazol, pentoxifilina (por vía parenteral en dosis altas), fenillbutazona,
fosfamida, salicilatos, sulfinpirazona, sulfamidas y tetraciclinas. El efecto
hipoglucemiante se disminuye, si GLINORBORAL* se administra en forma conjunta
con: ácido nicotínico (dosis altas), corticosteroides, estrógenos,
fenotiazina y derivados, gestágenos, hormonas tiroideas, laxantes, progestágenos,
saluréticos y simpaticomiméticos.
El alcohol puede disminuir o intensificar el efecto
hipoglucemiante de GLINORBORAL* por lo que el médico deberá determinar en qué
cantidad, de acuerdo con su criterio, le permite ingerirlo al paciente.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
A dosis muy elevadas (477 mg/kg a 282 mg/kg) se observaron malformaciones
oculares durante el periodo crítico de la organogénesis, debido al efecto
farmacodinámico excesivo y deseado (hipoglucemia).
A dosis equivalentes a las
empleadas en el ser humano administradas a ratones y conejos, no mostraron evidencias
negativas en el curso del embarazo, número y peso corporal de los fetos, ni
sobre la vitalidad. A pesar de los resultados, no se recomienda administrarlo
en el embarazo y la lactancia.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral. La adaptación del tratamiento del diabético
con GLINORBORAL* solamente debe ser efectuada por el médico.
Iniciar con 1/2 tableta de
GLINORBORAL* antes del desayuno o comida principal, si después de 8 días los
resultados de la glucemia son convenientes, mantener esta dosificación; de no
ser así se incrementará la dosis a razón de 1/2 en 1/2 tableta cada 8 días,
hasta un máximo de 2 tabletas, en una sola toma o en 2 tomas.
Normalmente se obtiene el control
metabólico con 1 a
1 1/2 tabletas.
Dos tabletas al día es el límite
superior absoluto para la dosificación de GLINORBORAL*.
Dosificación de cambio de otro
hipoglucemiante oral a GLINORBORAL*: Iniciar el tratamiento con 2
tabletas, 24 horas después de la última toma del hipoglucemiante a sustituir;
sólo en el caso de que el paciente esté tomando clorpropamida el tiempo de
interrupción del tratamiento deberá prolongarse a 48 horas, salvo mejor opinión
del médico y después de 8 días de control glucémico y de acuerdo con él,
continuar con esa dosificación o disminuir de 1/2 en 1/2 tableta cada 8 días
hasta lograr el control metabólico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La glibenclamida por ser
un hipoglucemiante, puede causar hipoglucemias por sobredosificación, por
incumplimiento de la dieta o por interacción con fármacos que potencializan su
efecto.
Si la ingesta de una sobredosis
tiene 1 hora o menos, se recomienda lavado gástrico, determinación de la
glucemia y dependiendo de ella y el cuadro clínico, aplicar las medidas para
contrarrestar la hipoglucemia.
PRESENTACIONES:
GLINORBORAL* se presenta en caja
con 20 y 40 tabletas ranuradas en cellopolial.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No
está indicado en el tratamiento del coma
diabético, diabetes grave ni en diabetes tipo I.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 79238,
S. S. A.
EEAR-403151/RM98
