Captral*
Tabletas
(Captopril)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Captopril 25 mg ó 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: CAPTRAL* captopril está indicado en:
Hipertensión arterial: De
pacientes recién diagnosticados que cursan con función renal normal. En
hipertensos con fallas o intolerancia a otros tratamientos antihipertensivos.
Puede ser empleado solo o combinado
con otros antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos o de asa con
los que se logra un efecto aditivo.
En hipertensos con alteraciones funcionales renales y/o
enfermedades de la colágena, el empleo del captopril se reserva para quienes
hayan presentado fenómenos de intolerancia, fallas o reacciones adversas a otros
fármacos antihipertensivos.
Insuficiencia cardiaca:
CAPTRAL* está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca de
pacientes que no han respondido adecuadamente al tratamiento diurético y
digital, su efecto benéfico en la insuficiencia cardiaca no requiere de la
presencia de digital; sin embargo, la experiencia clínica indica que CAPTRAL*
debe ser asociado a la terapia diurética y digital, excepto cuando la digital
sea mal tolerada o esté contraindicada.
Postinfarto al miocardio:
Los estudios clínicos han demostrado que captopril administrado dentro de los
primeros días o la siguiente semana postinfarto, a pacientes clínicamente
estables, mejora el pronóstico de sobrevida y reduce subsecuentemente la
morbilidad y mortalidad por insuficiencia cardiaca congestiva.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La absorción de CAPTRAL* es 70 a 75% de una dosis
administrada por vía bucal, la máxima concentración plasmática de captopril
inalterado es de 800 + 76 ng/ml, alcanzándose entre 30 y 90 minutos.
Para el total de captopril inalterado más sus metabolitos la máxima
concentración plasmática es 1,580 + 90 ng/ml en 63 +4.8 minutos.
La presencia de alimentos en el
tracto gastrointestinal puede reducir la absorción de CAPTRAL* en 15 a 54%, por
lo que se sugiere sea administrado 1 hora antes o
2 horas después de ingerir alimentos.
CAPTRAL* se une a las proteínas
plasmáticas en 25 a 30%, volumen de distribución en voluntarios sanos: 0.7
l/kg.
El efecto hemodinámico hipotensor
de CAPTRAL* se inicia 15 minutos después de la administración por vía bucal, su
máximo efecto se presenta entre los 60 y 90 minutos, para ir declinando en un
lapso de 5 a 5.30 horas. La duración de la respuesta está relacionada con la
dosis.
La disminución de la presión sanguínea puede ser progresiva, de tal forma que
para lograr efectos terapéuticos máximos se pueden requerir varias semanas de tratamiento.
Aproximadamente, 50% de CAPTRAL* es
metabolizado en el hígado, dando origen al metabolito disulfuro de cisteína de
captopril que es inactivo. El 95% de la dosis absorbida se elimina vía renal,
siendo 40 a 50% como captopril inalterado y el resto metabolizado. La vida
media de eliminación del plasma es de aproximadamente
1.9 horas y se incrementa de manera importante en pacientes con depuración de
creatinina menor de 20 ml/min.
CAPTRAL* se elimina en forma mínima
en la leche materna, alcanzando una concentración de sólo 4.7 ng/ml, después de
4 horas de la última dosis de captopril
(100 mg 3 veces al día durante 2 días). Captopril es hemodializable, en 25-35%
de la dosis posterior a una sesión de 4 horas.
El mecanismo de acción de CAPTRAL*
captopril aún no ha sido completamente dilucidado. Sus efectos benéficos en la
hipertensión y en la insuficiencia cardiaca parecen ser sobre todo el resultado
de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Sin embargo, no
existe una correlación consistente entre los niveles de renina y la respuesta
al fármaco. La renina, sintetizada por los riñones, es liberada a la
circulación, donde actúa sobre un substrato de globulina plasmática para
producir angiotensina I, la cual es convertida por la enzima convertidora de
la angiotensina (ECA) en angiotensina II, sustancia vasoconstrictora potente.
La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona, contribuyendo
con esto a la retención de sodio y de líquidos.
CAPTRAL* captopril evita la
conversión de angiotensina I en angiotensina II al inhibir la ECA. La
disminución de la angiotensina II ocasiona se reduzca la secreción de
aldosterona y como resultado puede presentarse ligera elevación del potasio
sérico, como pérdida de sodio y líquidos.
La administración de CAPTRAL*
produce disminución de la resistencia arterial periférica en pacientes
hipertensos, sin cambio en el gasto cardiaco o con aumento del mismo. La ECA es
idéntica a la bradicininasa, por ello captopril interfiere con la degradación
de la bradicinina y propicia se eleven las concentraciones plasmáticas de ésta,
coadyuvando con ello al efecto terapéutico de captopril.
Los efectos antihipertensivos
persisten durante un mayor periodo que la inhibición demostrable de la ECA
circulante. No se sabe si la ECA presente en el endotelio vascular es inhibida
durante mayor tiempo que la ECA de la sangre circulante.
La disminución de la presión
sanguínea ocasionada por captopril y los betabloqueadores tienen un efecto
menos aditivo, que la asociación captopril-diuréticos tiazídicos o de asa. El
descenso tensional es similar en posición ortostática como supina.
La suspensión brusca de CAPTRAL*
no se ha asociado con un aumento rápido de la presión sanguínea.
En pacientes con insuficiencia
cardiaca se ha demostrado disminución significativa de las resistencias
periféricas (vascular sistémica) y de la presión arterial (poscarga),
disminución de la presión capilar pulmonar en cuña (precarga) y de las
resistencias vasculares pulmonares, aumento del gasto cardiaco y aumento en el
tiempo de tolerancia al ejercicio (TTE). Estos efectos hemodinámicos y clínicos
ocurren después de la primera dosis y parecen persistir mientras dure el
tratamiento. Se ha observado mejoría clínica en algunos pacientes en los que
los efectos hemodinámicos fueron mínimos.
Estudios en animales muestran que
CAPTRAL* captopril no cruza la barrera hematoencefálica en grado apreciable.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este producto o a
cualquier otro inhibidor de la ECA.
Embarazo todo su curso. Lactancia.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Captopril cruza la barrera
placentaria. Cuando se utilizan durante el segundo y tercer trimestre del
embarazo, los inhibidores de la ECA pueden ocasionar daño severo e incluso la
muerte al feto por hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria,
insuficiencia renal reversible o irreversible. También se ha reportado
oligohidramnios, posiblemente como consecuencia de la disminución de la función
renal fetal; el oligohidramnios en estas circunstancias se ha asociado a
contracturas de extremidades, deformidad craneofacial e hipoplasia pulmonar. Se
ha reportado prematurez, retardo en el crecimiento intrauterino y persistencia
del conducto arterioso, aun cuando no es claro si éstos fueron debido al
inhibidor de la ECA, por ello al diagnosticarse un embarazo, debe suspenderse
de inmediato el uso de CAPTRAL*.
Estos efectos adversos no parecen
estar relacionados a los inhibidores de la ECA cuando son administrados durante
el primer trimestre del embarazo; sin embargo, se debe informar a la embarazada
de estos posibles riesgos y de inmediato suspender la administración del
inhibidor de la ECA.
En raras ocasiones no hay otra
alternativa más que emplear un inhibidor de la ECA en la terapia de la
hipertensión arterial en mujeres embarazadas. En estos casos se debe informar a
la madre de los riesgos potenciales para su producto y se deben practicar
estudios seriados con ultrasonido para valorar el entorno intra-amniótico; si
se observa oligohidramnios, debe descontinuarse CAPTRAL* a menos que se
considere que puede salvar la vida de la madre. Se pueden practicar también
estudios de contracciones, con o sin estrés, así como un perfil biofísico, si
se juzga apropiado dependiendo de la edad gestacional. El médico y la paciente
deben estar conscientes sin embargo de que el oligohidramnios puede aparecer
después de que el feto haya sufrido daño irreversible.
Es necesaria una cuidadosa
observación de los recién nacidos que estuvieron expuestos in utero a
inhibidores de la ECA para diagnosticar hipotensión, hipercaliemia y oliguria,
para instituir el tratamiento adecuado; la exanguinotransfusión o hemodiálisis
no han sido en todos los casos efectivos para extraer captopril en recién
nacidos.
Lactancia: Las concentraciones de captopril en la
leche humana son muy bajas, aproximadamente 4.7 ng/ml. Debido a que existe la
posibilidad de serias reacciones adversas en el lactante, se debe tomar la
decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta la
importancia de CAPTRAL* para la madre.
PRECAUCIONES:
En enfermedad renal:
Particularmente pacientes con estenosis arterial renal severa, han desarrollado
aumentos en nitrógeno ureico y creatinina sérica después de la reducción de la
presión sanguínea con captopril. Puede ser necesaria la disminución de la dosis
de captopril y/o la suspensión del diurético. Es posible que algunos de estos
pacientes no normalicen la presión sanguínea y así mantengan una perfusión
renal adecuada.
En proteinuria: Dosis altas
de captopril, más de 150 mg/día en pacientes con enfermedad renal previa, se
presenta proteinuria generalmente alrededor del octavo mes de tratamiento, por
ello se recomienda cuantificaciones periódicas de proteínas urinarias. En la
mayoría de los casos disminuye o desaparece con o sin la suspensión del
tratamiento.
En hipercaliemia: Se ha observado
en algunos pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo el
captopril, con mayor propensión aquellos con: insuficiencia renal, diabetes
mellitus y los que reciben concomitantemente diuréticos ahorradores de potasio,
suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio, o algunos
otros medicamentos asociados a elevación del potasio sérico (por ejemplo
heparina).
En cirugía/anestesia: En
pacientes en quienes se realiza cirugía mayor y son sometidos a anestesia con
agentes que producen hipotensión, el captopril bloquea la formación de
angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de la renina. Si se
presenta hipotensión y se considera que es debida a este mecanismo, se puede
corregir mediante expansión de volumen.
En insuficiencia cardiaca:
Durante el tratamiento a largo plazo con captopril, aproximadamente 20% de los
pacientes desarrollan elevaciones estables de urea y creatinina sérica mayores
de 20% por arriba de lo normal o de la línea basal durante el tratamiento a
largo plazo con captopril. Menos de 5% de estos pacientes, sobre todo los que
presentan una enfermedad renal previa severa, requieren la suspensión del
tratamiento debido a un incremento progresivo de la creatinina; la mejoría
subsecuente probablemente depende de la severidad de la enfermedad renal
subyacente.
En la insuficiencia cardiaca,
cuando la presión arterial es normal o baja, hay disminuciones transitorias
mayores de 20% de la presión sanguínea media en aproximadamente la mitad de los
pacientes. Esta hipotensión transitoria es más probable que ocurra después de
alguna de las primeras dosis y generalmente es bien tolerada sin producir
síntomas o sólo mareo leve, aunque en raras ocasiones se ha asociado con
arritmia o trastornos de conducción. La hipotensión fue la razón para la
suspensión del fármaco en 3.6% de los pacientes con insuficiencia cardiaca, por
lo que en estos pacientes el tratamiento debe iniciarse bajo estrecha
vigilancia médica.
Una dosis inicial de 6.25 ó 12.5 mg
puede minimizar el efecto hipotensor. Los pacientes deben ser supervisados
cuidadosamente durante las dos primeras semanas de tratamiento y siempre que se
aumente la dosis de captopril y/o diurético.
En la evaluación del paciente
hipertenso o con insuficiencia cardiaca, siempre se debe incluir la valoración
de la función renal. Si el captopril se usa en pacientes con alteración de la
función renal, se debe evaluar la cuenta de leucocitos y la cuenta diferencial
antes de empezar el tratamiento y a intervalos de aproximadamente dos semanas
durante tres meses y posteriormente en forma periódica.
En pacientes con enfermedad de la
colágena o que están expuestos a otros fármacos que se sabe afectan a las
células blancas o la respuesta inmune, particularmente cuando está afectada la
función renal, el captopril se debe usar solamente después de una evaluación de
riesgos y beneficios, utilizándolo con precaución.
A todos los pacientes tratados con
captopril se les debe pedir que informen cualquier signo de infección (por
ejemplo, faringitis, fiebre). Si se sospecha una infección debe hacerse, cuanto
antes, una cuenta de glóbulos blancos.
La suspensión de captopril y otros
fármacos generalmente es seguida de una rápida recuperación de la cuenta
leucocitaria a la normalidad; cuando se documenta neutropenia (cuenta de
neutrófilos menor de 1,000/mm3)
se debe suspender el captopril y vigilar estrechamente la evolución del
paciente.
En pacientes bajo hemodiálisis con
membrana de alto flujo pueden llegar a desarrollar reacciones anafilactoides, en
tales casos se deberá considerar utilizar un tipo diferente de membrana de
diálisis o un distinto tipo de tratamiento.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hematológicas:
Neutropenia/agranulocitosis.- Se ha presentado neutropenia con hipoplasia
medular como resultado del uso de captopril; en casi la mitad de los pacientes
neutropénicos se desarrollan infecciones sistémicas o de la cavidad oral u
otras características del síndrome de agranulocitosis.
En enfermedades de la colágena
(por ejemplo: lupus eritematoso sistémico, esclerodermia) e insuficiencia
renal, la neutropenia se presentó en 3.7%.
Mientras que en ninguno de más de
750 pacientes en estudios clínicos formales de insuficiencia cardiaca
desarrolló neutropenia, sí ha ocurrido la experiencia clínica subsecuente.
Cerca de la mitad de los casos reportados tuvieron creatinina sérica mayor o
igual a 1.6 mg/dl y más de 75% fue en pacientes que también recibieron
procainamida. En la insuficiencia cardiaca parece ser que están presentes los
mismos factores de riesgo para la neutropenia.
La neutropenia se ha detectado
generalmente en los tres primeros meses después de que se inició el captopril.
El examen de la médula ósea en pacientes con neutropenia mostró en forma
consistente hipoplasia mieloide, frecuentemente acompañada de hipoplasia
eritroide y disminución en el número de megacariocitos.
En general, los neutrófilos
volvieron a la normalidad dos semanas después de que se suspendió el captopril
y las infecciones graves se limitaron a casos complicados.
Hay reportes esporádicos de
anemia, trombocitopenia y pancitopenia.
Cardiovasculares:
Hipotensión: Raras veces se ha observado hipotensión excesiva en pacientes
hipertensos, pero es una posible consecuencia de utilizar captopril en
individuos depletados de sal/volumen (como los tratados enérgicamente con
diuréticos) en pacientes con insuficiencia cardiaca o en diálisis renal.
La hipotensión por sí misma no es
una razón para suspender el captopril.
Es común observarla al inicio del
tratamiento con CAPTRAL* captopril. Este efecto se estabiliza en una o dos
semanas y generalmente regresa a los niveles previos al tratamiento sin una
disminución en la eficacia terapéutica, en dos meses. (Véase Interacciones medicamentosas).
Se han observado taquicardia,
dolor torácico y palpitaciones en aproximadamente 1 de 100 pacientes. Se ha
presentado angina de pecho, infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca y
síndrome de Raynaud, en 2 a 3 de cada 1,000 pacientes.
Angioedema: Se ha reportado
angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis
o laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA.
El edema de la cara, membranas
mucosas de la boca, labios y de las extremidades, generalmente desaparece con
la suspensión del captopril; algunos casos requirieron tratamiento médico.
Reacciones anafilactoides:
Observaciones clínicas recientemente han mostrado asociación entre reacciones
de hipersensibilidad (anafilactoides) durante hemodiálisis con membranas de
alto flujo (por ejemplo AN69) en pacientes que recibían inhibidores de la ECA.
Por lo tanto, se debe prestar
especial atención a estos pacientes y en particular a aquellos que hayan tenido
ya reacciones similares.
Tos: Puede llegar a presentarse en porcentajes
mayores a 30%. En forma característica la tos es improductiva, persistente,
resistente a todo tratamiento y desaparece después de suspender el tratamiento.
Se debe considerar la tos inducida por inhibidores de la ECA en el diagnóstico
diferencial de la tos.
Probablemente
se deba a un acumulamiento de mediadores inflamatorios como bradicinina,
sustancia P y prostaglandinas.
Dermatológicas:
Se presentó rash, a menudo con prurito y algunas veces con fiebre, artralgias y
eosinofilia en aproximadamente 4 a 7 (dependiendo del estado renal y de la
dosis) de cada 100 pacientes, generalmente durante las primeras cuatro semanas
de tratamiento.
El rash
casi siempre es leve y desaparece pocos días después de la disminución de la
dosis, con antihistamínicos y/o suspendiendo el medicamento; la remisión puede
ocurrir aun si se continúa con el captopril. El prurito sin rash se presenta en
2 de cada 100 pacientes. Entre 7 y 10% de los pacientes con rash cutáneo han
mostrado eosinofilia y/o títulos positivos de anticuerpos antinucleares.
También se han reportado lesiones reversibles de tipo penfigoide y
fotosensibilidad.
Se ha
informado enrojecimiento o palidez en 2 a 5 de 1,000 pacientes.
Disgeusia
y ageusia: Aproximadamente 2 a 4 (dependiendo de la función renal y la
dosis) de cada 100 pacientes desarrollan disminución o pérdida de la percepción
del gusto. La alteración del gusto es reversible y generalmente se autolimita
(en 2 a 3 meses) aun cuando se continúe con la administración del fármaco. La
pérdida del gusto puede asociarse con pérdida de peso.
Otras: Se ha reportado
entre 0.5 a 2% de los pacientes diversas reacciones secundarias indeseables,
sin poder determinar la relación causal exactamente, a continuación se
mencionan: astenia, ginecomastia, paro cardiaco, insuficiencia o accidente
cerebrovascular, trastornos del ritmo, hipotensión ortostática, síncope,
irritación gástrica, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, anorexia, úlcera
péptica, pancreatitis, glositis, dispepsia, impotencia, visión borrosa,
neumonitis, rinitis, broncoespasmo, mialgia, miastenia, hiponatremia
sintomática, ataxia, depresión, nerviosismo, fatiga, insomnio o somnolencia,
parestesia, ictericia, hepatitis, boca seca, pénfigo buloso, eritema multiforme
(incluye síndrome de Stevens-Johnson).
Al igual que con otros inhibidores
de la ECA, se ha informado un síndrome que puede incluir: fiebre, mialgias,
nefritis intersticial, vasculitis, erupción cutánea y otras manifestaciones
dermatológicas, eosinofilia y sedimentación glomerular acelerada.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Medicamentos: Potenciación
efecto hipotensor.- El efecto hipotensor de CAPTRAL* se ve incrementado al
asociarlo a los siguientes fármacos: diuréticos tiazídicos, diuréticos de
“techo alto”, inhibidores de canales de calcio, betabloqueadores adrenérgicos,
vasodilatadores tipo nitrato (nitroglicerina), liberadores de renina,
bloqueadores ganglionares, alcohol, barbitúricos, narcóticos, diazóxido y
fenfluramina.
Disminuye el efecto hipotensor:
La administración de antiinflamatorios no esteroideos, colestipol o
colestiramina junto con CAPTRAL*.
Hipercaliemia: Los
diuréticos ahorradores de potasio como la espironolactona, triamterene o
amilorida, así como los suplementos de potasio se deben administrar sólo cuando
haya hipocaliemia demostrada, haciéndolo con precaución, ya que pueden producir
un aumento significativo del potasio sérico. Los sustitutos de la sal que
contienen potasio también se deben utilizar con precaución.
Hipocaliemia: La asociación
con corticoesteroides, ACTH, ketanserina pueden ocasionar principalmente
hipocaliemia, así como déficit de otros electrólitos.
Con litio: Se ha reportado
aumento en los niveles séricos y síntomas de toxicidad con litio en pacientes
que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA y/o tiazidas. Estos
fármacos se deben administrar con
precaución y se recomienda la monitorización frecuente de los niveles de litio
sérico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Hipercaliemia: Se han
observado ligeras elevaciones del potasio sérico sobre todo en aquellos
pacientes con insuficiencia renal (Véase
Precauciones).
Hiponatremia:
Particularmente en pacientes sometidos a dieta baja en sodio o que reciben
diuréticos.
Pruebas de función hepática:
Se han presentado elevaciones de transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina y
bilirrubina sérica. El captopril puede producir una falsa positiva para la
acetona en orina.
Hematológicos: Se ha
reportado positiva la prueba de anticuerpos antinucleares.
Nitrógeno ureico y creatinina
sérica: Pueden presentarse elevaciones transitorias, especialmente en
pacientes con disminución del volumen o de sodio o en aquellos con hipertensión
renovascular.
En pacientes con presión sanguínea
muy elevada o la rápida reducción de la presión en el hipertenso antiguo puede
producir disminución de la tasa de filtración glomerular y por lo tanto,
conducir al aumento del nitrógeno ureico o de la creatinina sérica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y TERATOGÉNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD: Dosis de 50 a 1,350 mg/kg/día durante 2 años
administradas a ratas y ratones no mostraron potencial carcinogénico.
El producto no posee efecto
carcinogénico, mutagénico ni sobre la fertilidad.
Cuando se administró captopril a
conejos a dosis entre 0.8 y 70 veces la dosis máxima recomendada en humanos, se
observó una baja incidencia de malformaciones craneofaciales. El captopril en
mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestre de embarazo tiene el
peligro de causar daño importante al producto que incluye: hipoplasia craneal,
anuria, insuficiencia renal, o oligohidramnios, hipotensión e incluso la muerte
fetal.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de CAPTRAL* debe individualizarse.
Hipertensión: Al inicio del
tratamiento debe considerarse el tratamiento farmacológico reciente, el grado
de elevación de la presión sanguínea, la restricción de sal y otras
circunstancias clínicas. Si es posible se debe suspender la administración del
fármaco antihipertensivo previo, una semana antes de iniciar el tratamiento con
CAPTRAL*.
La dosis inicial de CAPTRAL*
captopril es de 50 mg diariamente en una sola toma o dividida en dos tomas
iguales. Si no se logra una disminución satisfactoria de la presión sanguínea
después de una o dos semanas con esta dosis, incrementar la dosis en forma
progresiva (regularmente no se requiere más de 150 mg al día). Si el resultado
es insatisfactorio se debe agregar una dosis moderada del diurético de asa como
piretanida. La dosis del diurético se puede aumentar a intervalos de una a dos
semanas hasta alcanzar la dosis antihipertensiva usual.
Si inicia la terapia con CAPTRAL*
en un paciente que ya está recibiendo un diurético, el tratamiento con CAPTRAL*
se debe empezar bajo vigilancia médica estrecha con la dosificación de CAPTRAL*
mencionada. (Véase Precauciones;
Advertencias e Interacciones medicamentosas
y de otro género).
En los casos de hipertensión
severa en los que se requiera una disminución adicional de la presión arterial,
la dosis puede incrementarse progesivamente (continuando con el diurético) y
puede administrarse tres veces al día. La dosis máxima diaria de CAPTRAL* no
debe pasar de 450 mg.
En pacientes con hipertensión
acelerada o maligna cuando la suspensión temporal del tratamiento antihipertensivo
habitual no es práctico o deseable, o cuando se requiere la pronta restauración
de la presión arterial a cifras normales, se debe continuar con el diurético,
se suspende el tratamiento antihipertensivo que se esté usando y se inicia
rápidamente la dosificación de CAPTRAL* 25 mg dos a tres veces al día bajo
estrecha vigilancia médica.
Cuando la condición clínica del
paciente lo hace necesario, la dosis diaria de CAPTRAL* se puede aumentar cada
24 horas o menos, bajo vigilancia médica continua hasta que se obtenga una
respuesta satisfactoria o se alcance la dosis máxima de CAPTRAL* (450 mg/día).
En este tratamiento se puede adicionar un diurético de asa potente como
piretanida o furosemida.
También se pueden utilizar b-bloqueadores junto con CAPTRAL* (véase Precauciones e Interacciones
medicamentosas y de otro género), pero sus efectos no son aditivos.
Insuficiencia cardiaca: El
inicio del tratamiento requiere considerar si el paciente ha estado bajo
tratamiento reciente con diuréticos y la posibilidad de que esté con depleción
severa de sal o volumen.
En pacientes con presión arterial
normal o baja, que se han tratado enérgicamente con diuréticos y que pueden ser
hiponatrémicos y/o hipovolémicos, una dosis inicial de 6.25 o 12.5 mg dos o
tres veces al día puede disminuir la magnitud o la duración del efecto
hipotensor (véase Advertencias, hipotensión); para estos pacientes el ajuste de
la dosis diaria se puede hacer en los días siguientes.
Para la mayoría de los pacientes,
la dosis diaria inicial habitual es de 25 mg dos o tres veces al día. Después
de que se alcanza la dosis de 50 mg dos o tres veces al día, para aumentar la
dosis se debe esperar cuando menos dos semanas para valorar si ha habido una
respuesta adecuada.
La mayoría de los pacientes
estudiados ha tenido una evolución clínica satisfactoria con una dosis de 150
mg al día y generalmente se utiliza junto con un diurético y digital.
No se debe exceder la dosis máxima diaria de 450 mg de CAPTRAL* captopril.
El tratamiento con CAPTRAL* se debe
iniciar bajo vigilancia médica estrecha.
Ajuste de la dosis en
insuficiencia renal: Debido a que CAPTRAL* captopril se excreta
principalmente por vía renal, las tasas de excreción están reducidas en
pacientes con alteración de la función renal. A estos pacientes les tomará más
tiempo alcanzar el estado estacionario de captopril que los pacientes con
función renal normal. Por lo tanto, éstos pueden responder a dosis más bajas o
menos frecuentes.
De acuerdo con esto, para los
pacientes con insuficiencia renal importante, la dosis inicial diaria de
CAPTRAL* captopril se debe disminuir y se deben hacer incrementos pequeños para
ajustar la dosis, lo cual se debe hacer bastante lento (con intervalos de una a
dos semanas).
Después que se ha alcanzado el
efecto terapéutico deseado, la dosis se debe disminuir lentamente para
determinar la dosis efectiva mínima.
Cuando se requiere tratamiento
concomitante con diuréticos en pacientes con insuficiencia renal severa, se
prefiere un diurético de asa (por ejemplo: piretanida) más que un diurético del
tipo de las tiazidas.
Uso en geriatría: La
cinética de CAPTRAL* no fue alterada significativamente en ancianos (65 a 76
años), lo que sugiere que no haya necesidad de hacer ajustes a la dosis.
Uso pediátrico: CAPTRAL*
captopril se puede utilizar en niños únicamente si otras medidas para controlar
la presión arterial no han sido efectivas. Con base en la poca experiencia y a
los estudios que sobre el tema se han realizado, se recomienda una dosis
inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg/día e ir incrementando hasta alcanzar el descenso
tensional deseado. En la insuficiencia cardiaca, iniciar con 0.25 mg/kg/dosis e
ir incrementando hasta 3.5 mg/kg/día en 3 tomas. Dosis promedio, 2.5 mg/kg/día.
Los niños, especialmente los recién
nacidos pueden ser más susceptibles a los efectos hemodinámicos adversos del
captopril; se han informado disminuciones excesivas, prolongadas y no
predecibles en la presión arterial y complicaciones asociadas incluyendo
oliguria y convulsiones.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
corrección de hipotensión debe ser de principal importancia.
La expansión de volumen con una solución intravenosa salina
isotónica es el tratamiento de elección para la restauración de la presión
arterial.
Aun cuando el captopril puede ser extraído de la circulación
en el adulto mediante hemodiálisis, no se tienen suficientes datos respecto a
la efectividad de la hemodiálisis para extraerlo de la circulación en recién
nacidos y en niños. La diálisis peritoneal no es efectiva para extraer el
captopril; no hay información suficiente respecto a la exanguinotransfusión
para extraer el captopril de la circulación general.
PRESENTACIONES:
Caja con 15 ó 30 tabletas de 25 mg en envase de
burbuja.
Caja con 15 ó 30 tabletas de 50 mg en envase de
burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS SILANES, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 141M90, S. S. A. IV
DEAR-102431/RM2001
