Glemicid
Tabletas
(Glibenclamida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Glibenclamida
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2.5 mg
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5.0 mg
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Excipiente, c.b.p.
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1 tableta
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1 tableta
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La glibenclamida está indicada de forma conjunta con una dieta adecuada para el
control de la hiperglucemia. En diabéticos no dependientes de insulina, el
tratamiento que inicialmente debe considerarse es una dieta adecuada.
La restricción calórica y la pérdida de peso es esencial en
pacientes diabéticos obesos. Si la
dieta por sí sola, no corrige la
hiperglucemia y sus síntomas, entonces puede recurrirse a la administración de
glibenclamida; sin embargo, la glibenclamida no debe considerarse como
sustituto de la dieta.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: En un estudio de biodisponibilidad de dosis única,
se observó que los sujetos a quienes se había administrado 5 mg de
glibenclamida alcanzaron una concentración máxima de 87.5 ng/ml en
aproximadamente 4 horas.
El promedio individual de la concentración sérica máxima fue
de 104 ng/ml.
La disminución de la glibenclamida en sujetos sanos es
bifásica; la vida media terminal es de aproximadamente 10 horas.
La concentración sérica de la glibenclamida en sujetos sanos
disminuyó con una vida media de 4 horas. A las 24 horas aún fue posible
detectar pequeñas cantidades en plasma.
El principal metabolito de la
glibenclamida es el 4-trans-hidroxi derivado y el segundo metabolito es el
derivado 3-cis-hidroxi; ambos son prácticamente inactivos, ya que representan
respectivamente 1/400 y 1/40 de la actividad total (esto fue observado en un
estudio realizado en conejos).
La glibenclamida es excretada como metabolitos en orina y
bilis; aproximadamente 50% por cada vía. Todas las sulfonilureas, incluyendo la
glibenclamida, se unen extensamente a proteínas.
El desplazamiento de la glibenclamida de los sitios de unión
de las proteínas por otros fármacos puede ocasionar una hipoglucemia.
CONTRAINDICACIONES:
En hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula, pacientes con cetoacidosis diabética.
En diabetes mellitus tipo I, como terapia única.
Precauciones GENERALES: Se ha reportado una asociación
entre la administración de hipoglucemiantes orales y el incremento de
mortalidad cardiovascular comparado con el tratamiento basado en una dieta
controlada o la dieta más insulina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los
estudios de reproducción realizados en ratas y conejos en dosis superiores a
500 veces la dosis administrada en humanos no han revelado daños a la
fertilidad o al feto debidas a la glibenclamida; sin embargo, no existen
reportes de estudios efectuados en mujeres embarazadas, por lo que este
medicamento solamente deberá emplearse si a juicio del médico el posible
beneficio justifica el probable riesgo para el feto.
Aun cuando no se ha
demostrado la presencia de glibenclamida en la leche materna, su relación con
las sulfonilureas, algunas de las cuales sí han sido detectadas, el médico
deberá decidir entre la suspensión del fármaco a la madre o bien la suspensión
de la lactancia, considerando la importancia del fármaco para la gestante.
En estos casos puede
considerarse el control de la glucosa sanguínea de la madre con insulina.
Se ha reportado
hipoglucemia severa prolongada (de 4 a 10 días) en recién nacidos de madres
quienes se les había estado administrando la glibenclamida al momento del
parto.
Si la glibenclamida está siendo administrada durante el
embarazo, ésta deberá suspenderse al menos dos semanas antes de la fecha
probable de parto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Con muy poca frecuencia puede presentarse ictericia
colestásica y hepatitis. Si esto llegara a ocurrir debe suspenderse el
medicamento.
Las alteraciones gastrointestinales pueden incluir: náusea,
sensación de plenitud y acidez, mismas que pueden estar relacionadas con la
dosis, y pueden desaparecer al disminuirla.
Pueden presentarse
temporalmente reacciones alérgicas como: prurito, eritema, urticaria, y
erupciones maculopapular o morbiliforme, y pueden desaparecer con el
tratamiento continuado del fármaco.
Si esto no ocurre, debe
suspenderse la administración del medicamento.
Se han reportado casos de
hiponatremia, porfiria cutánea tardía y reacciones de fotosensibilidad y visión
borrosa, relacionados con la administración de sulfonilureas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Puede presentarse reducción de la acción de la glibenclamida si se administra
simultáneamente con: alimentos ricos en tiramina, anfetamina, bencetamina,
ciclopentamina, dopamina, efedrina, epinefrina, etilnorepinefrina, fenilefrina,
fenilpropanolamina, isoetarina, isoprenalina, metaraminol, metilfenidato,
metoxamina, metoxifenamina, norepinefrina, protoquilol, pseudoefedrina,
salbutamol, terbutamol.
Puede
presentarse aumento de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida si
ésta se administra conjuntamente con
betabloqueadores como: acebutolol, metoprolol, nadolol, propranolol.
Puede
presentarse reducción de la acción hipoglucemiante si se administra
conjuntamente glibenclamida con diuréticos depletadores de potasio:
acetazolamida, bendroflumetiazida, bumetanida, diclorfenamida, ácido
etacrínico, furosemida.
La
glibenclamida puede ocasionar una disminución de la acción hiperglucemiante de
los glucocorticoides como cortisona, hidrocortisona (aun con los de
administración tópica).
Los
anticoagulantes como el acenocumarol, anisindiona y la femprocoumona pueden
incrementar la acción hipoglucémica de la glibenclamida.
La administración de glibenclamida y alcohol etílico pueden
ocasionar alteraciones no previsibles, siendo la más trascendente la
hipoglucemia severa o reacción tipo “disulfiram” (disnea, mareo, bochorno,
cefalea intensa).
La administración de dextrotironina, levotiroxina puede
ocasionar reducción de la acción hipoglucemiante de la glibenclamida.
El metoxsalén puede producir un incremento significativo de
la fotosensibilidad dérmica.
El uso combinado requiere de cautela.
Evítese la exposición solar.
La administración simultánea de glibenclamida con etotoína o
fenitoína puede producir un incremento de la hiperglucemia.
La acción hipoglucemiante de la glibenclamida puede
incrementarse por su administración simultánea con sulfonamidas:
sulfabenzamida, sulfafurazol, sulfametizol, sulfametoxazol, sulfasalazina, así
como con ácido acetilsalicílico, salicilamida, alopurinol, cimetidina,
famotidina, ranitidina, probenecid, alopurinol, clofibrato, cloranfenicol,
fenelzina, furazolidona, procarbazina, fenilbutasona, oxifenbutasona, guanetidina.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado elevación de
las transaminasas, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y pancitopenia
relacionados con la administración de glibenclamida.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios
en ratas a dosis superiores a 300 mg/kg/día durante 18 meses no mostró
evidencias de efectos carcinogénicos.
Los estudios de mutagenicidad en microsomas de Salmonella
(prueba de Ames) y daño del DNA resultaron negativas.
No se observaron efectos de oncogenicidad relacionados con
la glibenclamida en estudios llevados a cabo en ratones durante 2 años.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dosis: La dosis inicial es de 2.5 a 5.0 mg al día
administrados con el desayuno.
La dosis de mantenimiento puede variar de 1.25 a 20.0 mg en
una sola dosis o en dosis divididas dependiendo de los resultados del monitoreo
sanguíneo de la glucosa.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN E INGESTA
ACCIDENTAL:
Manifestaciones: La
glibenclamida puede producir hipoglucemia. Los síntomas de la hipoglucemia
media, sin pérdida de la consciencia o hallazgos neurológicos debe ser tratada
rápidamente con glucosa oral o un ajuste en la dosis.
La hipoglucemia severa con
coma o daño neurológico es poco frecuente, pero constituye una emergencia
médica que requiere de hospitalización inmediata.
Tratamiento: Los
síntomas de la hipoglucemia moderada sin pérdida de la consciencia o hallazgos
neurológicos pueden ser tratados con glucosa.
El paciente debe vigilarse
estrechamente hasta asegurarse que está fuera de peligro.
Si se sospecha o se
diagnostica coma hipoglucémico, debe administrarse rápidamente por vía
intravenosa una solución concentrada de glucosa (50%). Si es necesario, se
continuará con una infusión continua de una solución de glucosa diluida (10%)
hasta que la glucosa sanguínea se mantenga en aproximadamente 100 mg/dl.
Estos pacientes deben ser
estrechamente vigilados por 24 ó 48 horas, ya que la hipoglucemia puede
presentarse nuevamente después de la aparente mejoría clínica.
PRESENTACIONES:
Caja con 15, 30, 50 y 60 tabletas
de 2.5 y 5.0 mg para venta al público.
Frasco con 15, 30, 50 y 60 tabletas
de 2.5 y 5.0 mg para venta al público.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento es de empleo delicado.
No se administre durante el embarazo ni la lactancia.
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 238M99, S. S. A. IV
EEAR-102572/R99
