Alboz
Cápsulas
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Omeprazol
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20 mg
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40 mg
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Excipiente, c.b.p.
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1 cápsula
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1 cápsula
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Úlcera duodenal activa, condiciones hipersecretorias
patológicas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Los pellets
contenidos en ALBOZ están recubiertos de tal manera que la absorción del
omeprazol inicia hasta que el pellet abandona el estómago. La absorción es
rápida con un máximo de absorción entre 0.5 a 3.5 horas. La concentración
plasmática de omeprazol y el área bajo la curva son proporcionales a las dosis
superiores a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta (comparada con la
administración intravenosa) es aproximadamente de 30 a 40% a dosis de 20 a 40
mg, debido en gran parte al metabolismo presistémico. En sujetos sanos, la vida
media plasmática es de 0.5 a 1.0 horas y el clearance es de 500 a 600 ml/min. La unión a proteínas es aproximadamente de 95%.
La biodisponibilidad del omeprazol suministrado en cápsulas de liberación sostenida puede aumentar
ligeramente después de la administración de dosis repetidas. Después de la
administración de una sola dosis oral de omeprazol, la mayoría de la dosis
(aproximadamente 77%) se excreta en la orina en forma de 6 metabolitos, entre
los cuales
se encuentra el hidroxiomeprazol y su correspondiente ácido carboxílico, el
resto de la dosis se excreta en heces.
Poca o ninguna cantidad de droga se excreta en forma inalterada. Estos
metabolitos tienen poca o ninguna actividad antisecretoria.
En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas se observa
una disminución del efecto de primer paso y la vida media se incrementa a
aproximadamente 3 horas.
Farmacodinamia: El omeprazol
pertenece a una nueva clase de compuestos antisecretorios, los benzimidazoles
sustituidos, que no exhiben propiedades anticolinérgicas o antagonistas H2 de la histamina, pero que suprime la
secreción ácida gástrica por inhibición específica del sistema enzimático H/K
ATPasa en la superficie secretoria de las células parietales. El omeprazol ha
sido caracterizado como un inhibidor de la bomba ácido gástrica, en la cual bloquea la etapa final de la
producción de ácido.
Después de la administración oral,
el efecto antisecretorio del omeprazol se presenta dentro de una hora,
ocurriendo el máximo efecto dentro de las 2 horas. La inhibición de secreción
es aproximadamente 50% del máximo a las 24 horas y la inhibición termina
después de 72 horas. Cuando se suspende la administración del omeprazol, la actividad
secretoria regresa gradualmente en 3 ó 5 días.
CONTRAINDICACIONES:
ALBOZ está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los
componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios controlados
en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no muestran
evidencia de teratogenicidad; sin
embargo, se observó letalidad embrionaria, reabsorción fetal e interrupción del
embarazo. Existen reportes esporádicos de infantes con anormalidades congénitas
nacidos de mujeres a quienes se había administrado omeprazol durante el
embarazo.
La administración de omeprazol en
esta etapa deberá ser cuidadosamente evaluada por el médico.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, el omeprazol es bien tolerado.
Los siguientes efectos adversos pueden presentarse en menos de 1% de los
pacientes sometidos a tratamiento con omeprazol y pueden consistir en: dolor de
cabeza, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómito, rash, constipación, astenia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El omeprazol puede prolongar la
eliminación del diazepam, warfarina y fenitoína; drogas que son me-tabolizadas
por oxidación en el hígado. Aunque en sujetos normales no se detectó
interacción con la teofilina y el propranolol, existen reportes clínicos de
interacción con otras drogas metabolizadas por la vía del citocromo P-450 (como
la ciclosporina, disulfiram o benzodiazepinas).
Debido al efecto inhibitorio de la
secreción gástrica, existe la posibilidad de que el omeprazol pueda interferir
con la absorción de fármacos para los cuales es importante el pH para su
biodisponibilidad como el ketoconazol, los ésteres de ampicilina y las sales
de hierro.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En estudios en animales, no se ha observado
mutagenicidad ni alteraciones sobre la fertilidad.
En ratas
a las que se administró grandes dosis de omeprazol, de 4 a 352 veces la
administrada a un adulto de 50 kg, por periodos prolongados (24 meses) se
observaron células carcinoides, efecto
notoriamente mayor en ratas hembra. Este tipo de trastorno raramente se
presenta en ratas no tratadas. Cuando la dosis administrada fue 35 veces
superior a la que se dió a seres humanos, y la duración del estudio fue
solamente un año, no se observó la aparición de estas células carcinoides.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis
recomendada para adultos es de 20 mg al día por cuatro semanas. Algunos
pacientes pueden requerir 4 semanas adicionales de tratamiento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN E
INGESTA ACCIDENTAL:
Manifestaciones:
Dosis superiores a 360 mg/kg/día han sido bien toleradas. No se conoce
antídoto específico. El omeprazol se une extensamente a proteínas y por lo
tanto no es fácilmente dializable.
Tratamiento: En el caso de una sobredosificación, el
tratamiento debe ser sintomático y de apoyo.
PRESENTACIONES:
Frascos con 7, 14, 30, 60, 100 y 120 cápsulas de 20 y 40 mg
para venta al público.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco y seco y protegido de la
luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Vía de administración: oral. No se deje al
alcance
de los niños. Este medicamento es de empleo delicado.
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 022M97, S. S. A. IV
JEAR-03361201240/RM 2003
