Kenzoflex
Comprimidos
(Ciprofloxacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
COMPRIMIDO contiene:
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Clorhidrato
de ciprofloxacina
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monohidratada
equivalente a
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250 y 500 mg
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de
ciprofloxacina.
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Excipiente,
c.b.p. 1 comprimido.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones
producidas por microorganismos sensibles a la ciprofloxacina.
Infecciones
causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Branhamella,
Legionella, Staphylococcus. Sin embargo, en neumonías neumocócicas de
tratamiento ambulatorio no es el preparado de primera elección. De los riñones
y/o de las vías urinarias, de los órganos genitales, incluida la gonorrea; de
la cavidad abdominal (por ejemplo, infecciones bacterianas del tracto gastrointestinal,
de las vías biliares, peritonitis); de la piel y tejidos blandos, de huesos y articulaciones,
sepsis (septicemia).
Infecciones
o peligro inminente de infección (profilaxis) en pacientes con capacidad
defensiva corporal propia disminuida (por ejemplo durante el tratamiento con
inmunosupresores), o respectivamente en estado de neutropenia.
Administración
para la descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con
inmunosupresores. KENZOFLEX tiene acción bactericida. Según estudios in
vitro, los siguientes agentes causales pueden considerarse sensibles: E.
coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia
hafnia, Edwardsiella, Proteus (Indol-positivo e indol-negativo), Providencia,
Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus,
Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella,
Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria,
Corynebacterium, Chlamydia.
Los
anaerobios son, con algunas excepciones, moderadamente sensibles (por ejemplo Peptococcus,
Peptostreptococcus), hasta resistentes (por ejemplo Bacteroides).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La biodisponibilidad absoluta de KENZOFLEX es de
70 al 80%, encontrándose concentraciones máximas en el suero, después de 60 a
90 minutos de administración oral correspondientes a 1.3 mg/l para la
dosificación de 250 mg.
KENZOFLEX
se encuentra en altas concentraciones en los lugares de la infección, en
líquidos y tejidos corporales. Es suficiente dos tomas al día para mantener
niveles terapéuticos adecuados. Es un derivado del ácido quinolincarboxílico y
perteneciente a la misma familia del ácido nalidíxico, es efectivo tanto contra
bacterias grampositivas como gramnegativas, tanto en fase de desarrollo rápido
como la fase estacionaria, actuando en concentraciones mínimas inhibitorias
entre 0.01 y 2 mcg/ml.
KENZOFLEX ha probado su eficiencia
en varios estudios y su utilidad ha sido comprobada en estudios como
osteomielitis. Actúa rápidamente en la fase estacionaria, así como en la fase
de multiplicación bacteriana. No presenta reacciones cruzadas con penicilinas,
cefalosporinas ni con aminoglucósidos. Su acción bactericida se realiza por la
inhibición de las enzimas bacterianas (topoisomerasa II o DNA girasa) que
efectúan el superenrollamiento del DNA evitando así la transcripción y
replicación celular bacteriana.
Absorción: Es rápidamente
absorbido por el tracto G.I., después de su administración oral tiene un
metabolismo de primer orden. La presencia de comida en el tracto G.I. disminuye
la velocidad pero no la absorción del fármaco. La biodisponibilidad oral es de
50 al 85% en adultos sanos y los picos de concentración de éste generalmente se
obtienen a 0.5-2.3 horas.
Distribución: El fármaco se
distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y sus fluidos después de una
administración I.V. u oral.
Las mayores concentraciones del
fármaco se encuentran generalmente en bilis, riñones, hígado, útero, líquido
seminal, tejido y líquido prostático, endometrio, trompas de Falopio y
ovarios. Las concentraciones encontradas en estos tejidos y líquidos exceden
las encontradas en suero.
El fármaco también se distribuye un
huesos, humor acuoso, esputo, saliva, secreción nasal, piel, músculo, tejido
adiposo, cartílago y líquido pleural, peritoneal. KENZOFLEX está concentrada
en los neutrófilos, las concentraciones encontradas en estas células pueden ser
de 2 a 7 veces mayores que la concentración extracelular. En adultos sanos el
volumen aparente de distribución de KENZOFLEX es de 2-3.5 litros/kg y el
volumen aparente de distribución en estado de reposo es de 1.7-2.7 litros/kg.
Eliminación: El tiempo de
vida media de eliminación en adultos con función renal normal es de 3 a 5
horas. El tiempo de vida media de eliminación es ligeramente menor en adultos
geriátricos, que en adultos jóvenes. En pacientes con alguna disfunción renal
la concentra-
ción sérica del fármaco es mayor y la vida media se
prolonga.
El fármaco se elimina por
mecanismos renales y no renales; es parcialmente metabolizado en el hígado por
modificación del grupo piperacilo en 4 metabolitos, los cuales se identifican
como desmetilenciprofloxacina (M1), sulfociprofloxacina (M2), oxiciprofloxacina
(M3) y N-formilciprofloxacina (M4) que tienen actividad microbiológica la
cual es menor que el fármaco en sí, pero su actividad es similar o mayor a la
de otras quinolonas, ejemplo: M3 y M4 son comparables con norfloxacina y el M1
es comparable con el ácido nalidíxico para ciertos organismos. La
ciprofloxacina y sus metabolitos se excretan por la orina y las heces; la
ciprofloxacina sin cambio es excretada por la orina por medio de filtración
glomerular y secreción tubular.
CONTRAINDICACIONES:
En casos de hipersensibilidad a la ciprofloxacina o a otros quimioterápicos
de tipo quinolónico, no debe ser administrada.
KENZOFLEX no debe prescribirse a
niños y jóvenes en edad de crecimiento ni en mujeres embarazadas y en periodo
de lactancia, ya que no existen experiencias sobre la seguridad de la
administración a estos grupos, no pudiendo descartarse por los resultados de la
experimentación animal, lesiones de los cartílagos articulares en organismos no
adultos. La experimentación animal no ha dado ningún indicio de acciones
teratógenas.
PRECAUCIONES:
Como otros antibióticos, debe ser administrada con cautela en pacientes
ancianos, debe administrarse únicamente después de evaluar la relación
beneficio-riesgo en epilépticos y pacientes con lesiones previas del sistema
nervioso central.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido su seguridad en mujeres embarazadas, por lo que deben
evaluarse los posibles riesgos-beneficios para la paciente y el producto. Ya
que la ciprofloxacina es distribuida en leche materna y debido a que se han
observado alteraciones del cartílago de crecimiento en animales de laboratorio,
deben evaluarse los posibles riesgos.
Por los
efectos adversos graves que la ciprofloxacina puede provocar en los niños de
pecho, se debe tomar una decisión en cuanto a la suspensión del fármaco o de la
alimentación materna, tomando en cuenta la importancia que puede tener el
fármaco para la mujer.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones
gastrointestinales (náuseas, anorexia, meteorismo, dolor abdominal, dispepsia,
diarrea, vómito), del SNC
(cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad, tinnitus), hipersensibilidad
(tipo rash cutáneo, prurito, fiebre), de la musculatura esquelética,
cardiovasculares (taquicardia), sobre los parámetros de laboratorio (elevación
de transaminasas) y sangre.
Muy
raras veces: Colitis seudomembranosa; convulsiones, reacciones psicóticas y
otras del SNC; reacciones anafilácticas incluidos shock, síndrome de
Stevens-Johnson; nefritis intersticial, trastornos hepáticos graves, inclusive
necrosis hepática, fotosensibilidad, disturbios de la función renal, inclusive
fallo renal pasajero, pérdida pasajera del sentido del oído, disminución de la
aptitud para conducir y manejar máquinas. La administración parenteral puede
causar flebitis.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de
KENZOFLEX y teofilina puede llevar a un aumento en las concentraciones séricas
de teofilina. Experimentos en animales han indicado que la combinación de altas
dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroides
(excepto ácido acetilsalicílico) puede conducir a convulsiones. Se observó un
aumento transitorio en las concentraciones de creatinina sérica cuando se
administró KENZOFLEX y ciclosporina simultáneamente, por lo que se sugiere un
control de los niveles de creatinina sérica frecuente (dos veces por semana) en
estos pacientes. En el caso de KENZOFLEX oral se debe tomar en cuenta que los
antiácidos que contienen minerales reducen la absorción de ciprofloxacina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede haber un aumento
transitorio en los niveles de transaminasa y fosfatasa alcalina; puede ocurrir
ictericia colestásica, particularmente en pacientes con daño hepático previo;
puede ocurrir un aumento transitorio de la urea, creatinina y bilirrubina
séricas, así como hiperglucemia; en casos individuales se ha observado cristaluria
y hematuria.
El clorhidrato de ciprofloxacina no
interfiere en la determinación de glucosa en orina usando una solución de
sulfato cúprico con la prueba de glucosa oxidasa.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No fue mutagénico en el ensayo de restitución del
DNA-hepatocito de ratas. Como cualquier otro ácido orgánico este fármaco debe
emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas
(epilépticos y/o enfermos con lesión del SNC), niños; no se ha establecido la
eficacia y seguridad en pacientes pediátricos por lo que se recomienda no
utilizarlo en aquellos que no han alcanzado la pubertad. No se han demostrado
hasta el momento efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Fibrosis quística: 750 mg
cada 12 horas.
Gonorrea: Una sola dosis de
250 mg.
Diarrea infecciosa: 500 mg
cada 12 horas 5 días.
Osteomielitis: 750 mg cada
12 horas.
Infecciones de la piel y de los
tejidos blandos: 750 mg cada 12 horas.
Infecciones de las vías
urinarias: 250-500 mg cada 12 horas.
El tratamiento con ciprofloxacina
suele administrarse durante 7-14 días o más en infecciones severas. En la insuficiencia
renal (depuración de creatinina de 30-50 ml/min o menor), los intervalos de
dosificación deben duplicarse o administrarse 250-500 mg cada 18 horas
(250-500 mg) cada 24 horas después de la diálisis.
KENZOFLEX
se administra por vía oral a dosis de 250 mg cada 12 horas, dependiendo de la
indicación y la gravedad del padecimiento.
En
infecciones de vías urinarias o de las vías respiratorias (bronquitis) se
pueden administrar dosis de 250 a 500 mg cada 12 horas.
En
infecciones especialmente graves (brotes de infección recidivante en pacientes
con mucoviscidosis, neumonías, infecciones de la cavidad abdominal, huesos y
articulaciones), causadas por Pseudomonas o Staphylococcus, y en
neumonías agudas con Streptococcus pneumoniae puede aumentarse la dosis
diaria a dos por 750 mg (oral).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No hay información disponible sobre intoxicación
con ciprofloxacina en humanos. En caso de sobredosis aguda se debe vaciar el
estómago induciendo vómito o por lavado gástrico.
El
paciente debe ser cuidadosamente observado y se le debe dar tratamiento de
soporte, se debe mantener una adecuada hidratación, para minimizar el riesgo de
desarrollar cristaluria.
En caso de reacciones tóxicas
serias por sobredosis, la hemodiálisis o diálisis peritoneal puede ayudar a
eliminar la ciprofloxacina del organismo, particularmente si la función renal
está comprometida. También la administración de carbón activado es adecuada.
PRESENTACIONES:
Caja con 8 y 12 comprimidos
de 250 mg.
Caja con 8 y 12 comprimidos
de 500 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos.
No se administre durante el embarazo o lactancia
ni a niños o adolescentes en periodo de crecimiento.
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS,
S. A. de C. V.
Reg. Núm.
070M94, S. S. A.
FEAR-14745/94
