Fluozoid
Jarabe
(Etosuximida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de Jarabe
contienen:
Etosuximida 5.00 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivo indicado tanto en las crisis de
ausencia (petit mal) como en las convulsiones mioclónicas o acinéticas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Se absorbe completamente después de su
administración por vía oral. No se une a las proteínas plasmáticas.
El volumen de distribución es de
0.7 l/kg y la vida media de aproximadamente 60 horas en adultos y 30 en niños.
Se excreta lentamente por la orina.
Alrededor del 20% se excreta sin cambios y hasta el 50% como su
metabolito hidroxilado o su glucurónido.
Los niveles plasmáticos oscilan
entre 40 y 100 mcg/ml. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan a los 5
días de comenzar el tratamiento por vía oral. La cifra en el LCR es semejante a
la plasmática.
En pacientes tratados con este
medicamento se deben realizar exámenes periódicos de sangre y orina.
La etosuximida reduce las
corrientes ca2+ de bajo umbral
(corrientes T) en las neuronas talámicas. El tálamo cumple una función
importante en la generación de ritmos de espigas y ondas de 3 Hz características
de las crisis de ausencia. Las neuronas del tálamo manifiestan espigas de
corriente T de gran amplitud, subyacentes a las descargas de potenciales de
acción, y del mismo modo desempeñan una función importante en la actividad
talámica osciltoria, como es la actividad de espigas y ondas de 3 Hz. A
concentraciones de importancia clínica, la etosuximida inhibe la corriente T, a
juzgar por los registros de voltaje de
pinzado en neuronas talámicas ventrobasales aisladas de manera aguda de la rata
y el cobayo.
La etosuximida reduce esta
corriente sin modificar la dependencia del voltaje de la inactivación de estado
de meseta o la duración del tiempo de recuperación a partir de la inactivación.
En contraste las derivadas de la etosuximida con propiedades convulsivas, no
bloquean esta corriente. La etosuximida no inhibe la activación repetitiva
sostenida ni incrementa las reacciones del GABA a concentraciones de
importancia clínica. Los datos actuales son compatibles con la idea de que el
bloqueo de las corrientes T es el mecanismo por medio del cual la etosuximida
inhibe las crisis de ausencia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la etosuximida. Enfermedad hepática o renal activa, leuco-
penia.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se debe emplear en los
tres primeros meses de embarazo. Úsese únicamente en caso de ser muy necesaria
en los últimos 6 meses del embarazo.
Se ha detectado la presencia de
este medicamento en la leche materna. No se debe amamantar al niño.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Manifestaciones
gastrointestinales: Náusea, vómito, anorexia.
SNC: Somnolencia, letargo,
euforia, mareos, cefalalgia, hipos. Más
raramente síntomas parkinsonianos, foto-
fobia.
Psíquicos: Inquietud,
agitación, ansiedad, agresividad, dificultad para concentrarse.
Alérgicas: Urticaria,
síndrome Stevens-Johnson, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia,
pancitopenia, anemia aplásica, urticaria, prurito.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La etosuximida aumenta el efecto de
la fenitoína. La isoniazida aumenta el efecto de la etosuximida. La
etosuximida aumenta el efecto del alcohol. Con la carbamazepina varía el nivel
sanguíneo de la etosuximida.
Con fenobarbital disminuye
el control de los ataques. Con los inhibidores la proteasa (ritonavir), puede
aumentar la toxicidad.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede producir leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia plasmática y
eosinofilia.
Puede
aumentar el nivel de la aminotransferasa aspartate (ASAT) hasta un 33%.
Raramente
aumenta el nivel de bilirrubina.
Reacción
positiva lupus eritematoso (LE) muy rara.
Aumento
del nivel de urea nitrogenada (BUN). Aumento del nivel de proteína en orina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han
reportado a la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis
diaria inicial es de 250 mg en niños de
3 a 6 años de edad. De 500 mg en niños mayores y en adultos. Se incrementa esta
dosis en 250 mg a intervalos semanales, hasta que se controlan las convulsiones
o sobreviene intoxicación.
En
ocasiones se recomienda dosificación dividida para prevenir la náusea o la
somnolencia que conlleva al régimen de una dosis diaria.
La dosis
ordinaria de sostén es de 20 mg/kg de peso al día se requiere precaución si la
dosis diaria excede de 1,500 mg en adultos o de 750 a 1,000 mg en niños.
Se
recomienda realizar exámenes periódicos de sangre y orina.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Adormecimiento, letargia, debilidad, mareos,
inestabilidad, náusea, vómito, estupor, pudiendo llegar a coma.
Si la
ingestión es reciente, se debe provocar el vómito y/o lavado estomacal,
administración de carbón medicinal, catárticos y medidas de apoyo. hemodiálisis
puede ser aplicada. Forzar diuresis es inefectivo.
PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco, y al amparo de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se emplee en los tres primeros meses de embarazo, en los siguientes meses el
médico valorará la
conveniencia de su administración.
No suspender el tratamiento abruptamente.
Cualquier cambio en la dosificación
debe hacerse bajo la dirección del médico tratante.
Laboratorios Valdecasas,
S. A.
Reg. Núm.465M99, S. S. A.
IEAR-400730/R99
