A.F.
valdecasas®
Tabletas
Para las deficiencias del ácido fólico
(Ácido fólico)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Ácido fólico
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5
mg
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Ácido fólico
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0.4
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La más conocida es la administración en mujeres en edad
reproductiva para prevenir alteraciones en la formación y cierre del tubo
neural a diferentes niveles (espina bífida, encefalocele, mielomeningocele,
anencefalia, labio y paladar hendido).
Como la mayor parte de los embarazos no son planeados se
recomienda administrarlo previamente a toda mujer en edad fértil.
Deficiencias de folatos debida a
diversas causas: 1) aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo, 2) aumento
en los requerimientos como en el embarazo, lactancia, primera infancia, 3)
defectos de la absorción intestinal: sprue, corto circuito o síndrome de asa
ciega, 4) uso de anticonvulsivantes o anticonceptivos durante periodos
prolongados, 5) pacientes sometidos a nutrición parenteral total, 6) pacientes
con un estado patológico caracterizado por niveles elevados de renovación celular,
7) psoriasis, 8) cuando se presenta un aumento en la concentración de la
homocisteína en sangre. Mejorando la circulación y disminuyendo las
posibilidades de un shock cardiaco. Así mismo mantiene despejada la red
vascular del cerebro, disminuyendo el riesgo de distintas enfermedades (arteriosclerosis,
parkinson) para varios autores esta hiperhomocisteinemia es el origen de
varios de los padecimientos citados más arriba.
En los tratamientos con ácido fólico y principalmente en la
anemia megaloblástica se debe estar consciente, que aunque raro, es posible que
se enmascare una carencia de vitamina B12..
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El ácido fólico es un componente esencial en la
dieta del ser humano. Su deficiencia produce una síntesis defectuosa del DNA,
en toda célula que intenta su replicación cromosómica y división. Dado que los
tejidos con mayor índice de renovación celular son los que presentan mayores
alteraciones, el sistema hematopoyético resulta especialmente sensible a la
deficiencia de ácido fólico.
La absorción se produce en el duodeno y en la parte superior
del intestino delgado. En las células epiteliales los poliglutamatos son
reducidos a dihidrofolatos y tetrahidrofolatos. Se unen a proteínas plasmáticas
o a los análogos no metilados, y son transportados en forma de
metiltetrahidrofolato. Los niveles plasmáticos oscilan de 3 a 21
milimicrogramos/ml y reflejan fielmente la ingestión dietética.
El folato de los hematíes (normal,
160 a 640 milimicrogramos/ml en sangre total corregido para un hematócrito de
45%) es un indicador más seguro de estado de folato en los tejidos. Alrededor
del 20% del folato ingerido se elimina sin absorber junto con 60 a 90 mcg no
reabsorbidos de la bilis. La ingestión oral y un ciclo enterohepático de la vitamina
mantienen una provisión constante de metiltetrahidrofolato.
El hígado reduce y metila
activamente el ácido fólico, lo transporta a la bilis para ser reabsorbido en
el intestino y posteriormente es llevado a los tejidos (la importancia de este
ciclo enterohepático se comprueba por estudios en animales). Luego de su
captación por las células mediante un proceso de endocitosis mediada por
receptores, el metiltetrahidrofolato actúa como un dador de metilo para la
formación de metilcobalamina.
También actúa en la conversión de
homocisteína en metionina. En la síntesis del timidilato, un paso limitante en
la síntesis del DNA es fuente del tetrahidrofolato (al ceder el metilo), éste
actúa en la conversión de serina en glicina. Actúa como aceptor de un grupo
farmimino en la conversión de ácido farmiminoglutámico en ácido glutámico.
Actúa en la utilización o generación de formato.
El folato es almacenado dentro de
las células como poliglutamatos. El ácido fólico y sus congéneres son
compuestos inestables, del 50% al 90% pueden destruirse por ebullición y el
enlatado. Clínicamente el signo más temprano de la deficiencia de ácido fólico
es la anemia megaloblástica, en la cual el defecto de la síntesis del DNA
produce una anormalidad morfológica característica en las células precursoras
de la médula ósea.
Este defecto produce eritrocitos
macrocíticos anormales y el paciente desarrolla una anemia grave. Dentro de las
primeras 48 horas de iniciada la terapia, la eritropoyesis megaloblástica
desaparece y a medida que se va realizando la eritropoyesis eficienta la
concentración plasmática de hierro que se normaliza.
El recuento de reticulocitos
comienza a elevarse al segundo o tercer día y alcanza un máximo entre el quinto
y el séptimo día (lo que refleja el estado proliferativo de la médula). El
hematócrito comienza a elevarse durante la segunda semana de la terapia.
También
puede haber infertilidad y alteraciones gastrointestinales como glositis,
estomatitis y malabsorción intestinal. La deficiencia de folatos se ha
asociado a los siguientes trastornos: aborto, desprendimiento prematuro de
placenta, defectos del tubo neural, neuropatía y alteraciones psiquiátricas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: El ácido fólico puede enmascarar deficiencias de vitamina B12 en estos casos aunque raramente, puede
ocurrir remisión hematológica mientras el padecimiento neurológico sigue
progresando.
En una
persona con buenas reservas si la vitamina B12
se dejara de absorber de repente (por ejemplo, gastrectomía total) se
necesitarían de 2 a 4 años para que se manifestara la deficiencia.(2)
El ácido
fólico se destruye a un pH inferior a 4 y por ebullición y enlatado.(4)
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Ninguno a las dosis indicadas, sin embargo es prudente que su empleo sea
supervisado por un médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Principalmente a dosis superiores a las indicadas
(por ejemplo, 20 mg al día) puede producir: a) alteraciones del sueño,
excitabilidad; irritabilidad, los cuales normalmente desaparecen al interrumpir
el tratamiento, b) efectos gastrointestinales: náusea distensión abdominal, mal
sabor de boca, c) reacciones de tipo alérgico (eritema, prurito, urticaria), d)
disminución del efecto del zinc.
Antagonista del ácido fólico:
metotrexato, pirimetamina, triamtereno.
Compuestos de diamicina,
trimetoprim, anticonvulsivantes (con posible aumento de convulsiones) la
cortisona, el cloranfenicol.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Disminuyen la absorción del ácido
fólico: la fenitoína, sulfalacina, primidona, barbitúricos, nicloserina,
anticonceptivos orales.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las reservas de folato
en el organismo son muy limitadas.
Niveles séricos de ácido fólico
menores a 5 milimicrogramos sugieren el diagnóstico, que se confirma ante el
hallazgo de niveles bajos de folato de hematíes (valores normales: 160 a 640
milimicrogramos/ml).
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han reportado datos comprobados de los efectos
sobre ninguno de los puntos anteriores ni sobre la función sexual.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Se debe tomar con los alimentos
(para evitar una posible irritación gástrica).
Se recomienda tomarlo todos los
días en hora similar no doblar la dosis en caso de olvido de una toma.
Una tableta de 5.0 mg al día.
Administrar: Tres meses
antes del embarazo y seguir hasta terminar el embarazo y de ser posible la
lactancia.
Según la dosis diaria administrada
se disminuye la probabilidad de la presentación de alteraciones del cierre del
tubo neural a diferentes niveles.(1)
Los trabajos más modernos indican
la siguiente proporción aproximada.
Incremento de 0.4 mg diarios
disminuye el riesgo en un 30%.
Incremento
de 1.0 mg diarios disminuye el riesgo en un 57%.
Incremento
de 5.0 mg diarios disminuye el riesgo en un 85%.
Importante:
No se debe interrumpir el tratamiento como mínimo tres meses antes y tres meses
después de quedar embarazada.
Actúa
disminuyendo las alteraciones del cierre del tubo neural en el producto del
embarazo.
Actúa
regulando la concentración de homocisteína en el sistema circulatorio,
mejorando la circulación y disminuyendo las posibilidades de un shock cardiaco.
Así
mismo mantiene despejada la red vascular del cerebro, disminuyendo el riesgo de
distintas enfermedades
(arteriosclerosis, Parkinson).
El
tratamiento debe ser tan específico como sea posible. Es aconsejable evitar los
preparados multivitamínicos a menos que existan buenas razones para sospechar
la deficiencia de varias vitaminas.(3)
Se debe
comprobar una posible deficiencia de vitamina B12 (fundamentalmente en anemia megaloblástica) y vitamina
C.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Por vía oral no se conocen efectos tóxicos.
PRESENTACIONES:
Frascos
con 20 y 50 tabletas con 5 mg de ácido fólico cada una.
Frascos
con 30, 90 y 375 tabletas con 0.4 mg de ácido fólico cada una.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
el frasco bien tapado, en un lugar fresco y seco y al abrigo de la luz a no más
de 30°C..
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
BIBLIOGRAFÍA:
1. The Lancet. Vol.
358. Dic-2001. Págs. 2069-2073. IV
2. Farmacología.
4a. ed. Rang, Dale &
Ritter, ed. 2000. Pág. 355.
3. Bases
Farmacológicas de la Terapéutica-Goodman & Gilman. 9a. ed. 1996. Pág.
1417.
4. Modern Nutrion in Health and Disease,
9a. ed. 1999. Pág. 434.
Hecho en México por:
LABORATORIOS VALDECASAS, S. A.
Reg. Núm. 82231, S. S. A.
GVAR-309483/RM2002
