Lertamine®
Solución
(Loratadina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Loratadina 1 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.
LERTAMINE®
Solución está indicada para el alivio de los síntomas asociados con rinitis
alérgica, como estornudos, rinorrea y lagrimeo.
LERTAMINE®
Solución también está indicada para el alivio de los síntomas y signos de
urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La loratadina es un medicamento antihistamínico
tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista
selectivo de los receptores H1
periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral.
La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto
antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy
temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente se metaboliza
extensamente en el hígado y se excreta a través de la orina en 40% y en las
heces 41% en un periodo máximo de 10 días.
Aproximadamente, 27% de la dosis se elimina por la orina en
las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un
alto porcentaje (97 a 99%).
En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles
máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en pacientes
jóvenes.
En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de
creatinina £ 30 ml/min) aumenta en 75%
y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con
pacientes con una función renal normal.
En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de
loratadina y su metabolito es de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando
el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática.
CONTRAINDICACIONES: LERTAMINE® Solución está contraindicada en
pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio
activo, a los componentes de las fórmulas, o a otros medicamentos de estructura
química similar, embarazo, lactancia y en niños menores de 1 año.
PRECAUCIONES GENERALES: Aún
no se han establecido la seguridad y eficacia de LERTAMINE® Solución en niños menores de un año.
A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe
administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener
una depuración más lenta del medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido si la
administración de LERTAMINE®
Solución puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto,
el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre
justifica el riesgo potencial para el feto.
Se ha establecido que la
loratadina se excreta en la leche humana, debido al riesgo potencial que
representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente
recién nacidos y bebés prematuros; se debe decidir acerca de suspender la
lactancia o suspender la administración del medicamento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La
incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen fatiga,
cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea.
En raras
ocasiones durante la comercialización de LERTAMINE®se han informado casos de alopecia, anafilaxia,
alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se
ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina
después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o
cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios
clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se
administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo
hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los
estudios de interacción definitivos.
En
pruebas de desempeño psicomotor, la loratadina no tiene efectos de potenciación
cuando se administra con alcohol.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El tratamiento con LERTAMINE®
Solución debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier
tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir
las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de
reactividad dérmica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron
estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el
producto no es teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo
de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en
las ratas no se afectó en dosis hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis
clínica propuesta), y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para
los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Niños
de 1 a 2 años de edad: Media cucharadita 2.5 ml (2.5 mg) de LERTAMINE® Solución una vez al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: En casos de sobredosis se han reportado
somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo
efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es
sintomático y coadyuvante.
Tratamiento:
Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no
absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de
suspensión espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el
vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En
adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la
siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido
administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del
intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción
diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis
en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por
diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia se debe
mantener al paciente bajo vigilancia médica.
PRESENTACIONES: Caja con un frasco de vidrio
ámbar o PET con 15 y 30 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este medicamento
contiene un antihistamínico.
No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de
1 año.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección
Médica al 5728-4422.
UNDRA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 255M98, S. S. A. IV
FEAR-03361200734/RM2003
