Clarityne® d
repetabs®
Grageas de liberación prolongada
Antihistamínico y descongestivo,
no sedante, de acción prolongada
(Loratadina, pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada gragea de
liberación prolongada contiene:
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Loratadina
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5 mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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120 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y descongestivo nasal.
CLARITYNE® D REPETABS® está indicado para el alivio de los
síntomas asociados con la rinitis alérgica, congestión nasal, estornudos,
rinorrea, lagrimeo y prurito.
CLARITYNE® D REPETABS® se recomienda cuando se desea tener
el efecto antihistamínico de la loratadina y la acción descongestiva del
sulfato de pseudoefedrina.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La loratadina es
un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con
actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo
después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del
plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante
24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos
aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y
excretada a través de orina y heces.
El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides naturales
de la efedra, es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético; se
absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la
administración por vía oral, alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1
y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se excreta
primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas; sin embargo, una
pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos de 1%) por
N-desmetilación.
Su vida media plasmática se ha determinado en
aproximadamente 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: CLARITYNE® D REPE-
TABS®está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o
idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de
estructura química similar.
CLARITYNE® D REPETABS®también está contraindicado en
pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce
días de haber suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de
arterias coronarias e hipertiroidismo. Estos productos están contraindicados
durante el embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES: Los
agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma,
úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática
y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la
presión intraocular y diabetes mellitus.
Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en
pacientes tratados con digital.
Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina
pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular
asociado con hipotensión.
El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación,
especialmente en niños.
En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable
que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión,
alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe
procederse con cautela cuando se administre CLARITYNE® D REPETABS en pacientes
ancianos.
En los pacientes con insuficiencia
hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos
pacientes pueden tener una depuración de loratadina más lenta, se recomienda
como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.
Uso pediátrico: La seguridad
y eficacia de CLARITYNE® D REPETABS no se ha establecido aún en niños menores
de 12 años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso
de CLARITYNE® D REPETABS® durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La
incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el
sulfato de pseudoefedrina son insomnio y boca seca, los cuales se comunicaron
comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de loratadina
y pseudoefedrina incluyeron cefalea y somnolencia.
Las reacciones adversas en orden
decreciente de frecuencia, incluyeron nerviosismo, mareos, fatiga, náuseas,
trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné,
prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía,
hipercinesis, hipoestesia, disminución de la libido, parestesias, temblores,
vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos
oculares, dolor de oído, tinnitus, alteraciones del sentido del gusto,
agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambio
en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de
la lengua, trastornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera,
deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña,
broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación
nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención
urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general
y rigores. En raras ocasiones, durante la comercialización de loratadina, se
han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas,
taquicardia y palpitaciones.
De manera similar, la incidencia de
efectos adversos asociados con CLARITYNE® D REPETABS® es comparable a la del
placebo. En estudios clínicos controlados pediátricos, la incidencia de
cefalea, sedación y nerviosismo relacionados al tratamiento, los cuales fueron
eventos raramente reportados, fue similar al placebo.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Según
las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor,
loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con
alcohol.
Durante los estudios clínicos
controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de
loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o
cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo
cambios electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se
administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático
hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.
Cuando se administran agentes
simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas.
Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y
alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos
simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores beta adrenérgicos también pueden
interactuar con los simpati-
comiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se
puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la
tasa de absorción de la pseudoefedrina; el caolín la disminuye.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos
aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas
cutáneas ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que,
de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
Al agregar in vitro
pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa
en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La
inhibición se completa en más de seis horas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Se realizaron
estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el
producto no fue teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo
de organogénesis. El curso de la preñez o la viabilidad embriónica fetal de
ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica
propuesta) y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los
parámetros evaluados, manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día.
Los estudios demuestran que la
loratadina y el sulfato de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o
teratogénicos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños de 12 años de
edad y mayores: Una gragea dos veces al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de una sobredosis, debe iniciarse
inmediatamente el tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe
mantenerse durante todo el tiempo necesario.
Manifestaciones: Pueden
variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza
mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio,
alucinaciones, temblores o convulsiones), a muerte. Otros signos y síntomas
pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación,
náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper o
hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo
son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca
seca; pupilas fijas y dilatadas; rubores; hipertermia y síntomas gastrointestinales).
A dosis elevadas, los medicamentos
simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náuseas, vómitos, sudación,
sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades de la micción,
debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos
pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones.
Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio,
convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores de DL50 oral para
este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 en ratones y ratas,
respectivamente.
Tratamiento: Se deben
considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el
estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión
espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución
salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico,
especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo,
antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen
posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua
dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su
rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura
por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede
ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de
urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.
El tratamiento de los signos y
síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes
estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el
tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o
paraldehído, pueden administrarse para controlar las convulsiones. La
hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con
baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata
con ventilación mecánica asistida.
PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 grageas..
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este medicamento contiene un antihistamínico.
No debe administrarse durante el embarazo y
la lactancia, ni en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para
médicos. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.
Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección
Médica al 5728-4422.
Reg. Núm. 161M90, S. S. A. IV
FEAR-03361200632/RM2003
