Afrinex®
repetabs®
Grageas de liberación prolongada
(Dexbromfeniramina/pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene:
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Maleato de dexbromfeniramina
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6.0 mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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120.0 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y descongestivo nasal.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El sulfato de
pseudoefedrina es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético que se
absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. Alcanza concentraciones
pico en plasma entre 1 y 3 horas después de su administración.
La pseudoefedrina es excretada primariamente sin cambios en
la orina en 55 a 90% en 24 horas, sin embargo, una pequeña proporción es
metabolizada en el hígado (menos de 1%) por N-desmetilación y su vida media
plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.
El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides
naturales de efedra, que es un agente vasoconstrictor para la administración
por vía oral, tiene un efecto descongestivo gradual pero constante, que reduce
el edema de la mucosa de las vías respiratorias superiores.
Su vida media es de aproximadamente 6 horas, acortándose en
presencia de alcalinización o acidificación de la orina y es metabolizada de
manera incompleta en el hígado, siendo eliminada en 55 a 75% sin cambios por la
orina.
La farmacocinética y farmacodinamia de la dexbromfeniramina
es limitada, después de una administración oral (> 50%) es rápidamente
absorbida y distribuida en los tejidos; las concentraciones plasmáticas pico son
alcanzadas en 3 horas aproximadamente. La vida media en plasma es de 13 horas
aproximadamente. La ruta de eliminación es por metabolismo hepático y la
eliminación es por vía renal; menos del 3% de la dosis es excretada en las
heces.
CONTRAINDICACIONES: AFRINEX® REPETABS® está contraindicado en
pacientes con tratamiento a base de inhibidores de la MAO, o dentro de los 10
días de haber suspendido su administración y en pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho o con retención urinaria. También está contraindicado en
pacientes con hipertensión arterial grave, enfermedad coronaria grave, o
hipertiroidismo, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal,
diabetes mellitus, durante el embarazo, la lactancia y en los que han
demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a los
medicamentos adrenérgicos o a otros medicamentos de estructura química similar.
PRECAUCIONES
GENERALES: AFRINEX® REPETABS® debe administrarse con
precaución en pacientes con hipertrofia prostática y en los que presentan
aumento de la presión intraocular.
Debe advertirse a los pacientes de no realizar actividades
que requieran de estado mental de alerta, como manejar automóviles u operar
equipos, maquinarias, etc.
Los antihistamínicos pueden producir mareos, sedación e
hipotensión en pacientes mayores de 60 años. En estos pacientes es más probable
que se presenten los efectos adversos relacionados con los medicamentos
simpaticomiméticos.
La ingestión de alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central aumentan la probabilidad de causar efectos secundarios.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de AFRINEX®
REPETABS® en niños menores de 12 años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se
ha establecido la seguridad de la administración de este medicamento durante el
embarazo. No se recomienda durante el primer trimestre del embarazo.
Lactancia: No se sabe si los componentes del
medicamento se eliminan por la leche humana. Sin embargo, como se sabe que
ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía, se debe proceder con cautela
cuando este medicamento se administre en pacientes que estén lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: El efecto secundario
más frecuente con el maleato de dexbromfeniramina es la somnolencia ligera a
moderada.
Otros posibles efectos secundarios de los antihistamínicos
son: efectos cardiovasculares, hematológicos, neurológicos, gastrointestinales,
genitourinarios y respiratorios.
Se han reportado efectos secundarios generales como
urticaria, erupciones por hipersensibilidad a medicamentos, choque
anafiláctico, fotosensibilidad, diaforesis, escalofríos, sequedad de la boca,
nariz y garganta.
Los efectos secundarios simpaticomiméticos son: depresión
del SNC, inquietud, ansiedad, temor, tensión, insomnio, temblores, crisis
convulsivas, debilidad, vértigo, mareos, cefalalgia, rubor, palidez, disnea,
diaforesis, náusea, vómito, anorexia, calambres musculares, poliuria, disuria,
espasmo del esfínter vesical y retención urinaria.
Los efectos cardiovasculares asociados con los medicamentos
simpaticomiméticos incluyen hipertensión, palpitaciones, taquicardia,
arritmias, dolor de tipo anginoso y choque cardiovascular.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los
inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los
antihistamínicos; puede ocurrir hipotensión grave. El uso concomitante de
antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros
medicamentos depresores del sistema nervioso central (SNC) pueden potenciar el
efecto sedante de la dexbromfeniramina. El efecto de los anticoagulantes orales
puede ser inhibido por los antihistamínicos.
Los medicamentos que contienen
pseudoefedrina no deben administrarse en pacientes tratados con un inhibidor de
la MAO o dentro de los 10 días de suspenderse ese tratamiento. La
pseudoefedrina no debe utilizarse con bloqueadores ganglionares o con
bloqueadores ß-adrenérgicos. Puede ocurrir un aumento de la actividad de los
marcapasos ectópicos cuando se utiliza pseudoefedrina con digital. Los antiácidos
aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina; el caolín la disminuye.
La pseudoefedrina administrada
simultáneamente con fenilpropanolamina puede ocasionar enfermedad
cerebrovascular.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las discrasias sanguíneas son poco frecuentes, pero se han reportado:
agranulocitosis, anemias hemolíticas y trombocitopenia. También ha sido
reportada anemia aplásica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: No se han reportado.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Adultos y niños mayores de 12 años: Una gragea de
AFRINEX® REPETABS® cada 12 horas, sin exceder de 2 grageas al día. Después de
la mejoría inicial, una gragea de AFRINEX® REPETABS® diariamente es
suficiente para controlar los síntomas.
En casos excepcionales, puede ser
necesario administrar una gragea de AFRINEX® REPETABS® cada 8 horas para
controlar padecimientos graves. Una vez que se ha logrado el control, la
posología debe ajustarse a una o dos grageas de AFRINEX® REPETABS® diariamente.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, el tratamiento de urgencia
debe comenzarse inmediatamente.
Manifestaciones: Los efectos
de una sobredosis de antihistamínicos pueden variar desde depresión del sistema
nervioso central (sedación, apnea, alteración del estado de alerta, choque
cardiovascular) hasta muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir mareos,
acufenos, ataxia, visión borrosa e hipotensión. El estímulo es especialmente
probable en niños, así como lo son los signos y síntomas similares a los
causados por atropina (boca seca, pupilas fijas y midriáticas, rubor,
hipertermia y síntomas gastrointestinales). Los medicamentos
simpaticomiméticos, a dosis elevadas, pueden dar lugar a mareos, cefalalgia,
náusea, vómito, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones,
dificultad al orinar, debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e
insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y
alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, choque
circulatorio, crisis convulsivas, coma e insuficiencia respiratoria.
Tratamiento: Debe inducirse
el vómito aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido
farmacológicamente por administración de jarabe de ipecacuana, es el método
preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con
alteraciones del estado de conciencia. La acción de la ipecacuana se facilita
por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros
de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos, la dosis de
ipecacuana debe repetirse. Se deben tomar precauciones para evitar la
broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe
tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago,
administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se
puede inducir el vómito, o está contraindicado, se debe efectuar lavado
gástrico. Las solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el
lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua
corriente; sin embargo, antes de la siguiente instilación debe extraerse el
mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos
salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis, por lo tanto, pueden ser
útiles por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. No se conoce si
este medicamento puede dializarse.
Después del tratamiento de urgencia,
el paciente debe continuar bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos
y síntomas de sobredosis es sintomático de apoyo. No se deben usar estimulantes
(analépticos). Pueden administrarse vasoconstrictores para el tratamiento de la
hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden
administrarse para controlar las crisis convulsivas. La hiperpirexia,
especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja,
con agua tibia o una manta hipotérmica. La apnea se trata con respirador.
PRESENTACIONES: Caja
con 10 y 20 grageas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección
Médica al 5728-4422.
Reg. Núm. 156M94, S. S. A.
AEAR-410265/6RM2000
