Neticin®
Solución inyectable adulto e infantil
Antibiótico de amplio espectro
(Sulfato de netilmicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN: NETICIN® Inyectable contiene sulfato de
netilmicina, un antibiótico semisintético hidrosoluble del grupo de los
aminoglucósidos. Es un derivado del análogo deshidrogenado de la gentamicina
C1a.
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Cada ampolleta contiene:
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Sulfato de netilmicina
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equivalente a
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150 mg
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200 mg
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300 mg
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de netilmicina base
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Vehículo, c.b.p.
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1.5 ml
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1.0 ml
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1.5 ml
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NETICIN®
Inyectable está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas
sensibles de los siguientes microorganismos: Escherichia coli, especies
de Klebsiella-Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Proteus
(indol-positivos e indol-negativos), Pseudomonas aeruginosa y especies
de Staphylococcus (coagulasa-positivos y coagulasa-negativos, incluso
cepas resistentes a la penicilina y meticilina) y Neisseria gonorrhoeae..
Los estudios clínicos han demostrado que netilmicina es
eficaz en:
• Bacteriemia,
septicemia (incluyendo sepsis neonatal).
• Infecciones
graves de las vías respiratorias.
• Infecciones
renales y genitourinarias.
• Infecciones de
la piel y de tejidos blandos.
• Infecciones
óseas y articulares.
• Infecciones de
quemaduras, heridas y perioperatorias.
• Infecciones
intraabdominales (incluyendo peritonitis).
• Infecciones del
aparato gastrointestinal.
NETICIN®
Inyectable se recomiendan como tratamiento inicial en infecciones en las que se
sospecha o se ha confirmado la participación de gramnegativos.
En caso de sospecha de infección por gramnegativos, debe
instituirse el tratamiento antes de que se obtengan los resultados de
sensibilidad. La decisión de continuar el tratamiento con NETICIN® Inyectable debe basarse en los
resultados de los antibiogramas, en la respuesta clínica y la tolerabilidad del
paciente al fármaco.
En infecciones graves, cuando se desconocen los
microorganismos causantes, NETICIN®
Inyectable puede administrarse como tratamiento inicial junto con un fármaco de
tipo penicilina o cefalosporina antes de recibir los resultados de los
antibiogramas. Si se sospechan microorganismos anaerobios, debe administrarse
tratamiento antimicrobiano adecuado junto con NETICIN® Inyectable. Después de identificarse el
microorganismo y su susceptibilidad, se debe continuar administrando NETICIN® Inyectable u otro tratamiento
antibiótico apropiado.
NETICIN®
Inyectable ha sido usada eficazmente en combinación con carbenicilina o
ticarcilina para el tratamiento de infecciones potencialmente fatales causadas
por Pseudomonas aeruginosa. También ha demostrado ser eficaz cuando se
asocia con un fármaco tipo penicilina para el tratamiento de endocarditis
causada por algunas especies de estreptococos.
En el neonato con sospecha de
sepsis o neumonía estafilocóccica, generalmente está indicado administrar un
fármaco tipo penicilina como tratamiento concomitante con netilmicina.
Como NETICIN®
Inyectable también ha demostrado eficacia en el tratamiento de infecciones
estafilocócicas graves, pueden considerarse para el tratamiento de estas
infecciones cuando las penicilinas y otros fármacos potencialmente menos
tóxicos están contraindicados, y cuando los antibiogramas y la valoración
clínica indican su uso. También pueden considerarse en infecciones mixtas
causadas por cepas sensibles de estafilococos y microorganismos gramnegativos.
En el periodo perioperatorio, NETICIN® Inyectable puede instituirse antes de la
cirugía y continuarse en el postoperatorio para el tratamiento de infección
sospechada o confirmada, causada por microorganismos sensibles. Su uso debe
considerarse, particularmente en presencia de factores de riesgo para infección
perioperatoria como cirugía de órganos infectados (por ejemplo: colangitis,
colelitiasis, infecciones del tracto urinario, urolitiasis, heridas
penetrantes), ruptura o perforación de un órgano y cuando se sospeche
contaminación bacteriana durante la cirugía. NETICIN® Inyectable debe administrarse asociada a
otro(s) antibiótico(s) apropiado(s) para la infección sospechada o confirmada.
NETICIN®
Inyectable está indicada para el tratamiento de infección gonocócica aguda no
complicada en el hombre (uretra, recto) y la mujer (uretra, cérvix, recto) con
función renal normal.
Los estudios clínicos han demostrado que NETICIN® Inyectable ha sido eficaz en el
tratamiento de infecciones causadas por microorganismos resistentes a otros
aminoglucósidos, entre ellos kanamicina, gentamicina, tobramicina, sisomicina y
amikacina.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Las
concentraciones séricas de NETICIN®
Inyectable son predecibles después de la administración de una dosis.
Después de la administración intramuscular de NETICIN® Inyectable, se alcanzan concentraciones
séricas máximas en 30 a 60 minutos y durante 12 horas persisten niveles séricos
cuantificables. Cuando se administra en infusión intravenosa durante un periodo
de una hora, las concentraciones séricas máximas son similares a las que se
obtienen después de la administración intramuscular. Cuando la infusión se hace
en 30 minutos, las concentraciones séricas máximas son ligeramente más
elevadas que las que se alcanzan después de la administración intramuscular.
Cuando se administra en forma intravenosa durante un periodo de tres a cinco
minutos, las concentraciones séricas pueden ser el doble de las que se obtienen
después de una infusión durante 30 minutos.
En pacientes con función renal normal, las concentraciones
máximas de netilmicina en suero (mcg/ml) son generalmente hasta 3 y media veces
la dosis única que se administró en forma intramuscular en mg/kg; por ejemplo,
después de una dosis de 2 mg/kg en un adulto, la concentración máxima en suero
esperada estará alrededor de 7 mcg/ml; y después de una dosis de 3 mg/kg, la
concentración sérica esperada es de 10 mcg/ml. La netilmicina administrada a la
dosis de 2 mg/kg cada ocho horas o 3 mg/kg cada doce horas a pacientes adultos
con función renal normal, no se acumula en el suero.
Los estudios farmacocinéticos en voluntarios adultos indican
que la vida media biológica es de dos y media horas y que es independiente de
la vía de administración. La vida media aumenta en forma paralela al incremento
de la dosis. El volumen de distribución es aproximadamente del 20% del peso
corporal. La depuración corporal es de aproximadamente 80 ml/min y la
depuración renal de netilmicina es de 65 ml/min.
En estudios de dosis múltiples en voluntarios, cuando el
medicamento es administrado cada 12 horas a dosis que van de 1 a 4 mg/kg, se
obtienen niveles estables en el segundo día de tratamiento.
La netilmicina, como otros aminoglucósidos, se puede
acumular en el suero de los pacientes tratados con dosis elevadas y durante
periodos prolongados, en particular en presencia de alteraciones de la función
renal. En pacientes con insuficiencia renal, la netilmicina es depurada más
lentamente que en aquéllos con función renal normal; mientras más grave sea la
insuficiencia renal, más lenta es la depuración, por lo que la dosis debe
ajustarse en estos casos. Debido a que la netilmicina se distribuye en líquidos
extracelulares, las concentraciones séricas pueden ser más bajas en pacientes adultos
con retención de líquidos. La concentración sérica de los aminoglucósidos en
pacientes febriles puede ser menor que en pacientes afebriles a quienes se
administre la misma dosis. Cuando la temperatura corporal regresa a lo normal,
las concentraciones séricas del medicamento pueden aumentar. La fiebre y la
anemia se pueden asociar a una vida media más corta que la usual; sin embargo,
generalmente no es necesario hacer ajustes a la dosis en estos casos.
En pacientes con quemaduras graves la vida media de los
aminoglucósidos puede disminuir significativamente y las concentraciones
séricas pueden ser menores a las esperadas.
El grado de unión de la netilmicina a las proteínas séricas
es bajo y depende de las condiciones del ensayo, en particular de la concentración
de cationes en el medio que se utilice para la prueba.
Después de la administración
inicial a pacientes con función renal normal, más del 80% de la netilmicina es
eliminada en orina en 24 horas. Con una dosis de 2 mg/kg se alcanzan
concentraciones urinarias de más de
150 mcg/ml. No existe evidencia de transformación me-
tabólica de la netilmicina, el medicamento es excretado por filtración
glomerular. Después de varios días de tratamiento, la cantidad de netilmicina
excretada en orina es similar a la dosis administrada diariamente. Se han
detectado cantidades menores de aminoglucósidos en la orina semanas después de
que se suspendió el aminoglucósido.
En pacientes con insuficiencia
renal grave existe disminución de la concentración del aminoglucósido en orina
y de la penetración del mismo al parénquima renal anormal. El probenecid no
afecta el transporte tubular renal de la netilmicina.
Después de la administración
parenteral, se puede detectar netilmicina en el suero, tejidos, esputo y en
líquidos pericárdico, pleural, sinovial y peritoneal. Las concentraciones en la
corteza renal pueden ser más elevadas que los niveles séricos usuales. En
general, la concentración en bilis puede ser relativamente baja y se ha
sugerido mínima excreción biliar. La secreción hepática es mínima. La
netilmicina se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal después de la
administración oral. Atraviesa la membrana peritoneal y la placenta y se ha
detectado en el cordón umbilical y en el feto. Debido a que los aminoglucósidos
se difunden pobremente al espacio subaracnoideo después de la administración
parenteral, las concentraciones de netilmicina en el líquido cefalorraquídeo
son bajas y dependen de la dosis y de la inflamación de las meninges.
Microbiología: La
netilmicina es un antibiótico bactericida de acción rápida que probablemente
actúa inhibiendo la síntesis proteica normal en microorganismos sensibles. Es
activa a concentraciones reducidas frente a una gran variedad de bacterias
patógenas, incluyendo Escherichia coli, bacterias del grupo Klebsiella-Enterobacter-Serratia,
Citrobacter spp, Proteus spp (indol-positivos e indol-negativos), incluso Proteus
mirabilis, P. morganii, P. rettgeri, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa y
Neisseria gonorrhoeae. La netilmicina también es activa in vitro
a cultivos de Haemophilus influenzae, Salmonella spp, Shigella spp y de Staphylococcus
productores o no de penicilinasas, incluyendo cepas resistentes a la
meticilina. Algunas cepas de especies de Providencia, Acinetobacter y Aeromonas
también son sensibles a la netilmicina.
Muchas cepas de los microorganismos
mencionados, que han demostrado resistencia a otros aminoglucósidos, entre
estos kanamicina, gentamicina, tobramicina y sisomicina, son sensibles in
vitro a netilmicina. En ocasiones se han identificado cepas resistentes a
amikacina, pero sensibles a netilmicina.
En general, la netilmicina es
activa contra cepas que inactivan aminoglucósidos por fosforilación o
adenilación. Netilmicina tiene actividad variable contra cepas acetiladoras.
Las siguientes bacterias son
generalmente resistentes a aminoglucósidos: Streptococcus pneumoniae, la
mayoría de otras especies de Streptococci, en particular del grupo D; y
organismos anaerobios como Bacteroides spp o Clostridium spp.
Estudios in vitro han mostrado que un aminoglucósido combinado con un
antibiótico que interfiere con la síntesis de la pared celular puede actuar en
forma sinérgica contra algunas cepas de Streptococci del grupo D. La
combinación de netilmicina y penicilina G tiene efecto bactericida sinérgico
contra la mayoría de las cepas de Streptococcus faecalis (enterococos).
El efecto combinado de netilmicina con carbenicilina o
ticarcilina es sinérgico contra muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Además, muchos cultivos de Serratia con resistencia a múltiples
antibióticos, son inhibidos por combinaciones sinérgicas de netilmicina con
carbenicilina, azlocilina, mezlocilina, cefamandol, cefotaxima o moxalactam. Es
necesario realizar ensayos para demostrar el sinergismo antibiótico.
Pruebas de sensibilidad: Un método de ensayo para la
sensibilidad con discos puede ser el descrito por Bauer y col. (Am J Clin Path 45:493,1966;
Federal Register 37:20525-20529, 1972).
Cuando se utiliza un disco que contiene 30 mcg de
netilmicina, los organismos que producen zonas de ³ 15 mm o Concentraciones Mínimas Inhibitorias (CMI) de £ 8.0 mcg, se consideran susceptibles. Los
organismos resistentes producen zonas de £
12 mm o CMI’s de ³ 16 mcg. Zonas entre
12 y 15 mm o CMI’s de ³ 16 mcg, indican
susceptibilidad intermedia.
En ciertas circunstancias, especialmente en caso de cepas de
Pseudomonas aeruginosa, es deseable realizar otras pruebas de
sensibilidad adicionales por el método de dilución en tubos o en agar; para
este propósito está disponible una solución estándar de netilmicina.
CONTRAINDICACIONES: La hipersensibilidad o las reacciones tóxicas
graves a la netilmicina o a otros aminoglucósidos contraindican su uso.
PRECAUCIONES GENERALES: Los
pacientes tratados con aminoglucósidos deben mantenerse bajo observación
clínica estrecha debido a la toxicidad potencial asociada con su uso.
La nefrotoxicidad asociada con netilmicina ha sido leve. Sin
embargo, como es el caso de otros aminoglucósidos, la función renal debe
vigilarse estrechamente durante el tratamiento.
El riesgo de nefrotoxicidad es mayor en pacientes con
insuficiencia renal, en los que reciben dosis elevadas o tratamiento prolongado
y en los ancianos.
Aunque la ototoxicidad con netilmicina ha sido infrecuente y
parece ser más leve que la causada por otros aminoglucósidos, puede ocurrir
pérdida de la audición y trastornos vestibulares, principalmente en pacientes
con lesión renal previa y en pacientes con función renal normal tratados con
dosis mayores y/o durante periodos más prolongados que los recomendados.
Se recomienda vigilar la función
renal y la del octavo par craneal durante el tratamiento, especialmente en
pacientes con función renal reducida conocida o sospechada, sea al iniciar o
durante el tratamiento. Debe examinarse la orina para detectar si ha disminuido
su densidad, si existe proteinuria y si contiene cilindros. Periódicamente se
deben determinar el nitrógeno ureico, la creatinina sérica o la depuración de
creatinina. Cuando sea posible, se recomienda realizar audiogramas en serie en
pacientes con riesgo elevado. La evidencia de ototoxicidad o de nefrotoxicidad
exige el ajuste de la posología o la suspensión del fármaco. Como es el caso
con otros aminoglucósidos, en raras ocasiones los cambios en la función renal y
la del octavo par craneal pueden no manifestarse hasta después de haber
terminado el tratamiento. Siempre que sea posible, las concentraciones séricas
de aminoglucósidos se deben monitorear para cerciorarse de que las
concentraciones logradas son adecuadas y para evitar las potencialmente
tóxicas. Cuando se vigilen las concentraciones máximas de netilmicina, la
posología debe ajustarse para evitar concentraciones prolongadas superiores a
16 mcg/ml.
Cuando se vigilen las concentraciones residuales (justamente
antes de administrar la dosis siguiente), éstas deben ser de 0.5 a 2 mcg/ml con
la posología recomendada. Deben evitarse concentraciones residuales superiores
a 4 mcg/ml.
Las concentraciones séricas máximas y/o residuales excesivas
de aminoglucósido pueden aumentar el riesgo de toxicidad renal y del octavo par
craneal.
En pacientes con quemaduras extensas, la alteración de la
farmacocinética puede causar reducción en las concentraciones séricas de
aminoglucósidos. La medida de las concentraciones séricas de netilmicina es
particularmente importante en estos pacientes como base para ajustar la
posología.
Debe evitarse la administración sistémica concurrente y/o
secuencial, o el uso tópico de otros fármacos potencialmente neurotóxicos y/o
nefrotóxicos, como cisplatino, bacitracina, polimixina B, colistina,
cefaloridina, amfotericina B, kanamicina, aciclovir, gentamicina, amikacina,
sisomicina, tobramicina, neomicina, estreptomicina, paromomicina, viomicina y
vancomicina. La edad avanzada y la deshidratación pueden aumentar el riesgo de
toxicidad en los pacientes.
Debe evitarse el uso concomitante de netilmicina con
diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida, ya que estos
diuréticos pueden causar ototoxicidad por sí solos. Además, cuando se
administran por vía intravenosa, los diuréticos pueden aumentar la toxicidad
de los aminoglucósidos al alterar su concentración en el suero y los tejidos.
Los antibióticos neurotóxicos o nefrotóxicos pueden
absorberse a través de las superficies corporales en cantidades significativas
después de la irrigación o aplicación local. Debe tenerse en cuenta el efecto
tóxico potencial de los antibióticos administrados de esta manera.
Se ha comunicado un aumento de la nefrotoxicidad después de
la administración concomitante de aminoglucósidos y algunas cefalosporinas.
Aunque el bloqueo neuromuscular y la parálisis respiratoria
no han constituido un problema en estudios clínicos, estos efectos se han
comunicado en animales que recibieron netilmicina a dosis considerablemente
superiores a las recomendadas clínicamente. Debe considerarse la posibilidad de
que ocurran estos fenómenos en el hombre, especialmente si los aminoglucósidos
se administran a pacientes que reciben agentes bloqueadores neuromusculares,
como succinilcolina, tubocurarina o decametonio, anestésicos o transfusiones
masivas de sangre anticoagulada con citrato. Si ocurre bloqueo neuromuscular el
efecto puede revertirse por medio de la administración de sales de calcio.
Los aminoglucósidos deben usarse con cautela en pacientes
con trastornos neuromusculares, como miastenia gravis, parkinsonismo o
botulismo infantil, ya que estos fármacos teóricamente pueden agravar la
debilidad muscular debido a sus efectos potenciales similares al curare sobre
la unión neuromuscular.
Los pacientes ancianos pueden presentar función renal
reducida, que puede no ser evidente en los resultados de las pruebas de
laboratorio de rutina, como nitrógeno ureico sanguíneo o creatinina sérica.
Puede ser más útil hacer una determinación de la depuración de creatinina.
La vigilancia de la función renal durante el tratamiento con
netilmicina, como con otros aminoglucósidos, es particularmente importante en
estos pacientes.
En algunos adultos y lactantes tratados con sulfato de
netilmicina se ha comunicado un síndrome de tipo Fanconi, con aminoaciduria y
acidosis metabólica.
Se ha demostrado alergenicidad cruzada entre los
aminoglucósidos. Los pacientes deben mantenerse bien hidratados durante el
tratamiento.
La mezcla in vitro de un aminoglucósido con
antibióticos de tipo betalactámico (penicilinas o cefalosporinas) puede dar
lugar a inactivación mutua significativa. Aun cuando un aminoglucósido y un
fármaco de tipo penicilina se administren por separado, por vías diferentes, se
ha comunicado una reducción en la vida media o de los niveles séricos del
aminoglucósido en pacientes con compromiso de la función renal y en algunos
individuos con función renal normal. Generalmente esta inactivación del
aminoglucósido es clínicamente significativa solamente en pacientes con
insuficiencia renal grave.
El tratamiento con sulfato de netilmicina puede causar
proliferación de microorganismos no sensibles. Si ello ocurriese, está indicado
instituir el tratamiento apropiado.
NETICIN®
Inyectable contienen metabisulfito de sodio y sulfito de sodio; estos
compuestos pueden causar reacciones de tipo alérgico, incluso síntomas
anafilácticos potencialmente fatales o episodios asmáticos menos severos en
cierto individuos susceptibles. La sensibilidad al sulfito se observa con mayor
frecuencia en pacientes asmáticos que en individuos no asmáticos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los
antibióticos aminoglucósidos atraviesan la placenta y pueden ocasionar daño
fetal si se administran a mujeres embarazadas. Se han recibido informes de
sordera congénita bilateral irreversible en niños cuyas madres recibieron
aminoglucósidos, con inclusión de netilmicina, durante el embarazo.
Si la netilmicina se administra durante el embarazo o si la
paciente queda embarazada mientras recibe tratamiento con netilmicina, debe
advertírsele sobre el peligro potencial para el feto.
En las mujeres que están amamantando, la netilmicina es
excretada en la leche materna en un grado mínimo. Debido al potencial de
reacciones adversas graves causadas por los aminoglucósidos en lactantes, se
debe evaluar la decisión de suspender la lactancia o bien el tratamiento, en
consideración de la importancia del medicamento para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Nefrotoxicidad: Se han comunicado efectos renales
adversos, generalmente con poca frecuencia y de naturaleza leve, después de la
administración de netilmicina. Estos efectos se observan más a menudo en el
anciano, en pacientes con historia de compromiso renal, o en pacientes tratados
por periodos prolongados o con dosis mayores que las recomendadas y con
frecuencia son reversibles.
Neurotoxicidad: Al contrario de otros
aminoglucósidos, la incidencia de toxicidad vestibular y coclear con NETICIN® Inyectable es muy baja. La alteración
de la función vestibular puede ser pasajera debido a mecanismos compensadores.
El compromiso coclear, que se ha comunicado en raras ocasiones, generalmente es
irreversible. Estos efectos adversos ocurren principalmente en pacientes con
insuficiencia renal y en los tratados con dosis elevadas y/o durante periodos
prolongados.
Otros factores que pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad
inducida por aminoglucósidos son: deshidratación, administración concomitante
de ácido etacrínico o furosemida, o exposición previa a otros medicamentos
ototóxicos. Los síntomas de ototoxicidad inducida por aminoglucósidos a menudo
son pasajeros y pueden incluir mareos, vértigo, tinnitus, ruido en los
oídos y pérdida de la audición. Esta última generalmente se manifiesta como una
reducción de la agudeza auditiva para los tonos elevados.
El riesgo de reacciones tóxicas es reducido en pacientes con
función renal normal que no reciben NETICIN®
Inyectable a dosis elevadas o durante periodos más prolongados que los
recomendados. Algunos pacientes que han presentado previamente reacciones
neurotóxicas a otros aminoglucósidos, se han tratado sin peligro con NETICIN® Inyectable.
Otras reacciones adversas posiblemente relacionadas con
netilmicina y comunicadas en raras ocasiones incluyen: cefalea, malestar,
trastornos visuales, desorientación, taquicardia, hipotensión, palpitaciones,
trombocitosis, parestesias, erupción cutánea, escalofríos, fiebre, retención de
líquidos, vómito y diarrea.
Aunque la tolerabilidad local a NETICIN® Inyectable generalmente es excelente, se
han recibido informes ocasionales de dolor o reacción local en el sitio de la
inyección. En un estudio clínico aleatorio, comparando netilmicina con
amikacina, el dolor asociado con las inyecciones intramusculares fue
significativamente más leve con netilmicina que con amikacina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: No se han
reportado a la fecha.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las
anormalidades de laboratorio posiblemente relacionadas con netilmicina
incluyen: hiperglucemia, aumento de fosfatasa alcalina, aumento de ASAT (TGO),
ALAT (TGP), de bilirrubi-
nas, aumento del potasio; otras pruebas anormales de la función hepática,
reducción de hemoglobina, leucopenia y trombocitopenia; eosinofilia, anemia y
prolongación del tiempo de protrombina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La posología
recomendada es idéntica para la administración intravenosa como la
intramuscular.
Debe determinarse el peso corporal del paciente antes del
tratamiento para calcular la dosis correcta. La dosis de aminoglucósidos para pacientes
obesos debe basarse en el cálculo de la masa corporal.
NETICIN®
Inyectable no debe premezclarse físicamente con otros fármacos; debe
administrarse por separado de acuerdo con la vía y la posología recomendadas.
Generalmente, las concentraciones séricas deseables, máximas
y residuales de netilmicina deben encontrarse en el rango de 6 a 10 y de 0.5 a
2 mcg/ml, respectivamente.
Cuando se administra NETICIN® Inyectable una vez al día se pueden esperar
concentraciones máximas de 20 a 30 mcg/ml.
La duración usual del tratamiento para todos los pacientes
es de 7 a 14 días. En caso de infecciones complicadas puede ser necesario un
curso terapéutico más prolongado.
Aunque los cursos prolongados de netilmicina han sido bien
tolerados, es importante que los pacientes tratados por un periodo mayor al
acostumbrado se vigilen cuidadosamente para descubrir cualquier cambio en las
funciones renal, auditiva o vestibular. La posología debe reducirse si está
clínicamente indicado.
Administración intramuscular en pacientes con función
renal normal:
Adultos: La posología recomendada para pacientes con
función renal normal e infecciones urinarias o sistémicas potencialmente no
fatales, es de 3 a 6.5 mg/kg/día en una dosis única diaria, o bien en dos o
tres dosis al día.
En general, debe utilizarse la dosis de 3-4 mg/kg/día para
infecciones urinarias, y la dosis de 4-6.5 mg/kg/día en infecciones sistémicas.
En ambos casos, la posología debe ajustarse dependiendo de la gravedad de la
infección y del estado del paciente.
En adultos de 50 a 90 kg de peso se
puede administrar una dosis única diaria de 300 mg o de 150 mg cada doce horas,
o una de 100 mg cada ocho horas. En adultos más pequeños o más grandes, la
posología debe calcularse sobre la base de mg/kg de peso corporal.
En caso de pacientes con
infecciones potencialmente fatales se pueden administrar dosis hasta de 7.5
mg/kg/día, divididas en tres dosis iguales administradas cada ocho horas. Esta
posología debe reducirse a 6 mg/kg/día o menos, tan pronto como esté clínicamente
indicado, generalmente dentro de las 48 horas.
Pacientes pediátricos:
Neonatos (menos de 6 semanas): 4.0 a 6.5 mg/kg/día,
administrados en dosis de 2.0 a 3.25 mg/kg cada 12
horas.
Lactantes y niños (6 semanas a 12 años): 5.5 a
8.0 mg/kg/día, administrados en dosis de 2.7 a 4.0 mg/kg cada 12 horas o
de 1.8 a 2.7 mg/kg cada 8 horas.
Pacientes con compromiso de la función renal: La
posología debe ajustarse en pacientes con daño de la función renal. Siempre que
sea posible deben vigilarse las concentraciones séricas de netilmicina. Los
regímenes posológicos incluidos no deben considerarse como recomendaciones
rígidas, son guías posológicas para utilizarse cuando no es posible medir las
concentraciones séricas de netilmicina. Si no se dispone de concentraciones
séricas y la función renal es estable, los indicadores más fidedignos y
accesibles para ajustar la dosis de acuerdo a la función renal, son la
creatinina sérica y la depuración de creatinina.
Régimen de frecuencia variable: Un método para
ajustar la posología consiste en prolongar el intervalo entre las dosis usuales
administradas. Como la concentración sérica de creatinina tiene una correlación
estrecha con la vida media de netilmicina, esta prueba de laboratorio puede ser
una guía para ajustar el intervalo entre las dosis. El intervalo entre las
dosis (en horas) se puede calcular aproximadamente multiplicando la
concentración de creatinina sérica (mg/100 ml), por 8. Por ejemplo, un paciente
de 60 kg de peso, con una concentración de creatinina sérica de 3.0 mg/100 ml,
puede recibir 120 mg (2 mg/kg) cada 24 horas (3.0 x 8).
Régimen de dosis variables: En pacientes con
infecciones sistémicas graves e insuficiencia renal, puede ser deseable
administrar el antibiótico con más frecuencia, pero en menor dosis. En estos
pacientes, si es posible, deben medirse las concentraciones séricas de netilmicina.
Los métodos sugeridos son:
– Después de la administración de la dosis inicial o de carga, una
guía aproximada para determinar la dosis reducida a intervalos de ocho horas
consiste en dividir la dosis normalmente recomendada entre la concentración
sérica de creatinina (Tabla 1). Por ejemplo, después de una dosis inicial de
120 mg (2 mg/kg), un paciente que pese 60 kg y tenga una concentración de
creatinina sérica de 3.0 mg/100 ml, puede recibir 40 mg cada ocho horas (120 ¸
3).
– Si no se conoce la depuración de creatinina, la dosis de
mantenimiento que debe administrarse cada 8 horas puede calcularse usando la
siguiente fórmula:
La dosis inicial o de carga es la misma que la recomendada
para un paciente con función renal normal.
Tabla
1
Guía para ajustar la
dosis en pacientes
con insuficiencia renal (dosis con intervalos
de 8 horas después de la dosis usual inicial)
|
Creatinina
sérica
|
Depuración
|
Porcentaje
de
|
|
(mg/100
ml)
|
de
creatinina
|
la
dosis usual
|
|
< 1.0
|
>100
|
100
|
|
1.1-1.3
|
70-100
|
80
|
|
1.4-1.6
|
55-70
|
65
|
|
1.7-1.9
|
45-55
|
55
|
|
2.0-2.2
|
40-45
|
50
|
|
2.3-2.5
|
35-40
|
40
|
|
2.6-3.0
|
30-35
|
35
|
|
3.1-3.5
|
25-30
|
30
|
|
3.6-4.0
|
20-25
|
25
|
|
4.1-5.1
|
15-20
|
20
|
|
5.2-6.6
|
10-15
|
15
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Los regímenes posológicos anteriores se ofrecen como guía
cuando no es posible medir las concentraciones séricas de netilmicina.
El deterioro de la función renal puede exigir una reducción
mayor de la dosis que la especificada en la guía para pacientes con
insuficiencia renal estable.
Administración intravenosa: La administración
intravenosa de netilmicina puede ser especialmente útil para el tratamiento de
pacientes con septicemia o en estado de choque. También puede ser la vía de
administración preferida en algunos pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva, trastornos hematológicos, quemaduras graves, o los que tienen
reducción de la masa muscular.
Para la administración intravenosa en adultos, una sola
dosis de NETICIN® Inyectable
puede diluirse en 50 a 200 ml de solución salina normal estéril o en solución
estéril de dextrosa al 5% en agua; en lactantes y niños, el volumen de
diluyente depende de las necesidades de líquido del paciente. La solución puede
administrarse por infusión en un periodo de media hora a dos horas.
En ciertas circunstancias se puede inyectar una dosis
directamente dentro de una vena o a través de un catéter intravenoso,
lentamente, durante un periodo de 3 a 5 minutos.
NETICIN®
Inyectable es físicamente compatible con las siguientes soluciones parenterales
y no pierde potencia a una concentración de 3 mg/ml (como base) cuando se
refrigera o almacena a temperatura ambiente, hasta por siete días:
Agua estéril para inyección.
Solución salina normal.
Cloruro de sodio inyectable al 3% y 5%.
Dextrosa al 5% en agua.
Dextrosa al 5% con electrólito Núm. 48.
Dextrosa al 5% con electrólito Núm. 75.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio inyectable al 0.9%.
Dextrosa inyectable al 50%.
Bicarbonato de sodio al 5%.
Dextrán 75 al 6% en dextrosa al 5%.
Dextrán 40 al 10%.
Dextrosa al 10% en agua.
Solución de Ringer.
Solución de Ringer lactato.
Solución de Ringer lactato con dextrosa al 5%.
Isolyte P con dextrosa al 5%.
Isolyte M con dextrosa al 5%.
Isolyte E con dextrosa al 5%.
Osmitrol inyectable al 10% y 20%.
Plasma-Lyte M inyectable con dextrosa al 5%.
Plasma-Lyte 148 inyectable.
Plasma-Lyte 56 con dextrosa al 5%.
Plasma-Lyte 148 con dextrosa al 5%.
Ionosol B en D5-W.
Ionosol T en dextrosa al 5%.
Travert al 10% con electrólito Núm. 2.
Travert al 10% con electrólito Núm. 3.
Gentran 40 al 10% con dextrosa al 5%.
Dextrosa al 5% en Polysal.
Amigen inyectable al 5% solo o con dextrosa al 5%.
Normosol-R.
Polysal (simple).
Aminosol inyectable al 5%.
Fre-Amine II inyectable al 8.5%.
Fructosa inyectable al 10%.
Rheomacrodex 10% en dextrosa al 5%.
Regímenes posológicos específicos:
Gonorrea en hombres y mujeres: Se recomienda una sola
inyección intramuscular de NETICIN®
Inyectable de 300 mg. La inyección (100 mg/ml) debe administrarse profundamente
en el cuadrante superior externo del glúteo, inyectando la mitad de la dosis en
cada nalga. En pacientes pequeños o grandes se recomienda ajustar la dosis con
el peso corporal magro.
Infecciones de las vías urinarias (IVU): Los
pacientes con IVU no complicadas, especialmente si son crónicas y recurrentes,
y sin evidencia de insuficiencia renal, se pueden tratar con una sola dosis
diaria de 3 mg/kg, por ejemplo 150 a 200 mg de netilmicina administrada por vía
intramuscular durante 7 a 10 días.
Hemodiálisis: En adultos con insuficiencia renal en
hemodiálisis, la cantidad de netilmicina removida de la sangre puede variar
dependiendo de varios factores, incluyendo el método de diálisis utilizado. Una
hemodiálisis de ocho horas puede reducir las concentraciones séricas de
netilmicina aproximadamente un 63%. Una sesión más corta de diálisis removerá
menos fármaco. La dosis recomendada al final de cada periodo de diálisis es de
2 mg/kg. En niños, puede administrarse una dosis de 2 a 2.5 mg/kg, dependiendo
de la gravedad de la infección.
Tratamiento concomitante: Las dosis recomendadas
arriba para pacientes con función renal normal o comprometida, no se deben
reducir cuando la netilmicina se administra asociada a otros antibióticos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de administrarse una sobredosis o de que se desarrolle una
reacción tóxica, la hemodiálisis o la diálisis peritoneal ayudarán en extraer
el sulfato de netilmicina de la sangre. Sin embargo, el grado de extracción es
considerablemente menor por diálisis peritoneal.
Estos procedimientos son de importancia especial en
pacientes con insuficiencia renal.
PRESENTACIONES:
NETICIN®:
Ampolletas con 200 mg en 2 ml. Caja con 1, 2 y 5 ampolletas.
Ampolletas con 300 mg en 1.5 ml. Caja con 1, 2 y 5
ampolletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica.
Si requiere mayor información solicítela a la Dirección
Médica al 5728-4422.
UNDRA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
560M99, S. S. A.
LEAR-210478/2000
