Lertamine® d
pediátrico
Solución
Antihistamínico no sedante, descongestivo
(Loratadina, pseudoefedrina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
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SOLUCIÓN
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SOLUCIÓN
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(gotas)
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Loratadina
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50.0 mg
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100.0 mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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600.0 mg
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750.0 mg
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Vehículo, c.b.p.
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100.0 ml
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100.0 ml
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Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
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Loratadina
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0.5 mg
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1.0 mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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6.0 mg
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7.5 mg
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Vehículo, c.b.p.
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1.0 ml
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1.0 ml
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y descongestivo.
LERTAMINE® D
PEDIÁTRICO está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la
rinitis alérgica, incluyendo congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y
prurito.
LERTAMINE® D
PEDIÁTRICO se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la
loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La loratadina es
un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con
actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo
después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del
plasma es de aproximadamente 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico
persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en
30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el
hígado y excretada a través de orina y heces.
El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides
naturales de la efedra y un vasoconstrictor de administración oral, produce un
efecto descongestivo al facilitar la reducción de la congestión de la mucosa de
las vías respiratorias superiores. La membrana mucosa del tracto respiratorio
se descongestiona a causa de la acción sobre los nervios simpáticos.
El sulfato de pseudoefedrina es un descongestivo nasal de
efecto simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal
después de la administración por vía oral, alcanzando concentraciones pico en
plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se
excreta principalmente sin cambios en la orina (entre 55 y 90% en 24 horas),
sin embargo, una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%)
por N-desmetilación. Su vida media plasmática se ha determinado en
aproximadamente
6 horas.
CONTRAINDICACIONES: LERTAMINE®
D PEDIÁTRICO está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o
idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de
estructura química similar. LERTAMINE®
D PEDIÁTRICO también está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con
inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su
administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención
urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de arterias coronarias e
hipertiroidismo.
PRECAUCIONES GENERALES: Los
agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma,
úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática,
obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la
presión intraocular y diabetes mellitus.
Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en
pacientes tratados con digital.
Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina
pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado
con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación,
especialmente en niños.
En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable
que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión,
alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte.
En los pacientes con insuficiencia
hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos
pacientes pueden tener una depuración de loratadina más lenta; se recomienda
como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.
Potencial de abuso y dependencia: El sulfato de
pseudoefedrina, como otros agentes estimulantes del sistema nervioso central,
ha sido motivo de abuso. A dosis altas,
los sujetos comúnmente experimentan una mejoría del humor, disminución del
apetito y una sensación de incremento de la energía física, capacidad mental y
estado de alerta. También se han experimentado ansiedad, irritabilidad y
locuacidad. El uso frecuente de
cualquier estimulante del SNC produce tolerancia. Las dosis altas pueden llegar
a producir toxicidad. El suspenderlos puede ocasionar depresión.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se
ha establecido la seguridad del uso de LERTAMINE® D PEDIÁTRICO durante el embarazo. Por lo tanto, estos
medicamentos deben administrarse sólo si los beneficios potenciales para la
madre justifican el riesgo potencial para el feto. Debido a que la loratadina y
el sulfato de pseudoefedrina son excretados en la leche materna, se deberá
tomar la decisión de suspender la lactancia o el uso del producto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos asociados con
la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina es comparable a la
del placebo, con la excepción de insomnio y boca seca, los cuales se
comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de
loratadina y pseudoefedrina y al placebo incluyeron cefalea y somnolencia.
Reacciones adversas reportadas ocasionalmente en orden
decreciente de frecuencia, incluyeron: nerviosismo, mareos, fatiga, náuseas,
trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné,
prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesia,
hipoestesia, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo,
rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares,
dolor de oído, tinnitus, alteraciones del sentido del gusto, agitación,
apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambio en los
hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la
lengua, trastornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera,
deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña,
broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación
nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención
urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general
y rigores.
En raras ocasiones, durante la comercialización de
loratadina, se ha informado casos de alopecia, anafilaxis, alteraciones
hepáticas, taquicardia y palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Según las
mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor, loratadina no
causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.
Durante los estudios clínicos controlados se ha informado
aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso
concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido
cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se
debe tener precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que
inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de
interacción definitiva.
Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes
que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones
hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de
metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden
ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores
beta adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos.
Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar
la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de
absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se
debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48
horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos
fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían
positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que
contienen la isoenzima cardiaca MB de la creatinfosfocinasa sérica, inhibe
progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de
seis horas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de teratología en
diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratógeno
cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso
de la preñez o la viabilidad embriónica fetal en ratas no fue afectado a dosis
de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de
conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados manejando
dosis de hasta
120 mg/kg/día.
Los estudios han demostrado que la loratadina y el sulfato
de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis recomendada de LERTAMINE® D PEDIÁTRICO Solución es:
Niños de 2 a 5 años de edad: ½ cucharadita (2.5 ml)
cada 12 horas (dos veces al día).
Niños de 6 a 8 años de edad: Una cucharadita (5.0 ml)
cada 12 horas (dos veces al día).
No administrar más de 2 veces al día
La dosis recomendada LERTAMINE® D PEDIÁTRICO Gotas es:
Niños de 1 a 2 años de edad: 1 gotero (1.0 ml) cada
8 horas (tres veces al día)
Niños de 2 a 3 años de edad: 1¼ de gotero (1.25 ml)
cada 8 horas (tres veces al día)
Niños de 3 a 4 años de edad: 1½ de gotero (1.5 ml)
cada 8 horas (tres veces al día)
No administrar más de 3 veces al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de una sobredosis, se debe iniciar de inmediato manejo
sintomático general y de soporte, manteniéndose durante el tiempo que sea
necesario.
Manifestaciones: Pueden variar desde una depresión
del SNC (sedación, apnea, disminución del estado de alerta, cianosis, coma,
colapso cardiovascular) a estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores,
convulsiones), y muerte. También pueden ocurrir: euforia, excitación,
taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náusea, mareo, tinnitus,
ataxia, visión borrosa, e hipertensión o hipotensión. La estimulación del SNC
es especialmente probable en niños, así como los signos y síntomas similares a
los causados por la atropina (boca seca; pupilas fijas y dilatadas; rubor;
hipertermia y síntomas gastrointestinales).
A dosis elevadas, los medicamentos
simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalea, náuseas, vómitos, sudación,
sed, taquicardia, dolor precordial, palpita-ciones, dificultades en la micción,
debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos
pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones.
Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio,
convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.
Los valores de DL50 oral para este
producto combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 mg/kg en ratones y ratas,
respectivamente.
Tratamiento: Se deben
considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el
estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión
espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución
salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico,
especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes
de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible
de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro
del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida
acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por
hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser
eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de
urgencia; se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.
El tratamiento de los signos y síntomas de una sobredosis es
sintomático y de soporte. No deben emplearse es-timulantes (agentes
analépticos). Se pueden utilizar vasopresores para el tratamiento de la
hipotensión. Para controlar las convulsiones se pueden utilizar barbitúricos de
corta duración, diazepam o paraldehido. La hiperpirexia, especialmente en
niños, puede requerir de
tratamiento con baños de esponja tibios o una manta hipotérmica. La apnea debe
tratarse con apoyo ventilatorio.
PRESENTACIONES:
LERTAMINE® D
PEDIÁTRICO Solución: Caja con frasco con 30 y 60 ml y con dosificador
graduado (anexo).
LERTAMINE® D
PEDIÁTRICO Gotas: Caja con frasco con 15, 30 y 60 ml y con gotero
graduado (anexo).
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de
1 año.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Si requiere mayor información, comuníquese a la Dirección
Médica al 5728-4422.
UNDRA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 153M2000, S. S. A. IV
FEAR-03361200733/RM2003
