Lertamine® d
Jarabe
Antihistamínico, descongestivo no
sedante de acción prolongada
(Loratadina, pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de JARABE contienen:
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Loratadina
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100 mg
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Sulfato de pseudoefedrina
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1,200 mg
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico
y descongestivo nasal.
LERTAMINE® D
Jarabe está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis
alérgica, congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y prurito.
LERTAMINE® D
Jarabe se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la
loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loratadina es un
medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con
actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo
después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del
plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante
24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos
aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y
excretada a través de la orina y heces.
El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides
naturales de la Ephedra, es un descongestionante nasal de efecto
simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal
después de la administración por vía oral, alcanzando concentraciones pico en
plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se
excreta primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas; sin
embargo, una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%) por
N-desmetilación. Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente
6 horas.
CONTRAINDICACIONES: LERTAMINE® D está contraindicado en pacientes que
han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos
y a otros fármacos de estructura química similar. LERTAMINE® D también está contraindicado en
pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce
días de haber suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de
arterias coronarias e hipertiroidismo. Estos productos están contraindicados
durante el embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES: Los
agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma,
úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática
y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la
presión intraocular y diabetes mellitus.
Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con
cautela en pacientes tratados con digital.
Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden
estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con
hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación,
especialmente en niños.
En pacientes de 60 años o mayores también es más probable
que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión,
alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe
procederse con cautela cuando se administre LERTAMINE® D Jarabe en pacientes ancianos.
En los pacientes con insuficiencia hepática se debe
administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener
una depuración de loratadina más lenta, se recomienda como dosis inicial la
mitad de la dosis recomendada.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad del
uso de LERTAMINE® D Jarabe en
niños menores de
6 años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se se recomienda el uso de LERTAMINE® D Jarabe durante el embarazo y la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos asociados con la
combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son insomnio y boca
seca, los cuales se comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas
a la combinación de loratadina y pseudoefedrina incluyeron cefalea y somnolencia.
Las reacciones adversas en orden decreciente de frecuencia
incluyeron nerviosismo, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales,
anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción
cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesis, hipoestesia,
disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión
ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus,
alteraciones del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia,
paroniria, aumento de apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia,
eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, trastornos de la lengua,
vómito, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumento de peso,
hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis,
congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos en la
micción, nicturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espalda,
calambres en las piernas, malestar general y rigores.
En raras ocasiones, durante la comercialización de
loratadina, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones
hepáticas, taquicardia y palpitaciones.
De manera similar, la incidencia
de efectos adversos asociados con LERTAMINE®
D Jarabe es comparable a la del placebo. En estudios clínicos controlados pediátricos,
la incidencia de cefalea, sedación y nerviosismo relacionados al tratamiento,
los cuales fueron eventos raramente reportados, fue similar al placebo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Según las mediciones hechas a través de estudios del
desempeño psicomotor, loratadina no causa potenciación cuando se administra
concomitantemente con alcohol.
Durante los estudios clínicos controlados se ha informado
aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso
concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido
cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos).
Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos
que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de
interacción definitiva.
Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes
que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones
hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de
metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden
ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores
beta adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos.
Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar
la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de
absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se debe suspender la
administración de agentes antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de
realizar procedimientos de pruebas cutáneas ya que estos fármacos pueden
impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los
indicadores de reactividad dérmica.
Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que
contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe
progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de
seis horas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se
realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que
demostraron que el producto no fue teratógeno cuando se administró por vía oral
durante el periodo de organogénesis. El curso de la preñez o la viabilidad
embriónica fetal de ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30
veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue
igual para los parámetros evaluados manejando dosis de hasta
120 mg/kg/día.
Los estudios demuestran que la loratadina y el sulfato de
pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 6 años (> 30 kg de
peso corporal): 1 cucharadita (5 ml) cada 12 horas.
Niños de 6 a 12 años (£ 30 kg de peso corporal): Media cucharadita (2.5 ml) cada
12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una sobredosis,
debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general y coadyuvante
que debe mantenerse durante todo el tiempo necesario.
Manifestaciones: Pueden
variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza
mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulos (insomnio,
alucinaciones, temblores o convulsiones), a muerte. Otros signos y síntomas
pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación,
náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper o
hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo
son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca
seca, pupilas fijas y dilatadas; rubores, hipertermia y síntomas gastrointestinales).
A dosis elevadas, los medicamentos
simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náuseas, vómitos, sudación,
sed, taquicardia, dolor precordial, palpita-ciones, dificultades de la micción,
debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos
pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones.
Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio,
convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.
Los
valores de DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de
1,839 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente.
Tratamiento:
Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no
absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de
suspensión espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el
vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En
adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la
siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido
administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del
intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción
diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis
en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por
diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia; se debe
mantener al paciente bajo vigilancia médica.
El
tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y
coadyuvante. No se deben usar agentes estimulantes (analépticos). Pueden usarse
vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de
acción corta, diazepam o paraldehído, pueden administrarse para controlar las
convulsiones. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar
tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La
apnea se trata con ventilación mecánica asistida.
PRESENTACIONES: Caja con frasco de 60 y 120 ml
y cuchara dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este medicamento contiene un antihistamínico. No debe
administrarse durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 6 años.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Contiene 45% de azúcar.
Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección
Médica al 5728-4422.
UNDRA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 366M93, S. S. A. IV
FEAR-03361200727/RM2003
