Schering-plough, s.a. de c.v.

Av. 16 de Septiembre Núm. 301 
Col. Xaltocan, Deleg. Xochimilco 
16090 México, D. F.
Tel.: 5728-4444

Lertamine ^® d       

Grageas de liberación prolongada

Antihistamínico, descongestivo no                 
sedante de acción prolongada

(Loratadina, pseudoefedrina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene:
Loratadina	5 mg
Sulfato de pseudoefedrina	120 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihis­tamínico y descongestivo nasal.

LERTAMINE^® D está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y prurito.

LERTAMINE^® D se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loratadina es un medicamento antihis­tamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H₁ periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihista­mínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de la orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides naturales de la Ephedra, es un descongestionante nasal de efecto simpaticomimético; se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración por vía oral, alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudo­efedrina se excreta primariamente sin cambios en la orina en 55 a 90% en 24 horas; sin embargo, una pequeña proporción se metaboliza en el hígado (menos del 1%) por N-desmetilación.

Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: LERTAMINE^® D está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes adre­nérgi­cos y a otros fármacos de estructura química similar. LERTAMINE^® D también está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su adminis­tración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, re­tención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de arterias coronarias e hipertiroidismo; durante el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glau­coma, úlcera péptica estenosante, obstrucción
piloroduodenal, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

Los agentes simpaticomiméticos como la pseudoefedrina pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación, especialmente en niños.

En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe procederse con cautela cuando se administre LERTAMINE^® D en pacientes ancianos.

En los pa­cientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración de loratadina más lenta, se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de LERTAMI­NE^® D no se ha establecido aún en niños menores de
12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de LERTAMINE^® D durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son in­somnio y boca seca, los cuales se comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de loratadina y pseudoefedrina incluyeron cefalea y somno­lencia.

Las reacciones adversas en orden decreciente de ­frecuencia incluyeron nerviosismo, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesis, hipoestesia, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus, alteraciones del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento de apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, trastornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general y rigores.

En raras ocasiones, durante la comercialización de loratadina, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones.

De manera similar la incidencia de efectos adversos asociados con LERTAMINE^® D Grageas es comparable a la del placebo. En estudios clínicos controlados pediátricos, la incidencia de cefalea, sedación y nerviosimo relacionados al tratamiento, los cuales fueron eventos raramente reportados, fue similar al placebo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Según las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor, loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitan­temente con alcohol.

Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoco­nazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios elec­trocardio­gráficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoa­mi­nooxi­dasa (MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores beta adre­nér­gicos también pueden interactuar con los simpatico­miméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomi­tan­­temente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina y el caolín la disminuye.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reac­tividad dérmica.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso de la preñez o la viabilidad embriónica fetal de ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados manejando dosis de hasta
120 mg/kg/día.

Los estudios demuestran que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños de 12 años de edad y mayores: Una gragea dos veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza ­mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a es-tímulos (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones), a muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir euforia, excita­ción, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper o hipoten­sión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca, pupilas fijas y dilatadas; rubores, hipertermia y síntomas gastro­intestinales).

A dosis elevadas, los medicamentos simpati­comiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náuseas, vómitos, sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, ­palpitaciones, dificultades de la micción, debilidad y tensión musculares, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arrit­mias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente.

Tratamiento: Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico.  La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben usar agentes
estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden admi­nistrarse para controlar las convulsiones. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ventilación mecánica asistida.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 grageas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento contiene un antihistamínico.
No debe administrarse durante el embarazo
y la lactancia ni en niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Si requiere mayor información, solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

UNDRA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 043M92, S. S. A. IV

FEAR-03361200726/RM2003