Lincocin
®
Jarabe
(Lincomicina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada
100 ml de JARABE contienen:
Clorhidrato
de lincomicina
monohidratada equivalente a 5.0 g
de lincomicina
Vehículo,
c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La lincomicina ha
demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones,
cuando son causadas por cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como los
estreptococos, estafilococos y neumococos o por bacterias anaerobias
susceptibles.
Infecciones
de las vías respiratorias superiores: Incluyendo amigdalitis,
faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de
apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis
sería previsible.
Infecciones
de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda, crónica
y neumonía.
Infecciones
de la piel y del tejido blando: Incluyendo furúnculos, celulitis,
impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como
erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena
cutánea, podrían responder a la terapia con lincomicina, si están causadas por
organismos susceptibles.
Infecciones
del hueso y las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis
séptica.
Septicemia
y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, debidas
a organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo,
con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.
Disentería
bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC
aproximadamente de 200-
400 µg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy
altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente
3,000-7,000 µg/gramo de heces).
Hay dos
métodos para determinar la susceptibilidad de las bacterias. El método de
difusión en disco involucra el uso del disco de clindamicina de 2 mg como el
representante de clase tanto para la clindamicina como para la lincomicina
(NCCLS Documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de
zona son los siguientes:
|
Diámetro de zona (mm)
|
Interpretación
|
|
³
21
|
Susceptible (S)
|
|
15-20
|
Intermedio (I)
|
|
£ 14
|
Resistente (R)
|
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: LINCOCIN®
es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos
(estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOCIN® penetra en buenas concentraciones a los
compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos.
La
lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de
los antibióticos macrólidos.
La
lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2-4 horas
después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI
por espacio de 6-8 horas.
La vida
media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular
o intravenosa es de
5.4 ± 1.0 horas.
No
presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.
CONTRAINDICACIONES: La lincomicina está
contraindicada en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la
lincomicina o a la clindamicina o a cualquier otro componente de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: La colitis seudomembranosa
se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la
lincomicina y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por
lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan
diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.
El
tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y
puede permitir un sobredesarrollo de clostridia. Los estudios indican que una
toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de
“colitis asociada a antibióticos”. Después que se ha establecido el diagnóstico
primario de colitis seudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas.
En casos de moderados a severos, debe tomarse en consideración el manejo con
líquidos y electrólitos, suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco
antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis por Clostridium
difficile.
Aunque
parece que la lincomicina se difunde en el líquido cerebrospinal, los niveles
de lincomicina en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la
meningitis. Por esto, el fármaco no debe utilizarse en dicho tratamiento.
Si la
terapia con lincomicina es prolongada, deben realizarse pruebas de
funcionamiento hepático y renal.
El uso de
antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no
susceptibles, particularmente hongos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento
hasta el destete fue observado en estudios desarrollados en ratas utilizando
dosis oral de lincomicina hasta de 1,000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para
humanos de 8 g/día). Efectos teratogénicos no fueron observados en un estudio
conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada
en humanos adultos de 8 g/día.
En
humanos la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón
umbilical cerca del 25% de los niveles séricos maternos. No se presenta una acumulación
significante en el fluido amniótico. No existen estudios controlados en mujeres
embarazadas; sin embargo, los descendientes de 302 pacientes tratados con
lincomicina en varias etapas del embarazo no mostraron un aumento en
anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado a un grupo control
de hasta por 7 años después del nacimiento.
Lincomicina
debe ser administrada durante el embarazo sólo si es necesaria.
Se ha
reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de
0.5 a 2.4 mg/ml.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Gastrointestinal:
Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente, y con preparaciones
orales, esofagitis.
Hematopoyético:
Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y púrpura trombocitopénica. Reportes
escasos de anemia aplásica y pancitopenia.
Reacciones
de hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y
anafilaxis.
Casos
raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de Stevens-Johnson han estado
asociados con la administración de lincomicina.
Piel y
membranas mucosas: Se ha reportado prurito, rash cutáneo, urticaria,
vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa.
Hígado:
Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.
Cardiovascular:
Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral,
particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado
casos raros de arresto cardiopulmonar después de una administración intravenosa
muy rápida.
Reacciones
locales: Se han observado irritación local, dolor, induración y formación
de abscesos con la inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la
inyección I.V.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha demostrado antagonismo entre
la
lincomicina y la eritromicina in vitro.. Debido a su posible
significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse
concomitantemente. La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo
neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo
neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en
pacientes que reciben dichos agentes. La novobiocina, kanamicina y fenitoína
son físicamente incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en
soluciones para infusión.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial
carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.
In
vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina
demostró no ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de
micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.
No se
observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró
una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la
recomendada dosis en humanos basada en mg/m2).
No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en
animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se
han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina
por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para
dosis en humanos basada en mg/m2)
y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta
el destete.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
Infecciones
debidas a organismos susceptibles:
500 mg tres veces al día (c/8 horas).
Inyección
intramuscular:
Infecciones
más severas: 500 mg cuatro veces al día (c/6 horas).
Para
absorción óptima: Se recomienda no ingerir nada por la boca durante un
periodo de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de
lincomicina.
Niños
(mayores de 1 mes):
30
mg/kg/día: Dividido en 3 ó 4 dosis iguales.
Infecciones
más severas: 60 mg/kg/día dividido en 3 ó 4 dosis iguales.
Para
la absorción óptima: Se recomienda no ingerir nada por la boca durante un
periodo de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de
lincomicina.
Pacientes
con función renal disminuida: En pacientes con función hepática o renal
deteriorada, se incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe
tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de
lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.
Cuando
se requiere terapia con lincomicina en individuos con un deterioro severo de la
función renal, una dosis apropiada es del 25% al 30% de la recomendada para
pacientes con riñones que funcionan normalmente.
Infecciones
estreptocócicas beta-hemolíticos: El tratamiento debe continuarse durante
por lo menos 10 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no
eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.
PRESENTACIÓN: Frasco con 100 ml (250 mg/5ml)
con cucharita dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Hecho en México por:
PHARMACIA & UPJOHN, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 65768,
S. S. A.
HEAR-306562/2000
Ctro. de at'n Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)
