Lincocin®
Solución inyectable
(Lincomicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ml de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
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Clorhidrato de
lincomicina
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monohidratada
equivalente a
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300.0 mg
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de lincomicina
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LINCOCIN® ha demostrado ser efectiva en el
tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de
aerobios grampositivos susceptibles, como los estreptococos, estafilococos y
neumococos, o por bacterias anaerobias susceptibles.
Infecciones de las vías
respiratorias superiores: Incluyendo amigdalitis, faringitis,
sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la
difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis es previsible.
Infecciones de las vías
respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda, crónica y neumonía.
Infecciones de la piel
y de tejidos blandos: Incluyendo furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos,
acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis,
paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea, podrían responder a la
terapia con lincomicina, si están causadas por organismos susceptibles.
Infecciones del hueso y
las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.
Septicemia y
endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, causadas
por organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo,
con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.
Disentería bacilar: Aunque
Shigella es resistente
a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-
400 µg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy
altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente
3,000-7,000 µg/gramo de heces).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LINCOCIN® es un antibiótico con acción contra
gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos).
LINCOCIN® penetra en buenas
concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi
todos los tejidos.
La lincomicina presenta
actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos
macrólidos.
La lincomicina se absorbe
rápidamente, alcanzando los picos séricos entre 2-4 horas después de una dosis
oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6-8
horas.
La vida media, después de
la administración de una dosis intramuscular o intravenosa, es de 5.4 ± 1.0
horas.
No presenta resistencia
cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.
CONTRAINDICACIONES: La lincomicina está contraindicada
en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la lincomicina o a
la clindamicina o a cualquier otro componente de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: La colitis seudomembranosa
se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la
lincomicina, y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por
lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan
diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos.
El
tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y
puede permitir un sobredesarrollo de clostridium. Los estudios indican que una
toxina producida por Clostridium difficile es causa primaria de “colitis
asociada a antibióticos”. Después que se ha establecido el diagnóstico primario
de colitis seudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos
de moderados a severos, debe tomarse en consideración el manejo con líquidos
y electrólitos, suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco
antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis por Clostridium
difficile.
Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido
cefalorraquídeo, los niveles de lincomicina en éste pueden ser inadecuados
para el tratamiento de la meningitis. Por esto, el fármaco no debe utilizarse
en el tratamiento de la meningitis.
Si la terapia con
lincomicina es prolongada, deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático
y renal.
El uso de antibióticos
puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles,
particularmente hongos.
La lincomicina no debe
inyectarse I.V. como bolo, sino que debe infundirse como se describe en la
sección de Dosis y vía de administración.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento
hasta el destete fue observado en estudios desarrollados en ratas utilizando
dosis oral de lincomicina hasta de 1,000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para
humanos de 8 g/día). Efectos teratogénicos no fueron observados en un estudio
conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada
en humanos adultos de 8 g/día.
En
humanos la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón
umbilical cerca del 25% de los niveles séricos maternos. No se presenta una acumulación
significantiva en el líquido amniótico. No existen estudios controlados en
mujeres embarazadas; sin embargo, los descendientes de 302 pacientes tratados
con lincomicina en varias etapas del embarazo no mostraron un aumento en
anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado a un grupo control
de hasta por 7 años después del nacimiento.
Lincomicina
debe ser administrada durante el embarazo sólo si es necesaria.
Se ha
reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de
0.5 a 2.4 µg/ml.
La
formulación inyectable contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el
alcohol bencílico está asociado con un “Síndrome de Jadeo (Gasping)” fatal en
los infantes prematuros.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Gastrointestinal:
Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente.
Hematopoyético:
Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica.
Reportes escasos de anemia aplásica y pancitopenia.
Reacciones
de hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y
anafilaxis. Casos raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de
Stevens-Johnson, han estado asociados con la administración de lincomicina.
Piel
y mucosas: Se ha reportado prurito, rash cutáneo, urticaria, vaginitis y
casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa.
Hígado:
Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático.
Cardiovascular:
Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral,
particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado
casos raros de paro cardiopulmonar después de una administración intravenosa
muy rápida.
Reacciones locales:
Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos
con la
inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro..
Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben
administrarse concurrentemente.
La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo
neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo
neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en
pacientes que reciben dichos agentes.
La novobiocina, kanamicina y fenitoína son físicamente
incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en soluciones para
infusión.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la
fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado.
In vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella,
la lincomicina demostró no ser mutagénica.
En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos
demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales.
No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de
ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina
(0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/m2).
No existen estudios acerca del potencial teratogénico de
lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas.
Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando
dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad
máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia
desde el nacimiento hasta el destete.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Inyección intramuscular:
1) 600
mg I.M. cada 24 horas.
2) Infecciones
más severas: 600 mg I.M. cada 12 horas (o más frecuente) según la
severidad de la infección.
Infusión intravenosa: Las dosis intravenosas se
administran en base a 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100 ml de la
solución apropiada e infundida durante un periodo de no menos de 1 hora.
Nota: Han ocurrido severas reacciones
cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en concentraciones y
velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda:
1) De
600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas.
2) Para
infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse.
3) En
situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas
diarias hasta de 8 g.
Dilución y velocidades de infusión
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Dosis
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Volumen de diluyente
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Tiempo
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600 mg
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100 ml
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1 hora
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1 g
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100 ml
|
1 hora
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2 g
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200 ml
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2 horas
|
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3 g
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300 ml
|
3 horas
|
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4 g
|
400 ml
|
4 horas
|
Estas dosis pueden repetirse con
la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g
de lincomicina.
Dosis en niños (mayores
de 1 mes):
Inyección
intramuscular:
1) 10
mg/kg/día como 1 inyección intramuscular.
2) Infecciones
más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.
Infusión intravenosa: Pueden
infundirse de 10 a
20 mg/kg/día, dependiendo de la severidad de la infección, en dosis divididas
como se describe en la sección de dilución y velocidades de infusión.
Dosis en pacientes con función hepática o renal
disminuida: En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se incrementa
la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución
de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función
hepática o renal deteriorada.
Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con
una insuficiencia renal severa, una dosis apropiada es del 25% al 30% de la
recomendada para pacientes con función renal normal.
Infecciones estreptocócicas beta-hemolíticos: El tratamiento
debe continuarse durante por lo menos 10 días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La hemodiálisis o la
diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.
PRESENTACIONES:
Caja de cartón con 1, 3 y 6 jeringas de vidrio desechables
prellenadas con 300 mg/ml y 600 mg/2 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Hecho en México por:
PHARMACIA & UPJOHN, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 62014, S. S. A. IV
AEAR-308230/RM2002
Ctro. de at'n Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)
