Microlut®
Grageas
(Levonorgestrel)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Levonorgestrel 0.03
mg
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Contracepción hormonal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La absorción de levonorgestrel desde la gragea
MICROLUT es rápida y completa. Los niveles plasmáticos máximos se consiguen de
1-2 horas después de la administración.
En la administración diaria
repetida de los preparados conteniendo levonorgestrel, se presenta cierto
exceso de acción; sin embargo, no se produce ninguna acumulación en el plasma
que exceda la medida deseada.
El levonorgestrel es eliminado
principalmente en forma de sus metabolitos, con un periodo de vida media de 24
horas, a saber aproximadamente la mitad de la dosis administrada por la orina y
la otra mitad por las heces.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo, trastornos graves de la función hepática.
Síndrome de Dubin-Johnson,
síndrome de Rotor, tumores hepáticos (actuales o antecedentes de los mismos),
ictericia o prurito grave durante algún embarazo anterior, antecedentes de
herpes gravídico.
Motivos para interrumpir
inmediatamente la medicación: Aparición por primera vez de cefaleas ja-
quecoides o frecuente presentación de cefaleas de intensidad no habitual,
alteraciones agudas de la visión o de la audición, signos iniciales de
tromboflebitis o tromboembolias (por ejemplo, hinchazón o dolores
desacostumbrados en las piernas, dolores punzantes al respirar o tos de origen
desconocido), trastornos estenocárdicos, intervenciones quirúrgicas planeadas
de antemano (6 semanas antes de la fecha prevista) e inmovilidad (accidentes),
aparición de ictericia (colestasis), de hepatitis, prurito generalizado,
aumento considerable de la tensión arterial y embarazo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el
embarazo.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, cefaleas y estados depresivos.
Variaciones del peso.
Modificaciones de la libido.
ADVERTENCIAS:
MICROLUT no alcanza el grado de eficacia de los anticonceptivos orales
combinados; sin embargo, posee una efectividad superior a la de los métodos no
hormonales.
A causa de su excepcionalmente
reducido contenido hormonal, MICROLUT no ha desarrollado por completo su acción
hasta dos semanas después de haber comenzado el tratamiento, por lo que, al
utilizar el primer envase, es aconsejable adoptar medidas adicionales, no
hormonales, con excepción de los métodos del ritmo (Ogino-Knaus) y de la
temperatura, durante el plazo señalado.
Si transcurren 6 semanas sin que se presente la
menstruación, es preciso interrumpir la toma de MICROLUT hasta que se haya
comprobado que no se trata de un embarazo. Antes de iniciar el tratamiento debe
efectuarse un detenido reconocimiento general, una minuciosa exploración
ginecológica (incluida la mama y citología vaginal) y excluirse la existencia
de un embarazo.
En los tratamientos prolongados se requiere control médico
cada 6 meses, aproximadamente. Si se presentan dolores difusos en la región
hipogástrica, concomitantes con irregularidades del ciclo (sobre todo,
amenorrea tras hemorragias persistentes) debe considerarse la posibilidad de
una gravidez extrauterina.
Según los conocimientos actuales no puede excluirse que la
administración de contraceptivos hormonales no esté relacionada con una
elevación del riesgo de sufrir enfermedades tromboembólicas venosas y
arteriales.
Por ello, y a título de precaución, se recomienda no emplear
el preparado cuando existan apoplejía, infarto de miocardio o antecedentes de
los mismos, diabetes grave con alteraciones vasculares, o anemias de células
falciformes. Con respecto a la trombosis arterial (por ejemplo: apoplejía,
infarto de miocardio), parece aumentar el riesgo relativo cuando concurren los
siguientes factores: Intenso consumo de cigarrillos, edad más avanzada y
tratamiento con anticonceptivos hormonales.
Pacientes diabéticas o con tendencia a la diabetes requieren
cuidadosa vigilancia médica. Durante el tratamiento con sustancias hormonales,
como la que contiene MICROLUT, se han observado algunas veces alteraciones
hepáticas benignas, y más raramente aun malignas, que en casos aislados pueden
provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la
paciente. Por este motivo debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático
al realizar el diagnóstico diferencial y, en caso necesario, suspender la
administración.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea y regular de otros
medicamentos (por ejemplo, barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína,
rifampicina, ampicilina) puede reducir el efecto de MICROLUT. También pueden
modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existe evidencia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
En la investigación de MICROLUT en combinación con otras hormonas
esteroides en cuanto a un efecto tumorígeno, no se obtuvieron resultados que
fueran contrarios al empleo terapéutico del preparado. Las pruebas
toxicológicas de la reproducción efectuadas con la sustancia activa sola en
ratones y ratas, así como en combinación con etinilestradiol efectuadas con
ratones, ratas y conejos, no dieron indicios de una acción teratógena.
Las investigaciones in vitro e in vivo en
cuanto a una acción mutagénica no presentaron resultados que indicaran un
potencial mutagénico.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Se inicia el tratamiento el primer día de la
menstruación, extrayendo la primera gragea de una de las casillas marcadas con
el correspondiente día de la semana. En los días sucesivos se tomará
diariamente una gragea, siempre a la misma hora; ya que MICROLUT pierde su
eficacia si se toma más de tres horas después de la hora habitual. Una vez
tomada la última gragea de un envase, se inicia la toma de otro envase al día
siguiente, sin intervalo alguno.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En las pruebas de
toxicidad aguda (ratón, rata), no se obtuvieron resultados que señalaran un
riesgo de intoxicación aguda en la ingesta accidental de una dosis diaria
múltiple con acción anticonceptiva para el humano.
PRESENTACIÓN:
Envase-calendario con 35 grageas para 5 semanas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al
alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Schering AG, Alemania
SCHERING
MEXICANA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 79452,
S. S. A.
CEAR-2852/95
