Leptopsique *
Tabletas
(Perfenacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Perfenacina 4 y 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LEPTOPSIQUE*
es eficaz en el tratamiento de las manifestaciones de psicosis, incluso la psicosis
esquizofrénica. Posee una mayor potencia psicotrópica que otras fenotiacinas.
Se utiliza principalmente en psicosis agudas, con agitación psicomotriz y
síntomas positivos o productivos; también se administra con éxito a pacientes
crónicos con apatía y negativismo. Este medicamento está indicado en
alteraciones emocionales con predominio de ansiedad y tensión psicomotora y
otras manifestaciones de estrés sin afectar la agudeza y la claridad mental.
Ayuda en el control de la ansiedad ligada a desórdenes orgánicos, como colitis,
cefalea tensional, prurito rebelde, dermatosis, artritis y sensibilidad. Dolor
refractario a los analgésicos comunes y en la drogadicción. LEPTOPSIQUE* a
dosis bajas es eficaz en el control de manifestaciones de ansiedad, tensión y
estados de sobreactividad psicomotora.
LEPTOPSIQUE* es además recomendado en el control de la
náusea severa y vómito, incluso el vómito postoperatorio y la náusea, y vómito
secundario a narcóticos, quimioterapia y/o radiación.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Su absorción oral es irregular e
impredecible, la biodisponibilidad oral es de 20% y su efecto depresor se
inicia en 30 a 60 minutos. El pico de las concentraciones plasmáticas ocurre en
las primeras 4 a 8 horas de su administración oral. Se distribuye en todo el
organismo y se une de manera importante (91 a 99%) a las proteínas plasmáticas.
El volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 10 a 34 l/kg. Se
metaboliza la perfenacina en diferentes metabolitos, posiblemente activos y
tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 9.5 horas (rango de 8.4
a 12.3 horas). En los desórdenes psicóticos en general, no están bien
establecidos los valores de los niveles plasmáticos correspondientes a las
dosis efectivas mínimas, ya que son ampliamente variables; por lo tanto, el
monitoreo de los niveles sanguíneos de rutina no son recomendables.
Sin embargo, los niveles de perfenacina dentro de 2 a
6 nmol/l son considerados que alcanzan la denominada "ventana
terapéutica". Se metaboliza en parte en el hígado, sufre efecto de primer
paso muy extenso en el
hígado. En las paredes intestinales, el metabolismo es también importante por
las altas concentraciones encontradas del metabolito sulfóxido. Existe incluso
una importante circulación enterohepática del medicamento. La actividad
antipsicótica del metabolito sulfóxido de la perfenacina y de la
7-hidroxiperfenacina es desconocida, aunque se reporta que ambos metabolitos
tienen actividad in vitro semejante a la perfenacina. Seguido a su
metabolismo en el hígado, el resto se elimina en la orina.
Farmacodinamia: LEPTOPSIQUE* posee acción sobre todos
los niveles del sistema nervioso central, particularmente en el sistema límbico
y el hipotálamo, y por esto demuestra tener propiedades ansiolíticas,
antipsicóticas y antieméticas. LEPTOPSIQUE* tiene propiedades antipsicóticas
que se atribuyen al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en los sistemas
mesolímbicos y mesocorticales.
También inhibe los receptores dopaminérgicos en la zona
quimiorreceptora desencadenante del vómito (área postrema del bulbo raquídeo) y
tiene acciones antiadrenérgicas, antiserotoninérgicas (5HT2) y antihistamínicas (H1).
CONTRAINDICACIONES: LEPTOPSIQUE*
está contraindicado en casos de hipersensibilidad a las fenotiacinas, pacientes
comatosos o que se encuentran bajo los efectos de algún depresor del sistema
nervioso central (barbitúricos, alcohol, narcóticos, analgésicos o
antihistamínicos), en presencia de discrasias sanguíneas, depresión de la
médula ósea y cáncer mamario. Insuficiencia hepática y renal, coma, epilepsia
no tratada. Debe emplearse con precaución en cardiopatía, encefalitis,
traumatismo craneal, glaucoma, retención urinaria, feocromocitoma,
parkinsonismo o cuando se estén tomando antihipertensivos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: LEPTOPSIQUE* debe usarse durante el
embarazo y durante la lactancia o en
mujeres en edad reproductiva, solamente si los beneficios potenciales para la
madre justifican los riesgos potenciales para el feto o lactante.
LEPTOPSIQUE* se excreta rápidamente en la leche materna. No
se ha establecido completamente la seguridad y eficacia en los niños menores de
12 años de edad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos colaterales más frecuentes son visión borrosa,
hipotensión postural, congestión nasal, palpitaciones, retinopatía pigmentaria,
náuseas, estreñimiento, retención urinaria, resequedad de boca, ginecomastia y
disminución de la libido. Entre otros efectos adversos asociados con
fenotiacinas se encuentran síntomas extrapiramidales como parkinsonismo,
discinesia y acatisia, reacciones de hipersensibilidad, especialmente
discrasias sanguíneas, ictericia y reacciones dermatológicas. Las reacciones
extrapiramidales más comunes con las fenotiacinas piperazínicas pueden generalmente
controlarse con el uso concomitante de agentes antiparkinsonianos y/o
reduciendo la posología.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de
fenotiacinas puede potenciar los efectos depresores sobre el sistema nervioso
central (SNC) de los opiáceos, barbitúricos u otros sedantes, anestésicos,
tranquilizantes y alcohol (etanol). Puede aumentar los efectos depresores de la
respiración causados por la meperidina (y otros analgésicos opiáceos). Cuando
las fenotiacinas se usan concomitantemente con drogas depresoras del SNC, debe
evitarse la sobredosificación. La administración concomitante de fenotiacina
puede potenciar los efectos anticolinérgicos de la atropina, los medicamentos
antidepresivos tricíclicos y los antihistamínicos. Puede ocurrir potenciación
de los efectos anticolinérgicos de los insecticidas organofosforados en
pacientes en tratamiento con fenotiacinas que estén expuestos a dichos
insecticidas. Los barbitúricos y otros agentes sedantes y anticonvulsivos que
inducen enzimas metabolizantes de drogas microsómicas pueden aumentar el
metabolismo de la fenotiacina.
La
administración concomitante de perfenacina y difenilhidantoína puede precipitar
las convulsiones en individuos susceptibles. El uso concomitante de fenotiacina
con guanetidina en enfermos hipertensos controlados puede dar como resultado
una exacerbación de la hipertensión después de varios días de administración.
Recíprocamente, el uso concomitante de fenotiacinas con metildopa y agentes
bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, administrados contra la
hipertensión, puede resultar en efectos hipotensores aditivos. Las fenotiacinas
pueden bloquear o revertir el efecto vasopresor de la epinefrina. Para el
tratamiento de hipotensión significativa inducida por fenotiacina debe usarse
noradrenalina o fenilefrina. Debe evitarse la administración concomitante de
fenotiacinas por vía oral y antiácidos, café, té, bebidas a base de cola y
pectinatos, ya que disminuyen la absorción de las fenotiacinas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican. Con las
fenotiacinas se incrementan los niveles de colesterol, catecolaminas urinarias,
estrógenos y 17 cetoesteroides. Los metabolitos urinarios de las fenotiacinas
pueden oscurecer la orina, produciendo resultados falsamente positivos para
urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógenos y ácido
5-hidroxi-indol-acético. Los enfermos que están recibiendo dosis terapéuticas
de fenotiacinas pueden mostrar cambios electrocardiográficos.
LEPTOPSIQUE*
puede aumentar las concentraciones séricas de yodo ligado a proteínas, sin
tirotoxicosis clínica. Dependiendo del ensayo de orina para embarazos de que se
trate, pueden obtenerse resultados falsamente positivos o negativos en las
pacientes tratadas con fenotiacinas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En relación con
efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad,
no se han presentado hasta el momento. Es considerado dentro de la categoría C.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos:
Psicosis
aguda: 8 a 32 mg/día, fraccionados en dos a tres tomas. La posología debe
individualizarse y ajustarse de acuerdo con la gravedad de la afección y a la
respuesta obtenida. No exceder de 64 mg/día.
Después
de haberse obtenido la respuesta terapéutica óptima, la dosis puede disminuirse
gradualmente hasta alcanzar una dosis eficaz mínima de mantenimiento.
En
trastornos emocionales y ansiedad: 5 a 10 mg/día, repartidos en tres tomas.
Niños
de 5 años:
2 a 5
mg/día, fraccionados en dos a tres tomas.
Niños
de 5 a 12 años:
5 a 10
mg/día, fraccionados en dos a tres tomas.
Niños
mayores de 12 años, véase dosis de adultos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con perfenacina afecta
principalmente al sistema extrapiramidal.
La
sintomatología de la sobredosis generalmente es una extensión de los numerosos
efectos farmacológicos de LEPTOPSIQUE*. Puede ocurrir depresión del SNC, que
progresa desde somnolencia a estupor o coma, con ausencia de reflejos. Los
pacientes con principio de intoxicación o con intoxicación leve pueden sentir
inquietud, confusión y excitación.
Otros
síntomas incluyen hipotensión, taquicardia, hipotermia, miosis y temblores, así
como contracciones, espasmos, rigidez o hipotonía musculares, convulsiones,
dificultades de la deglución y respiración, cianosis y colapso respiratorio y/o
vasomotor, posiblemente con apnea súbita. El tratamiento de urgencia debe
iniciarse inmediatamente. Los pacientes deben ser hospitalizados tan pronto
como sea posible.
Debe
considerarse la ingestión concomitante de alcohol o de otras drogas o alguna
otra explicación médica para el estado del paciente. El tratamiento se guiará
al principio por el estado clínico del paciente, hospitalización. Se medirá el
nivel plasmático para confirmar la intoxicación con LEPTOPSIQUE* y averiguar la
magnitud de la sobredosis. El uso del lavado gástrico y la administración de
carbón activado dependerán del tiempo transcurrido desde su ingestión.
Tratamiento
de apoyo en la unidad de cuidados intensivos, con vigilancia de la función
cardiaca y corrección del desequilibrio electrolítico.
El
despertar puede no ocurrir por 48 horas después de una sobredosis tóxica a
pesar de la administración de medidas coadyuvantes y antagónicas (estimulantes
tipo anfetamínicos) a la actividad del fármaco.
Si se
producen síntomas agudos de tipo Parkinson debido a la intoxicación con
perfenacina, se puede administrar trihexifenidilo.
PRESENTACIONES:
Caja con
20 tabletas de 4 mg.
Caja con
20 tabletas de 10 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo III.
Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta por 3 ocasiones,
con una vigenciade 6 meses.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad
del médico.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
PSICOFARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 85690, S. S. A.
FEAR-204011/2000
