Haloperil*
Tabletas
(Haloperidol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Haloperidol 5 y 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: HALOPERIL* está indicado en psicosis aguda,
psicosis crónica, psicosis alcohólica y psicosis senil. Este medicamento se
indica como terapia de primera elección en psicosis agudas, con marcada
agitación psicomotriz y con síntomas positivos de la esquizofrenia, como las
alucinaciones y los delirios.
HALOPERIL* se emplea con buenos resultados para
los estados confusionales y conducta agresiva producidos en la psicosis senil,
lesión cerebral o en el paciente geriátrico.
También se ha empleado con éxito en pacientes crónicos; sin
embargo, no es recomendable administrarlo a hebefrénicos con talante
depresivo. Se ha utilizado con éxito para tratar casos de corea de Huntington,
balismo, síndrome de Giles de la Tourette, blefarospasmo psicógeno o no,
tartamudeos de origen central y en otros movimientos anormales.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Se absorbe bien en el tubo
digestivo, la biodisponibilidad es de 60 a 70% de una dosis oral. El pico de
concentraciones plasmáticas se alcanza en 2 a
6 horas después de su administración, alcanzando niveles terapéuticos en plasma
entre los 5 a 15 ng/ml; el volumen de distribución es de aproximadamente 1,300
l y su vida media de eliminación es de 13 a 35 horas. Haloperidol se degrada en
el hígado y se producen metabolitos inactivos que se excretan en la orina hasta
33 a 40% dentro de los primeros 5 días; una proporción adicional del 15% se
excretan en las heces. El porcentaje de unión a las proteínas plasmáticas es de
aproximadamente el 90%. La excreción por la leche es más baja que los niveles
en el plasma, por lo que implica riesgos para el neonato que es amamantado.
Farmacodinamia: Las butirofenonas con propiedades
antieméticas y antipsicóticas dependen de su potente capacidad para bloquear
los receptores dopaminérgicos, en especial los del tipo D2 , D3 y D4 También
tienen débiles efectos anticolinérgicos, antiserotoninérgicos y antiadrenérgicos
alfa.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a
las butirofenonas, epilepsia, enfermedad de Parkinson, depresión grave del
sistema nervioso central, por alcoholismo, pacientes comatosos, en la
insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES
GENERALES: Es importante
recomendar a los pacientes que no manejen automóviles, ni operen maquinaria
durante el tratamiento con Haloperil*
hasta que se conozca su susceptibilidad al mismo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Niños de madres que recibieron neurolépticos el último trimestre del
embarazo, ocasionalmente han presentado al nacer rigidez muscular importante,
la cual cede con antihistamínicos.
En un principio se consideró que
estos medicamentos
no deberían administrarse a madres en periodo de lactancia porque la cantidad
en la leche es elevada para el neonato.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los
efectos colaterales más comunes son visión borrosa, sequedad de boca,
estreñimiento, náuseas, vómito, somnolencia, retención urinaria,
fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad, hipotensión ortostática y
disminución de la libido.
Los efectos adversos menos
frecuentes incluyen leucopenia, hipertensión, latidos ventriculares prematuros,
demencia, confusión, deterioro de la memoria, desorientación, afonía, disfagia,
crisis convulsivas, psicosis, cambios en el electroencefalograma, hipoglucemia,
hiperprolactinemia, ginecomastia, secreción inapropiada de hormona antidiurética,
síndrome neuroléptico maligno, hipertermia, anorexia, dispepsia,
hepatotoxicidad, dermatitis seborreica, rabdomiólisis, miastenia gravis y
dependencia física con síntomas de abstinencia o retiro.
Las reacciones extrapiramidales
más comunes, como la distonía de torsión medicamentosa y el parkinsonismo
medicamentoso (pesadez de brazos y piernas, dificultad para caminar, sacudidas
de los músculos de la cabeza, la cara y el cuello, temblor fino de manos y
dedos). Todas estas reacciones son reversibles a los tratamientos habituales.
Cuando se presenta acatisia severa
y discinesia tardía (movimientos orofaciales, principalmente de la lengua) y no
se produce mejoría alguna con un anticolinérgico, o
se presenta ictericia o agranulocitosis es conveniente suspender el fármaco y
administrar otro que no presente tales efectos.
En niños también puede provocar
reacciones extrapiramidales severas, ataxia, hipertermia, disminución de la
presión arterial y trastornos del ritmo cardiaco, sin secuelas posmedicación.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: HALOPERIL*
interactúa con depresores y estimulantes del sistema nervioso central y
fármacos autonómicos. El uso simultáneo con litio puede producir encefalopatía
con daño cerebral irreversible. Con los antidepresivos tricíclicos se suman los
efectos anticolinérgicos. Los barbitúricos, las benzodiazepinas y el alcohol
incrementan la depresión del SNC. Eleva los niveles plasmáticos de la fenitoína
porque disminuye su degradación. Disminuye el efecto de la guanetidina por
decrecer la concentración en el sitio de acción. Abate el efecto de la levodopa
en el parkinsónico.
Provoca hiperglucemia aditiva con
litio. Incrementa la hipotensión arterial de metildopa, reserpina y
propranolol. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) incrementan los
efectos extrapiramidales. Adiciona el efecto depresor cardiaco de la quinidina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: HALOPERIL* es
uno de los fármacos antipsicóticos menos teratogénicos. Es considerado dentro
de la categoría C.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: 1 a 15 mg divididos
en 3 tomas al día; ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta y necesidades.
Para manifestaciones psicóticas
leves o mínimas, dosis de 2.5 a 5 mg/día; para sintomatología psicótica
crónica, dosis de 5 a 20 mg/día; para la psicosis aguda, de 10 a 60 mg por día.
La dosis máxima puede ser hasta de
100 mg en 24 horas.
En ancianos se reducirá la dosis a
la mitad o la tercera parte.
Niños: Tres a 12 años o
entre 15 a 40 kg de peso, la dosis media de 0.05 mg/kg de peso/día, divididos
en dos o tres tomas y aumentar de acuerdo a las necesidades y tolerancia, se
puede aumentar 0.5 mg cada cinco a siete días hasta llegar a un máximo de 0.15
mg/kg de peso divididas en 3 tomas al día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los neurolépticos son medicamentos bastante
seguros y en pocas ocasiones se presentan casos fatales. La
clorpromacina es la sustancia que ocupa el segundo lugar en casos de mortandad;
con HALOPERIL* no se han reportado muertes por sobredosificación.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 tabletas de 5
mg.
Caja con 20 tabletas de 10
mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo III.
Su venta requiere
receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Su uso durante el embarazo
que bajo estricta responsabilidad del médico.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
PSICOFARMA, S. A. de C. V.
Reg.Núm. 172M83, S. S. A. III
FEAR-103582/2000
