Durater
Comprimidos
Antagonista selectivo de los
receptores H2 de una
sola dosis
(Famotidina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Famotidina 20
y 40 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de la úlcera péptica,
gástrica y duodenal, esofagitis por reflujo; en la terapia de mantenimiento de
la úlcera péptica, síndrome de Zollinger-Ellison y en situaciones donde es
necesario reducir la secreción de ácido clorhídrico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: DURATER es
un antagonista de los receptores H2
de la histamina, cuyo mecanismo de acción es por competencia. En sujetos sanos
y en pacientes con úlcera péptica, DURATER a razón de 10-20 mg por vía oral
inhibe en más del 80% la secreción gástrica basal y nocturna y la secreción
estimulada por pentagastrina. Doce horas después de la administración de 40 mg
por la noche, la secreción basal y la estimulada por pentagastrina se redujo en
70% y en 30%, respectivamente. En voluntarios sanos, 40 mg de DURATER por las
noches inhiben la secreción ácida gástrica nocturna y la estimulada por
pentagastrina en forma similar a 300 mg de ranitidina. Estas dosis de DURATER y
ranitidina son más potentes que 800 mg de cimetidina.
Después
de la administración oral de DURATER, la secreción basal de pepsina disminuyó
60% con 10 mg y 72% tras la administración de 20 mg.
En
pacientes con úlcera gástrica y duodenal, las concentraciones séricas de
gastrina alcanzadas con DURATER no difieren de las obtenidas con placebo. Sin
embargo, en voluntarios sanos, 4 horas después de la administración de 20 y 40
mg de DURATER las concentraciones séricas de gastrina fueron mayores a las
observadas con placebo (p < 0.05); pero aun así, se mantuvieron dentro de
los límites normales.
Estudios
en animales y en humanos han demostrado que DURATER carece de efectos
antiandrogénicos (no desplaza a la dehidrotestosterona de su sitio de unión con
los andrógenos). Después de su administración oral, DURATER alcanza sus máximas
concentraciones plasmáticas en un lapso de 1-3.5 horas. Con la administración
de 40 mg se obtienen niveles de 78 mcg/l. Se requiere una concentración
plasmática de 13 mcg/l para inhibir en un 50% la secreción gástrica estimulada.
La biodisponibilidad reportada oscila entre 37 y 45%. El volumen de
distribución aparente es de 1.1 a 1.4 l/kg y su unión a proteínas es baja, de
un 15-22%. DURATER se metaboliza en el hígado, dando origen a su metabolito
inactivo sulfóxido. DURATER es excretado a través de la orina por filtración
glomerular, secreción tubular y por las heces. De un 25-30% del fármaco es
excretado sin cambios. La vida media de eliminación, en pacientes sin deterioro
renal es de 2.5-4 horas, pero en pacien-
tes con aclaramiento de creatinina < 30 ml/min se
incrementa considerablemente.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida
al fármaco.
PRECAUCIONES GENERALES: La respuesta
sintomática bajo el tratamiento con DURATER no exlcuye la presencia de cáncer
gástrico. Ya que DURATER es excretado por la vía renal, en pacientes con
insuficiencia renal severa se recomienda ajustar la dosis (véase Dosis y vía de
administración).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debido a que los estudios efectuados en animales no siempre predicen la
respuesta humana, DURATER, al igual que otros fármacos, sólo deberá usarse
durante el embarazo si es estrictamente necesario.
Estudios
realizados en ratas que estaban lactando demostraron que la famotidina es
excretada a través de la leche materna. Sin embargo, se desconoce si el fármaco
es secretado hacia la leche humana. Debido a esta situación, debe decidirse si
el fármaco es descontinuado o se interrumpe la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: DURATER ha
sido utilizado en dosis de 20 y 60 mg al día, siendo bien tolerado. Las
reacciones secundarias más frecuentemente observadas fueron: cefalea,
constipación, diarrea y rash.
Los
siguientes efectos secundarios se han observado en forma infrecuente y en
muchos casos no se ha esclarecido su relación con DURATER:
A
nivel sistémico: Astenia y fatiga.
Gastrointestinal:
Ictericia colestásica, alteración de enzimas hepáticas, vómito, náuseas,
malestar abdominal, anorexia y sequedad de boca.
Hipersensibilidad:
Anafilaxia, angioedema, urticaria.
Musculosquelético:
Artralgias.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta
el momento, no se han identificado interacciones medicamentosas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Hasta el momento no existen interacciones medicamentosas ni de otro género.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La respuesta
sintomática a la terapia con DURATER, no excluye la presencia de cáncer
gástrico. Como con otros antagonistas H2
y otros tratamientos antiulcerosos, la presencia de neoplasias gástricas debe
descartarse antes de tratar los síntomas dispépticos.
En
estudios realizados en ratas y conejos a dosis superiores a los 2,000 mg/kg/día
(aproximadamente 2,500 veces la dosis recomendada en humanos), no evidenciaron
potencial de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En el tratamiento de la
úlcera péptica, gástrica y duodenal, así como en la esofagitis por reflujo, la
dosis es de un comprimido de 40 mg por la noche al acostarse o un comprimido de
20 mg cada 12 horas por 4 a 8 semanas. Sin embargo, la duración de la terapia
puede disminuirse si la endoscopia revela que la úlcera está cicatrizada. En la
terapia de mantenimiento para la prevención de las recurrencias, la dosis es de
20 mg por la noche. En pacientes con estados hipersecretores como el síndrome
de Zollinger-Ellison, se debe iniciar con 20 mg cada 6 horas; dosis de 800 mg
al día han sido utilizadas por más de un año. En pacientes con insuficiencia
renal moderada (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min) y severa
(aclaramiento de creatinia
< 10 ml/min) la eliminación de DURATER está disminuida por lo que se
recomienda ajustar la dosis a la mitad o aumentar el intervalo de dosis de 36 a
48 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no hay datos disponibles acerca
de sobredosificación deliberada. Se han administrado dosis de hasta 640 mg/día
a pacientes con estados hipersecretores y no se han presentado efectos
secundarios de importancia. Si esto llegara a suceder, se recomienda dar
tratamiento sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la
administración de carbón activado.
PRESENTACIONES: Caja con 10 comprimidos de
40 mg y caja con 20 comprimidos de 20 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Reg. Núm. 072M87, S. S. A. IV
IEAR-03390701454/RM2003
