Dimegan
d
Cápsulas
Antihistamínico-descongestivo
(Loratadina y pseudoefedrina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
CÁPSULA contiene:
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Pseudoefedrina
clorhidrato
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120 mg
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Loratadina
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5 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DIMEGAN D está
indicado en el tratamiento sintomático de rinitis alérgica, congestión nasal y
prurito óculo-nasal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Loratadina
es un antihistamínico de acción prolongada,
antagonista selectivo de los receptores H1
periféricos, después de su administración oral se absorbe comple-tamente, su
vida media de eliminación plasmática es de
9 horas. Su efecto antihistamínico se inicia a los 30 minutos aproximadamente
continuando por 24 horas. Se metaboliza extensamente en el hígado y es
eliminado por orina y heces.
La
pseudoefedrina, alcaloide natural de efedra, es un descongestionante nasal de
efecto simpaticomimético (vasoconstrictor), se absorbe completamente a nivel
gastrointestinal después de su administración oral, logrando concentraciones
plasmáticas pico de 1 a 3 horas después de su administración.
La
pseudoefedrina se excreta sin cambios en la orina de 55 a 90% en 24 horas, una
pequeña proporción es metabolizada en el hígado < 1% por N-desmetilación y
su vida media plasmática es de aproximadamente 6 horas, acortándose en
presencia de alcalinización o acidificación de la orina, se metaboliza
incompletamente en el hígado y se elimina en un 55 a 75% sin cambios por la
orina.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los
agentes adrenérgicos o fármacos similares, pacientes bajo tratamiento con
inhibidores de la MAO o con fenilpropanolaminas, pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad de arterias
coronarias grave e hipertiroidismo, úlcera péptica estenosante, obstrucción
piloroduodenal y diabetes mellitus durante el embarazo y la lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La pseudoefedrina debe
administrarse con precaución en pacientes tratados con digital. Puede estimular
el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión.
A los pacientes con función hepática alterada se debe administrar inicialmente
una dosis menor ya que estos pacientes pueden tener una depuración de
loratadina más lenta, la dosis inicial es de una cápsula.
Uso
pediátrico: La seguridad y eficacia no se han establecido aun en niños
menores de 12 años ni durante el embarazo o la lactancia.
La
loratadina y el clorhidrato de pseudoefedrina son excretados en la leche
materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Insomnio,
resequedad de boca, las cuales han sido previamente comunicadas con el uso de otros
agentes simpaticomiméticos. Otras reacciones secundarias reportadas son:
cefalea y somnolencia.
En raras
ocasiones con el uso de loratadina se han presentado casos de alopecia.
En
pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos
causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, crisis convulsivas,
depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe procederse con precaución cuando
se administre una fórmula de liberación a pacientes ancianos.
Otras
reacciones reportadas son: nerviosismo, mareos,
fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia,
faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia,
confusión, disfonía, hipercinesia, hipotensión, disminución de la libido, parestesias,
temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudoración,
trastornos oculares, dolor en oídos, tinnitus, alteraciones del sentido
del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del
apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia, pirosis, hemorroides,
decoloración de la lengua, vómito, disfunción hepática transitoria,
deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo,
tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal,
disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención urinaria,
abstenía, dolor de espalda, calambres en las piernas, malestar general.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando
se administran medicamentos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores
de la monoaminooxidasa (MAO), pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso
crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecami-
lamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por
los compuestos simpaticomiméticos. Los medicamentos bloqueadores
betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos.
Cuando
se utiliza pseudoefedrina concomitantemente con digital puede aumentar la
actividad del marcapasos ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción
de la pseufoefedrina, el caolín la disminuye.
La
administración simultánea de pseudoefedrina con fenilpropanolamina puede
ocasionar accidente vascular cerebral.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La pseudoefedrina inhibe progresivamente la actividad de la enzima
creatinfosfocinasa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: DIMEGAN D carece
de efectos carcinogenéticos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos
y niños de 12 años y mayores: Una cápsula cada 12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la
fecha no se han reportado casos de sobredosis con las cápsulas. En caso de que
esto ocurra, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático general.
Manifestaciones: pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea,
disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, choque cardiovascular), a
estimulación (insomnio, alucinaciones, temblores o crisis convulsivas), y
muerte. Otros signos y síntomas son euforia, agitación, taquicardia,
palpitaciones, sed, sudoración, náuseas, mareos, acufenos, ataxia, visión
borrosa e hiper o hipotensión. El riesgo de estimulación es más probable en
niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por
la atropina (boca seca, pupilas fijas y midriáticas, rubor, hipertermia y síntomas
gastrointestinales).
A dosis
elevadas, los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalea,
náuseas, vómito, sudación, sed. Taquicardia, dolor precordial, palpitaciones,
dificultad para la micción, debilidad y tensión muscular, ansiedad, inquietud e
insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y
alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, choque
circulatorio, crisis convulsivas, coma e insuficiencia respiratoria. Los
valores de DL oral para este medicamento combinado fueron mayores de 525 y de
1,893 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente.
PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 cápsulas de
liberación prolongada.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo.
Reg. Núm.
488M96, S. S. A.
BEAR-310266/RM2001
