Afungil
Cápsulas
Antimicótico
(Fluconazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
CÁPSULA contiene:
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Fluconazol
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100 mg
y 150 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AFUNGIL está
indicado en el tratamiento de las siguientes micosis: Dermatomicosis (tiña pedis,
corporis, curis, versicolor y unguium).
Criptococosis
(incluyendo meningitis), candidiasis sistémica, de mucosas, vaginal aguda o
recurrente, en huéspedes normales o con inmunocompromiso (SIDA, trasplantados,
pacientes en terapia intensiva, pacientes bajo tratamiento citotóxico o con
otros factores inmunosupresores).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: AFUNGIL
pertenece a un nuevo grupo de antimicóticos, los triazoles, que inhiben la
síntesis de los esteroles en los hongos. Las propiedades farmacocinéticas de
fluconazol son similares después de su administración por vía intravenosa y
oral.
Una vez
administrado por vía oral, la absorción de fluconazol no se ve alterada por los
alimentos y su biodisponibilidad es mayor a 90%.
Las
concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se logran entre 30 a 90 minutos
con una vida media plasmática de eliminación de 30 horas, siendo las
concentraciones proporcionales a la dosis.
El 90%
de los niveles séricos estables se alcanzan alrededor de 4 ó 5 días de su
administración diaria. Su unión a proteínas es de 11 a 12%.
AFUNGIL
penetra adecuadamente a todos los líquidos del organismo, logrando
concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas; en líquido
cefalorraquídeo logra concentraciones de 80% a las correspondientes en el
plasma. AFUNGIL alcanza concentraciones superiores a las séricas en estrato
córneo, piel y glándulas sudoríparas. La principal vía de eliminación es
renal, recuperándose aproximadamente 80% de la dosis administrada como droga
sin cambio, siendo la depuración de fluconazol proporcional a la depuración de
creatinina.
La
prolongada vida media de eliminación plasmática da la base para el tratamiento
con dosis única de la candidiasis vaginal y dosis única diaria para todas las
otras indicaciones.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida
al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles, terfenadina y
cisaprida, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes
en quienes se presente un aumento significativo de las enzimas hepáticas,
deberá valorarse el riesgo contra el beneficio de continuar el tratamiento con
fluconazol, ya que en estudios histopatológicos se ha encontrado necrosis
hepática sin que ésta sea atribuible al mismo, ya que estos pacientes habían
recibido otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso
durante el embarazo: Deberá evitarse el uso de fluconazol durante el
embarazo, excepto en pacientes con infecciones severas o potencialmente
mortales en quienes el beneficio obtenido con el uso de fluconazol sobrepasa el
posible riesgo al feto.
Uso
durante la lactancia: El fluconazol logra concentraciones importantes en la
leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante este periodo.
Uso
en niños: Existen datos limitados sobre el uso de fluconazol en niños, por
lo que no deberá emplearse en menores de 1 año.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: AFUNGIL es
bien tolerado, sin embargo, puede presentarse cefalea, náuseas, dolor abdominal, diarrea,
dispepsia, flatulencia, mareos, convulsiones, alopecia, alteraciones cutáneas,
leucopenia. También se ha reportado rash cutáneo, el cual en pacientes con SIDA
puede ser de mayor severidad.
Los
pacientes con infecciones micóticas invasivas sistémicas que desarrollan rash,
deberán ser vigilados estrechamente; descontinuar el tratamiento si se
desarrollan lesiones bulosas o eritema multiforme.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina después de la administración de
warfarina en hombres sanos, por lo que se recomienda vigilancia en pacientes
que estén recibiendo anticoagulantes del tipo de la cumarina.
Se ha
demostrado que el uso de fluconazol prolonga la vida media de las
sulfonilureas, por lo que se debe tener en mente que la coadministración puede
ocasionar hipoglucemias. La coadministración con múltiples dosis de
hidroclorotiazida incrementa las concentraciones plasmáticas de fluconazol en
40% sin que se requiera cambio en el esquema de dosificación del fluconazol. La
administración conjunta de fluconazol y fenitoína puede aumentar los niveles de
ésta última.
La administración conjunta de fluconazol y rifampicina
redujo la vida media de fluconazol. La administración conjunta de fluconazol y
teofilina afecta la depuración de esta última.
La administración conjunta de fluconazol
con terfenadina a dosis de 400 mg o más produce aumento de los niveles
plasmáticos de terfenadina. El uso concomitante con cisaprida puede presentar
alteraciones cardiacas. Con rifabutin, tacrolimus y zidovudina, se ha señalado
también aumento de los niveles séricos de éstas.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes con SIDA o
cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hepáticas,
así como anormalidades en la BH.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento
los estudios efectuados con fluconazol no han demostrado efectos
carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis empleada dependerá de la severidad
y naturaleza de la infección.
La duración del tratamiento
dependerá de la respuesta clínica y micológica; sin embargo, los esquemas
recomendados son: en infecciones por criptococo, 400 mg el primer día seguido
de 200 a 400 mg, una vez al día, en caso de meningitis, durante por lo menos 6
u 8 semanas. En pacientes con SIDA y meningitis para evitar la recaída se
deberá dar 200 mg al día en forma indefinida.
En candidiasis sistémica, la dosis
habitual es de 400 mg el primer día seguido de 200 mg diarios, pudiéndose
administrar hasta 400 mg al día. Candidiasis orofaríngea, de 100 mg una vez al
día durante 7 a 14 días. Candidiasis vaginal, se recomienda 150 mg, dosis
única.
Para
prevención en pacientes con cáncer, se recomienda 100 mg al día, mientras el
paciente se encuentre en riesgo de adquirir una infección micótica.
En caso
de dermatomicosis (tiñas), la dosis recomendada es de 150 mg en una sola dosis
a la semana durante 2 a 4 semanas, aunque en tiña pedis puede requerir
hasta de seis semanas.
No
existe experiencia para el tratamiento en niños; sin embargo, se recomienda en
mayores de 1 año y función renal normal de 1 a 2 mg/kg para infecciones
superficiales por Candida y 3-6 mg/kg por infecciones sistémicas por Candida
o criptococo. No deberá excederse de la dosis máxima de 400 mg.
Uso
en ancianos: En aquellos pacientes en donde no exista evidencia de
insuficiencia renal deberá seguirse las recomendaciones de dosis habitual.
En
pacientes con insuficiencia renal dependerá de la depuración de creatinina.
Mayor de 50 ml/min dosis normal, de 11 a 50 ml/min la mitad de la dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: En caso de que exista, se recomienda tratamiento
sintomático con medidas de soporte y lavado gástrico, si es necesario, una
diuresis forzada aumentará la velocidad de eliminación. Una sesión de
hemodiálisis con duración de 3 horas
disminuye los niveles plasmáticos de aproximadamente
50%.
PRESENTACIONES:
Caja con
1 y 10 cápsulas de 150 mg de fluconazol.
Caja con
10 cápsulas de 100 mg de fluconazol.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo o la lactancia.
Reg. Núm. 122M94, S. S. A. IV
HEAR-310260/RM2002
