Adel
Tabletas
Antibiótico
(Claritromicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Claritromicina
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250 mg y 500 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ADEL está indicado en: infecciones de las vías respiratorias altas
(amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis); infecciones de las vías
respiratorias bajas (bronquitis, neumonía); infecciones de la piel y tejidos
blandos (foliculitis, celulitis, erisipela, impétigo), infecciones diseminadas
o localizadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare. En
presencia de supresión ácida para la erradicación de H. pylori,
disminuyendo la recurrencia de úlcera duodenal. Estudios in vitro e in
vivo y resultados clínicos preliminares indican que puede ser efectiva en
monoterapia o multiterapia, y en aquellas infecciones en donde el germen causal
sea sensible a la claritromicina.
ADEL es resistente a las
betalactamasas bacterianas, por lo que está indicado contra cepas de B.
catarrhalis, H. influenzae y S. aureus resistente a las penicilinas,
ampicilinas y cefalosporinas. ADEL penetra al interior de las células, y por
ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia y Mycoplasma.
El metabolito 14-OH-claritromicina
es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original. Actúa contra los
patógenos que causan infecciones respiratorias en la comunidad. Ambos
compuestos, claritromicina y OH-claritromicina, ejercen una acción
antibacteriana sinérgica o aditiva sobre H. influenzae in vitro e in
vivo, dependiendo de la cepa bacteriana.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: ADEL es un antibiótico macrólido, de espectro
intermedio que incluye bacterias aeróbicas y anaeróbicas así como grampositivas
y gramnegativas, cuyo mecanismo de acción es unirse a la subunidad ribosomal
50S bacteriana, inhibiendo la síntesis de proteínas, ejerciendo así su acción
bactericida. ADEL se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su
biodisponibilidad es de 50%, sin que ésta se vea afectada por los alimentos.
Las concentraciones plasmáticas máximas se logran dentro de las dos horas
siguientes a su administración; las concentraciones máximas en el estado estable
se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 mcg/ml con una
dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 mcg/ml con la dosis de 500 mg cada 12
horas.
La unión de claritromicina a las
proteínas plasmáticas es aproximadamente de 70%. Con dosis de 250 mg o 500 mg
V.O. cada 12 horas, el metabolito principal, 14-OH-claritromicina, logra una
concentración plasmática máxima en el estado estable de aproximadamente 0.6
mcg/ml y
1 mcg/ml, respectivamente; su vida media de eliminación es de 2 a 7 horas.
La claritromicina se elimina
principalmente por el hígado y el riñón. Con dosis única de 250 mg se encontró
que la excreción urinaria fue de 37.9% y su eliminación por heces de 40.2%; con
500 mg V.O. cada 12 horas, la excreción urinaria es aproximadamente de 30%; sin
embargo, la depuración renal es relativamente independiente de la dosis y se
aproxima al índice de la filtración glomerular normal con la administración de
250 a 500 mg v.o. cada 12 horas;
el metabolito 14-hidroxilado es el que más se encuentra en la orina.
No es necesario ajustar la
dosificación en pacientes con daño hepático moderado o severo, siempre y cuando
la función renal sea normal. Cualquier problema en el manejo de claritromicina
se relaciona con la función renal y no con la edad.
La
farmacocinética de claritromicina también se altera proporcionalmente en
sujetos con insuficiencia renal; son mayores los niveles plasmáticos y vida
media para la claritromicina y su metabolito 14-OH-claritromicina, por lo
tanto, es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre ambas.
No
existen datos disponibles acerca de la penetración en el líquido cerebrospinal.
La claritromicina y su
metabolito se distribuye rápidamente hacia los líquidos y los tejidos
corporales. Por su alta concentración intracelular, las concentraciones
tisulares son mayores que las concentraciones plasmáticas, incluso en senos
paranasales.
Infecciones
por Mycobacterium avium: Se requieren dosis de 1,000 a 2,000 mg/día
divididas en dos dosis al día para tratar las infecciones por micobacterias;
con estas dosis se logran obtener concentraciones de 2 a 4 mcg/ml y 5 a 10
mcg/ml, respectivamente. La vida media parece más prolongada a estas dosis, lo
cual es consistente con la conocida farmacocinética no lineal de claritromicina.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
conocida a los componentes de la fórmula o a cualquier otro antibiótico
macrólido; pacientes bajo tratamiento con terfenadina, cisaprida, primozida y
rifabutin, ya que se ha asociado a prolongación del segmento Q-T, arritmias
cardiacas incluyendo taquicardia, fibrilación ventricular y Torsades de
pointes.
PRECAUCIONES GENERALES:
ADEL se excreta principalmente por hígado y riñón; en pacientes con
insuficiencia hepática sin insuficiencia renal, puede administrarse sin
necesidad de ajustar la dosis. En insuficiencia renal severa, con o sin
insuficiencia hepática, se debe reducir la dosis a la mitad o aumentar el
periodo de administración.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ADEL no debe administrarse durante el
embarazo ni la lactancia, excepto en circunstancias clínicas en donde el
riesgo-beneficio así lo amerite.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Al igual que con otros antibióticos, puede presentarse
náuseas, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza
leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren descontinuar el
tratamiento.
Se ha informado colitis seudomembranosa de leve a grave con
el uso de macrólidos. Disfunción hepática, incluyendo elevaciones de enzimas
hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia. Estas
disfunciones hepáticas pueden llegar a ser severas, pero generalmente
reversibles.
En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática
con resultado fatal y en general ha sido asociada con enfermedades subyacentes
o medicación concomitante.
Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones cutáneas
leves hasta anafilaxis y síndrome de Stevens-Johnson.
Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares, incluyendo
taquicardia ventricular y Torsades de pointes en pacientes con
intervalos QT prolongados.
Otros efectos: Urticaria, cefalea, elevación
transitoria de la TGO, glositis, estomatitis y moniliasis oral.
En pacientes con sida
que reciben altas dosis, se han informado eventos adversos serios: Náuseas,
vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia,
cefalea, constipación.
Con baja incidencia: Disnea, insomnio y boca seca.
Los valores de análisis de laboratorio se elevaron, excepto leucocitos, en
pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de claritromicina
con teofilina, carbamacepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos
de estas últimas, por lo que se deben monitorear. Medicamentos que utilizan el
sistema metabólico P-450 como warfarina, triazolam, lovastatina, fenitoína, ya
que puede asociarse a un aumento de los niveles séricos de éstos. En pacientes
infectados con VIH parece que claritromicina interfiere con la absorción de
zidovudina oral, elevando concentraciones de ésta, lo que puede evitarse
espaciando las dosis de claritromicina y zidovudina.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aumento de transaminasas y
bilirrubinas totales, leucocitos y aumento de creatinina en plasma.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios efectuados no han demostrado efecto carcinogénico, mutagénico,
teratogénico ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria recomendada es de 250 a 500 mg dos
veces al día durante 6 a 14 días, dependiendo del patógeno y la severidad de la
infección.
Pacientes con infecciones por MAC,
se recomienda de 500 a 1,000 mg cada 12 horas hasta la mejoría del paciente.
En erradicación de H. pylori
se recomienda triple terapia con claritromicina 500 mg c/12 horas, amoxicilina
1 g cada 12 horas y omeprazol 40 mg dosis única o dividida en dos tomas durante
10 días.
En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe reducirse
a la mitad.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el
momento, no se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental;
sin embargo, se sugiere medidas generales. Al igual que otros macrólidos, no se
espera que los niveles séricos de claritromicina sean reducidos de manera
significativa por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 tabletas de 500
mg.
Caja con 10 tabletas de 250
mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica.
Fabricado por:
Reg. Núm. 121M97, S. S. A. IV
HEAR-310261/RM2002
