Lertus cd ®
Comprimidos
(Diclofenaco, codeína)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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Diclofenaco sódico
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50 mg
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Fosfato de codeína hemihidratado
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50 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Analgésico narcótico, antiinflamatorio no esteroide. Está indicado en el dolor
leve a moderado crónico, así como dolor moderado agudo que tenga un pronóstico
de varios días de duración o en procesos inflamatorios de diversa etiología,
por ejemplo: postoperatorio, fracturas, síndromes dolorosos por traumatismos,
artrosis, espondilartrosis, espondilitis anquilosante, reumatismo
extraarticular, dismenorrea primaria, anexitis, patología cancerosa cuando el
dolor es un elemento importante, calculopatías, neurocirugía, intervenciones
maxilofaciales y odontológicas, ataque agudo de gota.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacología:
Diclofenaco: Diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio
no esteroide derivado del ácido fenilacético. Farmacológicamente el
diclofenaco ha probado tener actividad antiinflamatoria y analgésica. Al igual
que otros AINEs, su mecanismo de acción no es conocido completamente pero, su
acción inhibitoria de la biosíntesis de prostaglandinas hace considerar que
éste es el meca-nismo de su acción antiinflamatoria y de su eficacia
analgésica.
Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la
aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
Farmacocinética:
Diclofenaco: El diclofenaco administrado por vía oral
se absorbe, luego de pasar al estómago, de manera completa y rápida, las
concentraciones máximas se obtienen en un máximo de 2 horas después de su
administración y se sitúan alrededor de 1.5 mg/ml con una dosis
de 50 mg. Las dosis repetidas no conducen a ninguna acumulación en el plasma.
Las concentraciones de diclofenaco observadas después de la
administración oral resultan ser aproximadamente la mitad de las que se
encuentran tras la administración parenteral, esto se debe al metabolismo de
primer paso por el hígado.
Los alimentos no interfieren con la absorción total del
diclofenaco, únicamente pueden modificar su velocidad de absorción.
Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es
del orden de 99.7%. El diclofenaco penetra en el líquido sinovial y las concentraciones
máximas se obtienen entre las 2 y 4 horas posteriores al pico plasmático.
Eliminación:
De la dosis administrada, aproximadamente el 60% se excreta por la orina, el
resto se elimina por bilis y heces.
Codeína:
La codeína es un analgésico opioide de tipo agonista, interactúa con los
receptores específicos del SNC responsables de la modulación del dolor.
La
asociación de dos fármacos en LERTUS CD®
se basa en que la suma de la analgesia obtenida es superior a la de sus
componentes en forma individual. Por lo tanto, ante la falta de respuesta
analgésica de un AINE en dolor leve a moderado, la OMS recomienda la
combinación de un opioide débil como la codeína con un AINE, en este caso el
diclofenaco.
La
codeína conserva cuando menos la mitad de su acción analgésica cuando se
administra por vía oral. Presenta un metabolismo hepático de primer paso
reducido, lo que contribuye a una mayor eficacia de la codeína por vía oral
comparada con otros medicamentos morfínicos similares.
Después de su absorción, la
codeína se metaboliza en el hígado, los productos de este metabolismo son excretados
por la orina, aproximadamente 10% de la dosis administrada es desmetilada en
morfina, lo cual contribuye en su acción analgésica.
Administrada
por vía parenteral una dosis de 120 mg de codeína produce una respuesta
analgésica equivalente a la de 10 mg de morfina. Otras acciones del fosfato de
codeína incluyen depresión respiratoria, depresión del centro de la tos,
liberación de la hormona antidiurética, activación del centro del vómito,
constricción pupilar, una reducción de la secreción gástrica pancreática y
biliar, una reducción de la motilidad intestinal; un aumento de la presión del
tracto biliar y un aumento de la amplitud de las contracciones ureterales.
La
codeína administrada por vía oral se absorbe rápidamente en el intestino y
presenta una biodisponibilidad del 70%. La droga se metaboliza en un primer
paso hepático se conjuga con el ácido glucurónico. La concentración máxima en
plasma se alcanza después de
60 minutos de su administración oral. La droga se elimina principalmente por
orina, como sustancia inactiva, y como conjugados glucurónidos. Cantidades
mínimas de codeína y sus metabolitos son encontrados en las heces. La mayor
parte de una dosis de codeína es excretada en un tiempo de 24 horas, de 5 a 15%
como codeína inalterada, y el resto como producto de conjugación glucurónido de
codeína y sus metabolitos.
En
estudios realizados con la administración de 1 comprimido gastrorresistente de
diclofenaco 50 mg y codeína 50 mg, la biodisponibilidad es de 102.5% para el
diclofenaco sódico y de 112% para el fosfato de codeína.
Con
estos estudios se demuestra que la asociación de ambas sustancias no altera la
farmacocinética y biodisponibilidad que posee cada droga por separado.
CONTRAINDICACIONES:
Úlcera
gastroduodenal activa.
Sangrado
de tubo digestivo.
Hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula.
Insuficiencia
hepática y renal severas.
Insuficiencia
cardiaca.
Hipertensión
arterial severa.
Insuficiencia
respiratoria.
Pacientes
asmáticos, alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros agentes como
diclofenaco que inhiben la prostaglandina sintetasa.
Trastornos
hematológicos (citopenias, trastornos de la coagulación).
Embarazo,
lactancia, en el parto y en menores de edad.
Pacientes
con adicción al alcohol.
PRECAUCIONES GENERALES: Personas con
antecedentes de úlcera gastroduodenal, las alteraciones hematológicas y los
problemas de la coagulación requieren supervisión constante; igualmente
pacientes con insuficiencia cardiaca o renal. Es recomendable vigilar la
fórmula sanguínea en tratamientos prolongados.
Por su
efecto sobre la adhesividad plaquetaria, al igual que con otros
antiinflamatorios no esteroideos debe vigilarse esta función debido a la
posibilidad de su inhibición transitoria.
En caso
de producirse una úlcera o hemorragia gastrointestinal y que la misma
alterara la función hepática con reporte de eosinofilia, exantema, etc., se
deberá interrumpir la medicación.
La
codeína puede producir dependencia con dosis altas y en tratamientos
prolongados. El paciente puede desarrollar tolerancia, dependencia psíquica,
física y tolerancia cruzada con otros opiáceos.
Los
sujetos alcohólicos y los consumidores de ansiolíticos tienen tendencia al
abuso y a la dependencia de la codeína. Los adictos a la heroína consideran a
la codeína como una droga sustitutiva.
La
codeína debe administrarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados,
en aquellos con daño severo de las funciones hepática y/o renal, en pacientes
con hipertiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o uretral.
Aunque se use a dosis terapéuticas LERTUS CD puede alterar
el estado de vigilia y alterar la conducción de automóviles y la operación de
maquinaria.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe usarse durante el embarazo y la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones adversas de la codeína son comparables a
las de todos los opiáceos; sin embargo, cuando la dosis empleada es la
recomendada, dichas reacciones son en grado de intensidad moderada y menos
frecuentes.
Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia para
codeína son: constipación, náusea, vómito, somnolencia, vértigo, sedación. La
constipación se puede prevenir mediante el uso de un laxante de tipo senósido.
Otras reacciones descritas son: Erupción cutánea,
euforia, prurito y dolor abdominal que, dependiendo el grado de severidad
pudieran obligar a suspender el tratamiento.
La codeína, especialmente en dosis únicas por encima de 60
mg, puede aumentar el tono de la musculatura lisa.
El diclofenaco puede inducir las siguientes reacciones
adversas: Toxicidad gastrointestinal, desde dolor abdominal hasta úlcera
péptica con o sin sangrado, reacciones de hipersensibilidad, cefalea, fatiga,
erupciones cutáneas, insuficiencia renal aguda, toxicidad hepática;
alteraciones hematológicas como: trombocitopenia, leucopenia y anemia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de diclofenaco con
los siguientes medicamentos requiere de un riguroso control clínico del
enfermo.
Anticoagulantes orales: Los pacientes que toman
anticoagulantes requieren estrecha vigilancia médica al ser tratados con
diclofenaco solo o en combinación.
Antidiabéticos orales: En forma muy aislada se
reportan efectos hipo o hiperglucémicos, después de su administración conjunta
con diclofenaco, requiriendo ajustar la dosis del hipoglucemiante.
Litio, digoxina: La administración simultánea de
ambos con diclofenaco puede aumentar la concentración en sangre de ambos
compuestos.
Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad hematológica
de este agente.
Diuréticos y antihipertensivos: Es posible la
disminución del efecto de los diuréticos y antihipertensivos.
Ciclosporina: El efecto de los AINEs sobre las prostaglandinas
renales puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
La administración conjunta de codeína y de fármacos
estimulantes del SNC puede llevar a un incremento de su efecto.
La asociación del alcohol a la
codeína puede disminuir las reacciones psicomotrices en forma más acentuada.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El diclofenaco puede enmascarar signos y síntomas de alguna infección. También
es posible que se lleguen a incrementar los valores de las enzimas hepáticas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Diclofenaco:
No se ha demostrado en la especie humana que el diclofenaco afecte la
fertilidad, estudios experimentales con animales no mostraron ninguna
alteración, no se han observado efectos teratogénicos ni mutagénicos durante
la investigación con modelos animales. Tampoco se ha evidenciado acción
carcinogénica.
Codeína:
A la fecha no se han realizado estudios a largo plazo en animales con la
combinación diclofenaco + codeína para determinar el potencial carcinogénico,
teratogénico o sobre la fertilidad, aun cuando por separado estos fármacos no
han evidenciado estos efectos, el uso de LERTUS CD® deberá contemplar el beneficio versus riesgo.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: LERTUS CD®
se administra por vía oral, la dosis usual es de 1 comprimido cada 6 u 8 horas,
la dosis máxima son 4 comprimidos por día.
La duración del tratamiento será decidida según criterio
médico con base en la etiología del dolor y su respuesta.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Diclofenaco sódico: En caso de sobredosis podrán
observarse los siguientes síntomas: cefalea, agitación motora, contracturas
musculares (irritabilidad, ataxia, vértigo, dolor epigástrico, náusea, vómito,
hematemesis, diarrea, úlcera gastroduodenal, trastornos de la función
hepática, oliguria).
Codeína: En caso de sobredosis el síntoma principal
es la depresión respiratoria y síntomas similares a la intoxicación por morfina
como somnolencia que puede llegar a estupor y coma, generalmente ligados a
pupilas mióticas. En algunos pacientes la aparición de vómitos, retención de
orina y constipación.
En una intoxicación severa puede producirse hipoxia, piel
fría, pérdida del tono en músculo esquelético, arreflexia, bradicardia,
hipotensión arterial.
Tratamiento:
Diclofenaco sódico (conducta de urgencia): Hos-pitalización
en un centro especializado donde se ins-tituirá un tratamiento sintomático
(aceleración de la
eliminación, diálisis en caso de intoxicación grave acompañada de
insuficiencia renal); en caso de convulsiones: diazepam, fenobarbital.
Codeína: El efecto de la codeína puede eliminarse con
antagonistas de la morfina, como la naloxona.
La administración de naloxona deberá repetirse, debido a que
la duración del efecto de la codeína es mayor a la naloxona. En los casos en
los que no se pueda administrar naloxona se encuentran indicadas medidas sintomáticas,
especialmente en posición de decúbito lateral estable, respiración artificial y
tratamiento de shock.
La naloxona se administra inicialmente en los adultos en una
dosis de 0.4-2 mg I.V.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20 y 30 comprimidos.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto
perteneciente al grupo II.
Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica la cual se
retendrá en la farmacia.
Manténgase alejado de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.
El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede ocasionar dependencia.
No se administre junto con alcohol.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en Paraguay por:
Farmacéutica Paraguay, S. A.
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 310M2002, S. S. A. II
DEAR-03361100002/RM 2003
