Geslutin®
Perlas orales y vaginales
(Progesterona)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada PERLA contiene:
Progesterona (micronizada) 100 mg
Vehículo, c.b.p. 1 perla.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Síndrome premenstrual, infertilidad secundaria a
deficiencia lútea, inductor a la regulación del ciclo menstrual, mastopatías
benignas, amenaza de aborto o aborto habitual, parto prematuro, tratamiento de
sustitución hormonal en el periodo perimenopáusico y posmenopáusico.
Se sugiere utilizar la vía de administración oral en las siguientes
indicaciones:
• Sustitución de
progesterona en mujeres con ooforectomía.
• Suplemento en la
fase lútea durante fertilidad asistida.
• Suplemento en la
fase lútea durante ciclos espontáneos o inducidos.
• Amenaza de
aborto o en aborto habitual por insuficiencia lútea.
• Hemorragia
uterina disfuncional.
La administración de GESLUTIN® por vía vaginal es una alternativa válida cuando la vía
oral no pueda ser administrada.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Acciones farmacológicas: GESLUTIN® progesterona micronizada posee las
propiedades farmacodinámicas de la progesterona natural, en particular como
gestágeno, antiestrógeno, antiandrógeno y antialdosterona.
Farmacocinética de GESLUTIN® por vía oral:
Absorción: Luego de la ingestión de una dosis de GESLUTIN®, progesterona natural micronizada, 60%
de la misma se absorbe en el intestino, llegando al hígado donde es
metabolizada parcialmente.
Niveles terapéuticos séricos se mantienen a las 12 horas y,
aun, a las 24 horas de la dosis inicial pueden
observarse niveles levemente por encima del valor
basal.
El incremento de AUC (área bajo la curva) resulta
proporcional al incremento de la dosis. Cuando ésta es corregida por dosis
administrada no hay diferencia significativa, lo cual confirma una relación
lineal.
El tiempo en que se alcanza la concentración máxima (Tmáx)
es independiente de la dosis administrada.
La biodisponibilidad aumenta dos veces cuando las perlas son
administradas conjuntamente con los alimentos.
Farmacocinética de GESLUTIN® por vía vaginal:
Absorción: Los parámetros farmacocinéticos de una dosis
diaria por vía vaginal de 300 mg comparada con la misma dosis por vía
intramuscular fueron respectivamente: Tmáx (horas) 5.5 ± 3.4 vs 3 ± 2;
Cmáx (ng/ml) 10.3 ± 5.7 vs 76.4 ± 28.8; ABC (área bajo la curva)
ng/ml/hora 176.8 ± 88.6 vs 1,226.6 ± 267.2.
Los niveles plasmáticos son estables durante 24 horas y en
valores similares a los fisiológicos (9-12 ng/ml).
Metabolismo: La progesterona administrada por vía
vaginal se metaboliza parcialmente en el hígado.
El principal metabolito farmacológicamente activo es 20 alfa
dihidroxi-progesterona.
Excreción: La mayor parte de la progesterona y sus
metabolitos son excretados por la orina como glucurónidos de pregnandiol y
pregnanolona. Secundariamente, se elimina por bilis y materia fecal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
conocida a progestágenos, hemorragia vaginal sin diagnóstico confirmado,
enfermedad hepática severa, aborto incompleto, feto muerto y retenido, síndrome
de Dubin-Johnson. GESLUTIN® no
es un contraceptivo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso del medicamento no
está contraindicado durante el embarazo, aun durante las primeras semanas.
La decisión de emplear GESLUTIN® durante el embarazo es responsabilidad
del médico tratante, quien en caso de prescribirlo mantendrá a la paciente en
estrecha vigilancia. Este medicamento no está indicado durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas reportadas
son: alteración del ritmo menstrual, fatiga, náusea, cefalea, migraña,
depresión y cambios de la libido. Somnolencia o vértigo fugaces 1 a 3 horas
después de la ingestión. En estos casos, disminuir la posología o modificar el
ritmo de administración: 2 perlas por la noche al acostarse durante 12 a 14
días por ciclo o cambiar a la vía vaginal.
No se ha observado intolerancia
local (prurito, sensación de quemazón o flujo) en el curso de diferentes
estudios clínicos cuando GESLUTIN®
se administra por vía vaginal.
Advertencias:
En caso de acortamiento del ciclo menstrual o goteo intermenstrual se debe
retrasar el comienzo del tratamiento (por ejemplo comenzar el día 19 del ciclo
en lugar del día 17).
Debe usarse con precaución en pacientes cuya condición puede
ser agravada por la retención de líquidos (por ejemplo, hipertensión,
enfermedad cardiaca o renal, epilepsia) y en aquéllas con historia de
depresión, diabetes, disfunción hepática o migraña. Deberá interrumpirse el
tratamiento y consultar al médico en caso de aparecer alteraciones visuales o
migraña.
En algunas pacientes, la posología indicada puede ser
excesiva, ya sea por la persistencia o la reaparición de una secreción endógena
inestable de progesterona o por una sensibilidad particular al producto.
En esos casos, debe reducirse la posología tanto en la
cantidad como en el tiempo.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto de la progesterona
natural micronizada puede ser disminuido por el uso concomitante por tiempo
prolongado de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína o rifampicina.
El uso de este medicamento puede
aumentar los efectos de los betabloqueadores, de la teofilina o de la ciclosporina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Salvo las
modificaciones hormonales producidas por la progesterona, no interfiere con las
pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Durante los estudios clínicos, la progesterona
natural micronizada no ha inducido efectos carcinogénicos ni mutagénicos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La formulación de GESLUTIN® y la forma farmacéutica en perlas
permite su administración indistintamente por vía oral y por vía vaginal. Por
lo tanto, la vía de administración deberá ser indicada claramente en la receta.
GESLUTIN® por vía oral: La dosis promedio
por vía oral en la insuficiencia de progesterona es de 200 a 300 mg de
progesterona por día (2 a 3 perlas) repartidas en dos tomas, una por la manaña
alejada de las comidas, una o dos por la noche al acostarse. En la
insuficiencia lútea (síndrome premenstrual, mastopatía benigna, irregularidades
menstruales, premenopausia), el tratamiento será de 2 a 3 perlas por día, 10
días por ciclo, habitualmente desde el día 17 al día 26 inclusive.
En el tratamiento sustitutivo de
la menopausia, la terapia con estrógenos solos no es recomendable (por el
riesgo de la hiperplasia del endometrio); se agregará GESLUTIN®, 2 perlas/día tomadas de noche al
acostarse, 12 a 14 días por mes, o sea, las dos últimas semanas de cada
secuencia terapéutica, seguido de una interrupción de todo tratamiento de
sustitución durante alrededor de una semana, durante cuyo transcurso es
habitual observar una hemorragia por deprivación.
GESLUTIN® por vía vaginal:
Sustitución
de progesterona en mujeres con deprivación ovárica, como complemento de un
tratamiento estrogénico adecuado: 1 perla de GESLUTIN® por vía vaginal los días 13 y 14 del
ciclo; después, 1 perla de GESLUTIN®
por vía vaginal por la mañana y 1 por la noche del día 15 al 25 del ciclo. A
partir del día 26 y en caso de embarazo inicial, la dosis se modifica a razón
de 1 a 6 perlas de GESLUTIN®
vía vaginal/día hasta un máximo de 6 perlas repartidas en 3 aplicaciones. Esta
posología será observada hasta el día 60.
Suplemento
de la fase lútea en el curso de los ciclos de FIV: La posología recomendada
es de 4 a 6 perlas vía vaginal/día de GESLUTIN®
a partir del día de la inyección de gonadotropina coriónica hasta la semana 12
de embarazo.
Suplemento de la fase lútea en el curso de un ciclo
espontáneo o inducido, en caso de hipofertilidad o de esterilidad primaria o
secundaria, en especial por anovulación: La posología aconsejada es de
2 a 3 perlas vía vaginal/día de GESLUTIN®
a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente
posible en caso de retraso del retorno de la menstruación y del diagnóstico de
embarazo.
Amenaza de aborto o en prevención de aborto de repetición
por insuficiencia lútea: La posología recomendada es de 2 a 4 perlas vía
vaginal/día de GESLUTIN®, en
dos aplicaciones.
Para un mejor resultado con GESLUTIN®, por vía vaginal, se recomienda que la
administración sea por la noche o cuando la paciente permanezca acostada por
más de una hora, con esto se dará tiempo suficiente para la absorción del
principio activo, evitando un posible escurrimiento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad reportada de
la progesterona es baja, pueden presentarse: somnolencia, sensación de
vértigo, cefalea intensa, sangrado intermitente.
Tratamiento: Reducción de la dosis hasta suspensión
de la medicación y tratamiento sintomático.
PRESENTACIONES:
Envases conteniendo 15, 30 y 50 perlas de 100 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Hecho en E.E.U.U. por:
Laboratorios R.P.
Scherer North America
Para:
Asofarma, S. A., Argentina
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 594M99, S. S. A. IV
HEAR-304050/RM2001
