Laciken*
Tabletas
(Aciclovir)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Aciclovir 200 y 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de infecciones
cutáneas y en mucosas por HVS-1 y HVS-2, varicela zoster, eccema herpeticum
simple diseminado, infecciones oculares por herpes simple, varicela, neumonía,
infección por citomegalovirus y HVS. Para el manejo de pacientes severamente
inmunocomprometidos, como pacientes con enfermedad avanzada por VIH, con
cuentas de linfocitos CD + 4 menores a 200 mm3,
incluyendo pacientes con SIDA, con el complejo relacionado al SIDA o después de
un trasplante de médula ósea.
Terapia oral para herpes genital:
Episodio inicial: El aciclovir oral reduce la
duración de la infección aguda y sus lesiones, en algunos pacientes se
redujeron la duración del dolor y la formación de nuevas lesiones.
Episodios recurrentes: En el 95% de los pacientes con
problemas recurrentes (6 o más episodios anuales), la administración oral de
aciclovir por 4 meses a tres años previene o reduce la frecuencia y severidad
de los episodios.
En general el fármaco no se usa para la supresión de
enfermedades recurrentes en pacientes afectados. Los pacientes
inmunocomprometidos con HVS recurrentes pueden ser tratados con terapia
intermitente o supresiva crónica. La resistencia diaria significativa aunque
rara, puede presentarse en pacientes que utilizan la terapia prolongada o
intermitente y que generalmente están inmunocomprometidos con lesiones activas.
La relación entre la susceptibilidad in vitro del HVS
con el aciclovir y la respuesta clínica no han sido determinadas.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La proporcionalidad entre la dosis y
la concentración en plasma se ha evaluado después de una dosis única o después
de dosis múltiples. Cuando el aciclovir se administra en adultos a dosis de 5
mg/kg (aproximadamente 250 mg/m2),
por infusión en 1 hora cada 8, las concentraciones son de 9.8 mcg/ml (5.5 a
13.8 mcg/ml) y 0.7 mcg/ml (0.2 a 1 mcg/ml) respectivamente. Se encontraron
concentraciones similares en infantes menores de 1 año a dosis de 250 mg/m2 cada 8 horas.
El aciclovir oral se absorbe lenta e incompletamente en el
tracto G.I. Los picos máximos aparecen en 1.5 y 2 horas. La absorción no se ve
afectada por la ingestión de alimentos. La biodisponibilidad es entre el 15-30%
y decrece cuando aumenta la dosis.
Las concentraciones encontradas en el líquido cerebrospinal
son aproximadamente del 50% de los valores en plasma. La unión a proteínas
plasmáticas es del 9 al 33%.
El aciclovir se distribuye ampliamente en órganos y fluidos
corporales incluyendo al cerebro, riñones, pulmones, hígado, músculos, útero,
mucosas y secreciones vaginales.
La excreción renal del fármaco intacto después de una dosis
oral es de 14.4% (8.6 a 19.8%), el único metabolito urinario encontrado es la
9-carboximetorimetilguanina; en pacientes con función renal normal puede
encontrarse en un 14% de la dosis inicial.
La vida media y el despeje total del cuerpo dependen de la
función renal.
La vida media del aciclovir en pacientes pediátricos mayores
de 1 año de edad es similar a la encontrada en adultos con función renal
normal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
al aciclovir.
PRECAUCIONES GENERALES: Es
importante mantener una adecuada hidratación en los pacientes que reciben dosis
altas de aciclovir por vía oral.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El aciclovir no mostró
ser teratogénico en pruebas estándares con una administración subcutánea en
ratas y conejos, así como con la administración intravenosa en conejos y la
oral en ratas. Sin embargo, en pruebas no estandarizadas en
ratas, con dosis subcutáneas altas se presentaron anormalidades fetales
principalmente en cabeza y cola, esto también se asoció con la toxicidad
materna.
El fármaco atraviesa la placenta en
humanos, por lo que no se recomienda la administración de aciclovir en mujeres
embarazadas. El fármaco puede ser administrado sólo cuando los beneficios
potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto. Deben ser considerados
los daños causados a los cromosomas al ser administrado en altas
concentraciones.
En estudios de reproducción usando dosis orales diarias de 450
mg/kg de peso en ratones y dosis subcutáneas diarias de 25 mg/kg de peso en
ratas, no se observó una evidencia relevante de algún deterioro en la
fertilidad.
Estudios limitados indican que el aciclovir se distribuye en
la leche materna y puede ser absorbido por infantes lactantes, por lo que es
necesario tomar una decisión en cuanto a descontinuar la administración del
aciclovir o suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia que pueda
tener para la madre la administración del fármaco.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Uno de los efectos más comunes en la administración de aciclovir
oral es el dolor de cabeza, el cual se presenta aproximadamente en un 13% de
los pacientes con terapias supresivas crónicas; en pacientes con terapias
cortas, el dolor de cabeza se presenta con menos frecuencia.
Ocurren con poca frecuencia vértigo, mareo, fatiga,
insomnio, irritabilidad y depresión mental.
La náusea y vómito se presentan aproximadamente en un 8% de
los pacientes, la diarrea en un 9% en pacientes que recibieron el fármaco en
una terapia de supresión crónica, estos efectos se manifestaron con menos
frecuencia en terapias a corto plazo.
Se reportaron raramente artralgia, fiebre, anormalidades
menstruales, así como tromboflebitis superficial, edema, calambres musculares,
dolor de piernas, adenopatía inguinal y palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos que intervienen en la fisiología
renal pueden afectar la farmacocinética del aciclovir.
El probenecid aumenta la vida media plasmática y el área
bajo la curva del aciclovir, asimismo disminuye la excreción urinaria y la
depuración renal.
La administración concomitante de zidovudina y aciclovir
puede provocar efectos como somnolencia
y letargo severo.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el
momento.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En
estudios microbiológicos in vitro, en ensayos en células de mamíferos y
en estudios a corto plazo en animales, no hubo evidencia de mutagénesis; el
daño cromosomal tuvo una incidencia muy ligera en ratas, pero no en hámsters
en dosis máximas tolerables con una administración parenteral de 100 mg/kg de
peso.
A la fecha no se han reportado evidencias de mutagenicidad
o carcinogenicidad en humanos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
El aciclovir oral se administra para el tratamiento inicial
en infecciones genitales por herpes o para el tratamiento de episodios
recurrentes.
Dosis para adultos:
Herpes simple: 200 mg de
aciclovir cada 4 horas (5 veces al día) durante 5 días en infecciones
iniciales, en infecciones iniciales graves se prolonga el tratamiento.
En la
supresión de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes,
la dosis indicada es de
200 mg de aciclovir cuatro veces al día o 400 mg dos veces al día. Para la
profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes
inmunocomprometidos, la dosis es de 200 mg cuatro veces al día o 400 mg de
aciclovir dos veces al día.
En
pacientes gravemente inmunocomprometidos o con alteraciones en la absorción
intestinal, la dosis se duplica a 400 mg o en este caso se puede considerar la
administración intravenosa.
En base a la duración del periodo
de riesgo es la duración de la administración profiláctica.
Herpes zoster: El tratamiento para infecciones por
herpes zoster, es de 800 mg de aciclovir, cinco veces al día (cada 4 horas
omitiendo la dosis de la noche), de 7-10 días. El resultado es mejor cuando el
tratamiento se inicia en cuanto se presentan manifestaciones en la aparición
cutánea.
Para herpes zoster oftálmico la dosis es de 600 mg de
aciclovir, cinco veces al día (cada 4 horas) por 10 días.
Dosis para niños: En infecciones por herpes simple, y
para la profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes
inmunocomprometidos, las dosis para niños mayores de dos años son las
recomendadas a los adultos, a los niños menores de dos años se les debe
administrar la mitad de la dosis para adulto.
Dosis en pacientes con edad avanzada: En estos casos
la eliminación del aciclovir declina junto con la depuración de creatinina.
En estos pacientes se debe tener una hidratación adecuada
cuando se administran dosis elevadas.
Dosis para pacientes con deterioro en la función renal:
En estos pacientes se debe tener una atención especial para reducir la dosis
y/o frecuencia de administración de aciclovir en base al grado del mal
funcio-namiento renal.
En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, en
pacientes con deterioro de la función renal, las dosis orales recomendadas no
producen acumulación de aciclovir por arriba de las concentraciones
establecidas como innocuas para la infusión intravenosa.
Para los pacientes con deterioro renal grave que muestren
una depuración de creatinina de menos de 10 ml/min, se recomienda ajustar la
dosis a 200 mg dos veces al día (cada doce horas).
En el tratamiento de infecciones por herpes zoster en
pacientes con una depuración de creatinina menor a 10 ml/min, la dosis es de
800 mg dos veces al día en intervalos de 12 horas.
En pacientes con una depuración de creatinina de 10 a
25 ml/min, la dosis es de 800 mg 3 ó 4 veces al día a intervalos de 6-8 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han administrado dosis
orales de 800 mg 6 veces al día durante 5 días sin reportarse algún síntoma de
sobredosis.
El aciclovir es dializable. Una hemodiálisis por 6 horas da
como resultado la reducción del 60% en la concentración plasmática de
aciclovir.
PRESENTACIONES:
Caja con 25 tabletas de 200 mg.
Caja con 35 y 70 tabletas de 400 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.
LABORATORIOS KENDRICK, S. A.
Reg. Núm. 067M93, S. S. A. IV
GEAR-106785/2001
