Kenicet*
Tabletas
(Cetirizina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Diclorhidrato de cetirizina 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: KENICET* antihistamínico de segunda generación está
indicado en el tratamiento de la urticaria aguda, urticaria crónica, dermatitis
de contacto, dermatitis atópica y de los síntomas que acompañan a las alergias
cutáneas. También está indicado en los casos de rinitis estacional, rinitis
perenne y rinoconjuntivitis alérgicas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Absorción: Después de
administrar a adultos sanos una dosis de 10 y 20 mg, cetirizina se absorbe
rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzando, concentraciones
sanguíneas máximas de alrededor de 0.3 y 0.4 µg/ml, entre los 30 y 60 minutos.
Cetirizina tiene una
farmacocinética lineal con las dosis orales comprendidas entre 5 y 60 mg, con
concentraciones del fármaco que se incrementan proporcionalmente al incremento
de la dosis administrada.
La ingesta de alimentos retrasa el
tiempo de aparición del pico de concentración plasmática, pero no disminuye la
cantidad de medicamento absorbido.
Distribución: La
distribución de la cetirizina y de sus metabolitos en los líquidos y tejidos
del cuerpo humano no está bien estudiada. En animales, el fármaco se distribuye
ampliamente en tejidos y fluidos corporales alcanzando sus mayores
concentraciones en el hígado, riñones y pulmones, aunque su volumen de
distribución es relativamente menor que el observado con otros antagonistas de
los receptores H1..
Estudios en animales han
demostrado que la concentración de cetirizina en el cerebro es menos del 10% de
la plasmática.
La cetirizina se excreta con la
leche en animales y en humanos. En perros, cerca del 3% de la dosis oral de cetirizina
administrada, se excreta con la leche.
Cetirizina se une fuertemente a
las proteínas plasmáticas en 90%, siendo su vida media de eliminación en el
adulto de unas 10 horas aproximadamente; en niños de 6 a 12 años de 6 horas y,
en niños entre 2 y 5 años de
5 horas.
Eliminación: Después de la
administración oral de una dosis única de 10 mg de cetirizina en adultos sanos,
el fármaco sufre una eliminación bifásica, con una vida
media inicial de distribución de cerca de 3 horas y una vida media terminal de
eliminación de alrededor de 8.3 horas en promedio. Esta vida media de
eliminación, corregida en niños de 6 meses a 5 años de edad, es en promedio 33%
más corta; mientras que en los ancianos, con una edad media de 77 años, se alarga
en 50% más en comparación con los adultos sanos.
Cetirizina tiene un bajo grado de
metabolización de primer paso en el hígado.
En la orina, han sido colectados
dos metabolitos no identificados. Después de la administración oral de una
dosis única de 10 mg de cetirizina en sujetos sanos, cerca del 80% de la dosis
administrada se elimina en 5 días sin cambios. El 10% es eliminado por las
heces.
La excreción acumulada representa
aproximadamente dos tercios de la dosis administrada por vía oral, tanto en niños
como en adultos, existiendo diferencias entre un individuo y otro en lo
referente a la reabsorción del fármaco.
A dosis farmacológicamente activa,
KENICET* es un potente antihistamínico de segunda generación, con bajo
potencial de somnolencia y con propiedades antialérgicas adicionales.
Farmacológicamente, es un
antagonista selectivo de los receptores H1,
con mínimos efectos sobre otros receptores, estando por ello prácticamente
libre de efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos. Actúa en el organismo
inhibiendo la fase inmediata de la reacción alérgica mediada por la histamina
y, reduciendo tanto la migración de células inflamatorias como la liberación
de los mediadores que se asocian con la respuesta alérgica tardía.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en aquellos pacientes que presentan
hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
PRECAUCIONES
GENERALES: Como ocurre con el resto de los antihistamínicos, no se
recomienda durante su administración el consumo de alcohol.
En pacientes que presentan
insuficiencia renal, debe reducirse la dosis administrada a la mitad.
Si bien en los ensayos clínicos
realizados en voluntarios sanos con 20 y 25 mg diarios, no se han evidenciado
efectos sobre la atención o el tiempo de reacción, no es recomendable exceder
la dosis recomendada, así como no deben conducirse vehículos ni operar
maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios realizados en
animales, no se ha observado efecto teratogénico alguno, aunque como ocurre con
la mayoría de los medicamentos, debe restringirse su uso durante el embarazo.
Debido a que se excreta por la leche materna, no debe ser administrado en
mujeres que están en periodo de lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Agitación, sequedad de boca, mareo y
sedación, son los efectos secundarios comunicados más frecuentemente, habiendo
sido todos ellos, transitorios y de intensidad leve.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han detectado interacciones
con otros medicamentos. A niveles terapéuticos no se ha observado
potencialización de los efectos del alcohol ni de las benzodiazepinas.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado
modificaciones de los valores sanguíneos normales, como tampoco de los
registros electrocardiográficos ni electroencefalográficos con las dosis
recomendadas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: A la fecha no han sido reportados efectos carcinogénicos,
mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad en ningún estudio.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración es la
oral, siendo las dosis recomendadas en niños de 6 a 12 años y en adultos, de 10
mg (1 tableta) cada 24 horas.
No existen datos que sugieran que
la dosis deba ser reducida en los pacientes de edad avanzada con función renal
normal.
En los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, es
necesario reducir la dosis diaria a la mitad.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando se ha administrado
una sola dosis de cetirizina de 50 mg, un síntoma de sobredosificación ha sido
la fatiga.
En caso de sobredosificación, debe practicarse un lavado
gástrico, así como las medidas habituales de apoyo, sin que hasta el momento
exista un antídoto específico.
PRESENTACIÓN: Caja
con 10 y 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se use en el
embarazo, lactancia ni en niños menores de 2 años.
LABORATORIOS
KENDRICK, S. A.
Reg. Núm.
349M2003, S. S. A. IV
GEAR-03360200292/R2003
