Kendolit* t
Tabletas
(Ketorolaco trometamina)
FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA
contiene:
Ketorolaco
trometamina 10 mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no
narcótico, indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo.
Administrado
por vía oral, no se deben rebasar 7 días de tratamiento.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El
ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroideo con importante
actividad analgésica y antiinflamatoria, pero antipirética débil.
Su
mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por
tanto, de la síntesis de prostaglandinas, sin tener efecto alguno sobre los
receptores de los opiáceos.
En los
animales, no afecta de forma importante al SNC y carece de efectos sedantes y
ansiolíticos. Por otra parte, no tiene efectos intrínsecos sobre la función
respiratoria y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria ocasionadas
por los opiáceos.
Absorción:
KENDOLIT* T se absorbe rápida y completamente después de la administración por
vía oral a voluntarios jóvenes sanos. La administración de una dosis única, por
vía oral, de 10 mg en ayunas alcanzó a los 44 minutos en promedio, una
concentración plasmática máxima de 0.7 a 1.1 µg/ml.
Distribución:
En voluntarios sanos jóvenes, la farmacocinética del ketorolaco tras su
ingestión oral es lineal.
Se une a
las proteínas plasmáticas en más del 99%, siendo independiente el grado de
fijación a la concentración del fármaco. A pesar de ser un fármaco muy potente
y por alcanzar concentraciones plasmáticas bajas, no es de esperarse que
desplace de forma importante a otros fármacos unidos a las proteínas
plasmáticas.
El 96%
del fármaco circula como ketorolaco o su metabolito inactivo
p-hidroxiketorolaco.
Eliminación:
Ketorolaco es ampliamente metaboliza-
do en el hígado, conjugándose con ácido glucurónico y experimentando una
p-hidroxilación.
Tanto el ketorolaco como sus metabolitos se eliminan
fundamentalmente por vía renal recuperándose en la orina 90% (60% en forma de
ketorolaco inalterado y 40%, aproximadamente en forma de metabolitos).
Alrededor del 6% de la dosis administrada se elimina con las heces.
Ancianos: En personas
mayores de 65 años, la semivida plasmática de ketorolaco, que normalmente es de
5.3 horas por término medio (intervalo 2.4-9.2 horas), está prolongada hasta 7
horas (intervalo 4.3-8.6 horas), con un aclaramiento plasmático total reducido.
Insuficiencia renal: La
eliminación del ketorolaco está disminuida en pacientes con insuficiencia
renal, alargándose su semivida plasmática terminal, tardándose más en alcanzar
la concentración máxima.
CONTRAINDICACIONES:
Como todos los AINEs, ketorolaco está contraindicado en pacientes
con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva o perforación
gastrointestinal reciente o antecedentes de hemorragia digestiva o úlcera
gastroduodenal.
KENDOLIT* T está contraindicado en
pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, con cifras de creatinina
sérica mayores de 442 µmol/l, o con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia
o deshidratación.
Está contraindicado durante el
parto, embarazo y en
pacientes con hipersensibilidad al ketorolaco o a otros AINEs, o con
antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico o a otros inhibidores de la
síntesis de prostaglandinas.
Debido a que ketorolaco inhibe la
agregación plaquetaria, está contraindicado en pacientes con hemorragia
cerebral probable o confirmada, pacientes sometidos a cirugía con riesgo
importante de hemorragias y pacientes con trastornos de la coagulación.
También está contraindicado su uso
en pacientes tratados con ácido acetilsalicílico u otros AINEs, así como su
asociación con pentoxifilina.
No debe administrarse a niños
menores de 3 años ni durante el postoperatorio de una amigdalectomía.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Aparato digestivo: En
pacientes sin sintomatología previa, pueden presentarse irritación
gastrointestinal, hemorragia digestiva, úlcera y/o perforación, debido a que
ketorolaco puede lesionar la mucosa gastroduodenal. El riesgo de presentar
alguna de estas complicaciones, es mayor en ancianos y en pacientes
debilitados, aumentando la incidencia y la gravedad de estas complicaciones
digestivas, de acuerdo con el aumento de la dosis y la duración del
tratamiento.
Riñones: Como ocurre con
otros AINEs, KENDOLIT* T debe utilizarse con precaución en pacientes con
insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, al tratarse de potentes
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. Igualmente, se han observado
casos de toxicidad renal en pacientes hipovolémicos con reducción del flujo
sanguíneo renal, en los que las prostaglandinas renales son importantes para
mantener la perfusión renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta
complicación son los que ya presentan un deterioro de la función renal, hipovolemia,
insuficiencia cardiaca o insuficiencia hepática, así como los ancianos y los
que están con tratamiento diurético. Si se presenta esta complicación, después
de suspender el tratamiento con KENDOLIT* T, la función renal suele regresar a
sus valores previos.
Reacciones anafilácticas y
anafilactoides: Reacciones de anafilaxia, broncospasmo, eritema facial,
exantema, edema laríngeo, angioedema e hipertensión arterial, pueden
presentarse, tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad
al ketorolaco, al ácido acetilsalicílico o a otros AINEs. También pueden
presentarse estas reacciones adversas en pacientes con antecedentes de
angioedema, asma bronquial y pólipos nasales. Debido a que algunas de estas
reacciones anafilactoides pueden ser mortales, hay que extremar las
precauciones si se usa ketorolaco en pacientes con estos antecedentes.
Efectos hematológicos:
Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano
y alarga el tiempo de sangrado, pero a diferencia de la acción prolongada del
ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a la normalidad 24 a 48
horas después de suspendido el tratamiento.
Por todo ello hay que usarlo con
extrema precaución en pacientes con trastornos de la coagulación, que están
con tratamiento anticoagulante o que se han sometido
a cirugía, ya que también se han observado hematomas posquirúrgicos y
hemorragias de las heridas operato-
rias, de ahí que hay que tener presente este riesgo en pacientes donde la
hemostasia es esencial, como los procedimientos de resección prostática,
amigdalectomía y cirugía estética.
Ancianos: En general, los
pacientes mayores de 65 años son más propensos a presentar algún evento
adverso, de ahí que se recomiende utilizar las dosis más bajas de ketorolaco.
Retención de líquidos: En
pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca u otros
padecimientos cardiovasculares, hay que llevar un buen control de líquidos, ya
que se han observado casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema,
cuando fueron tratados con ketorolaco.
Capacidad para manejar vehículos
y máquinas: Algunos pacientes pueden presentar somnolencia, mareo,
vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento.
KENDOLIT* T no debe ser usado concomitantemente
con otros AINEs.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que ketorolaco
inhibe la síntesis de prostaglandinas, no se recomienda su uso durante el
embarazo o el parto debido a que, aparte de perjudicar la circulación fetal,
puede inhibir las contracciones uterinas, con riesgo de metrorragias.
En estudios efectuados en animales
no se han observado efectos teratogénicos. Atraviesa la barrera placentaria y
se ha detectado, aunque en pequeñas concentraciones, en la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los pacientes tratados con ketorolaco pueden
presentar los siguientes efectos secundarios:
Tubo digestivo: Molestias y
dolor abdominales, estreñimiento, anorexia, dispepsia, eructos, flatulencia,
sensación de plenitud, vómito, diarrea, gastritis, hemorragia digestiva,
hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal,
perforación gástrica o intestinal, estomatitis, rectorragia y melena.
Aparato urinario: Dolor en
fosa renal con o sin hematuria, insuficiencia renal aguda, síndrome hemolítico
urémico, hiponatremia, hiperpotasemia, polaquiuria, retención urinaria,
síndrome nefrótico, nefritis intersticial, oliguria y elevación de las cifras
de urea y creatinina en sangre.
Sistema
nervioso central: Sueños anormales, alteración del pensamiento, meningitis
aséptica, convulsiones, ansiedad, depresión, somnolencia, mareo, euforia,
alucinaciones, cefalea, hipercinesia, falta de concentración, nerviosismo,
insomnio, reacciones psicóticas, aumento de la sudación, vértigo, parestesias y
mialgias.
Aparato
respiratorio: Disnea, asma bronquial y edema pulmonar.
Aparato
cardiovascular: Palidez, palpitaciones, sofocos, bradicardia, hipotensión e
hipertensión arterial y dolor torácico.
Aparato
hepatobiliar: Alteración de las pruebas funcionales hepáticas, ictericia
colestásica, hepatitis e insuficiencia hepática.
Piel:
Dermatitis exfoliativa, prurito, urticaria, exantema maculopapular, síndrome de
Lyell y síndrome de Stevens-Johnson.
Reacciones
de hipersensibilidad: Eritema facial, exantema, broncospasmo, hipotensión
arterial, edema laríngeo, angioedema, anafilaxia y reacciones anafilactoides,
pudiendo ser estas últimas mortales.
Reacciones
hematológicas: Epistaxis, hematomas, hemorragias posquirúrgicas y prolongación
del tiempo de sangrado.
Órganos de los sentidos: Alteraciones de la vista,
acufenos, hipoacusia y disgeusia.
Otros efectos secundarios:
Astenia, edema, fiebre y aumento de peso.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede aumentarse el riesgo de
efectos secundarios graves de ketorolaco, si se asocia su administración con la
de otros AINEs. Cuando se asocia con pentoxifilina, aumenta el riesgo de
hemorragias.
Asociado al probenecid, disminuye
su depuración plasmática. Si se asocia con metotrexato, puede incrementarse la
toxicidad de éste.
Asociado con litio, puede
incrementarse la concentración del mismo.
Aunque no se ha demostrado
interacción importante alguna, no se recomienda la asociación de ketorolaco
con warfarina o heparina.
Como ocurre con todos los AINEs,
cuando se administra conjuntamente con inhibidores de la ECA, aumenta el riesgo
de insuficiencia renal.
Administrado con opiáceos para
aliviar el dolor postoperatorio, se reducen las necesidades de analgesia.
Ketorolaco no tiene efectos
adictivos ni causa síntomas de abstinencia al ser suspendido bruscamente el
tratamiento.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debido a sus efectos
sobre el sistema renal, pueden observarse elevaciones en las
concentraciones del nitrógeno ureico y de la creatinina sérica, no
recomendándose el uso de ketorolaco en pacientes con concentraciones de
creatinina sérica por
encima de 5 mg/dl.
Por su efecto sobre la agregación
plaquetaria, pueden alterarse las pruebas de coagulación.
Como con otros AINEs, pueden
observarse elevaciones
en las pruebas de funcionamiento hepático en menos del 1% de los pacientes, lo
que obliga a descontinuar el tratamiento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se conocen informes sobre oncogenicidad ni
mutagenicidad, así como tampoco se ha demostrado potencial teratogénico alguno.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
KENDOLIT* T Tabletas se recomienda
para ser usado en adultos, como tratamiento a corto plazo, sin exceder de 10
días, pudiendo utilizarse en dosis única o múltiple.
En caso necesario, puede asociarse
con dosis bajas de analgésicos opiáceos para aumentar su efecto analgésico.
No se recomienda el uso de
tabletas de ketorolaco en
niños.
Dosis única: Una tableta de
10 mg.
Dosis múltiple: Se
recomiendan 10 mg cada 4 a 6 horas, sin rebasar la dosis máxima diaria de 40
mg, y por no más de 7 días.
Situaciones particulares:
Cambio de forma farmacéutica en
adultos: Cuando se pasa de la administración parenteral a la oral, la dosis
total de medicamento por ambas vías, el día del cambio, no debe ser superior a
120 mg y, en el caso de ancianos (mayores de 65 años) o de pacientes con
insuficiencia renal, no superar los 60 mg, sin que la dosis administrada por
vía oral rebase, en ningún caso los 40 mg.
Ancianos: Se recomienda
utilizar las dosis menores efectivas, 10 mg, ampliando los intervalos de
administración.
Pacientes con insuficiencia
renal: Debido a la eliminación, principalmente por vía renal, tanto de
ketorolaco como de sus metabolitos, su uso está contraindicado en pacientes con
insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica arriba de 442 µmol/l) y
si el grado de insuficiencia renal es menor (creatinina sérica entre 170 y 442
µmol/l), debe administrarse la mitad de la dosis recomendada, sin superar los
60 mg al día y hacer periódicamente pruebas de función renal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han descrito los
siguientes cuadros en pacientes que recibieron una sobredosis de ketorolaco:
náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y
daño renal que desaparecieron después de retirar el medicamento.
La diálisis no resulta efectiva para depurar el ketorolaco y
se ha observado la aparición de acidosis metabólica, después de la
sobredosificación intencional.
PRESENTACIÓN: Caja
con tabletas de 10 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se use en
el embarazo, lactancia ni en niños.
LABORATORIOS
KENDRICK, S. A.
Reg. Núm.
372M2003, S. S. A. IV
HEAR-03390700503/R2003
