Kenbrid*
Tabletas
(Mononitrato
de isosorbida)
FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:
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Cada
TABLETA contiene:
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5-mononitrato
de isosorbida
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20 y 40 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento
sostenido de la cardiopatía isquémica, profilaxis de las crisis de angina de
pecho, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio y en combinación
con glucósidos cardiacos y/o diuréticos, para el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca crónica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El
mononitrato de isosorbida es un metabolito activo del dinitrato de isosorbida.
Su efecto se debe principalmente a la dilatación de las grandes venas de
capacitancia, lo que da lugar a una disminución del volumen sanguíneo que llega
al corazón (precarga) y a una ligera dilatación de las arteriolas. Como
consecuencia de ello se produce un descenso de la resistencia vascular
periférica y una disminución de la poscarga, efectos estos que pueden o no
producir, un pequeño descenso de la presión sanguínea y del volumen sistólico.
Al
contrario de lo que sucede con las dosis elevadas de mononitrato de isosorbida,
kenBRID* no desarrolla tolerancia
en los pacientes, y su efecto favorable no disminuye en los tratamientos
prolongados.
Absorción: El mononitrato de isosorbida se absorbe
rápidamente por el tracto gastrointestinal, alcanzándose su concentración
plasmática máxima después de una hora siendo su vida media de absorción de 14
minutos.
Distribución: A diferencia
del dinitrato de isosorbida, no sufre el efecto de primer paso hepático, dando
lugar a una biodisponibilidad del 100%, lo que permite predecir el resultado de
la dosis-efecto.
Su volumen de distribución es de
aproximadamente 68% del peso corporal, por lo que el principio activo se
distribuye por todo el organismo, no fijándose a las proteínas plasmáticas.
Eliminación: Su vida media
de eliminación es de 4.9 horas. Es metabolizado a metabolitos inactivos siendo
el principal de ellos la isosorbida.
El 100% de la dosis administrada
se elimina por la orina en un espacio de 5 días, en forma de glucurónidos en
25% y en apenas 2% como mononitrato de isosorbida inalterado. La eliminación
por las heces es del 1%.
CONTRAINDICACIONES:
Infarto agudo del miocardio con presión venosa central y/o presión
en la arteria pulmonar bajas. Falla cardiaca aguda con choque, colapso vascular
e hipotensión muy acentuada.
No está indicado para el
tratamiento de las crisis agudas de angina de pecho.
PRECAUCIONES
GENERALES: El mononitrato de isosorbida puede alterar la capacidad
de reacción de los pacientes, por lo que deben extremarse las precauciones en
caso de tener necesidad de conducir vehículos o manejar maquinaria mientras se
está bajo tratamiento.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Sólo se administrará
durante el primer trimestre del embarazo si es absolutamente imprescindible.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al inicio del tratamiento, los pacientes
pueden presentar cefalea y ocasionalmente un descenso de la presión arterial
con taquicardia y mareos. Estos efectos pueden evitarse si se inicia el
tratamiento con media tableta de 20 mg (10 mg), por la mañana y por la noche.
También pueden presentar los
pacientes enrojecimiento marcado de la cara, náuseas y vómitos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Su administración simultánea con
antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos y alcohol puede aumentar el
efecto hipotensor del mononitrato de isosorbida.
En caso de no controlar
satisfactoriamente la angina de pecho, se recomienda asociarlo con un
antagonista del calcio o con un betabloqueador, sin que se hayan observado
interacciones, debiendo cuidarse que no provoquen una intensificación de los
efectos secundarios propios.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se
dispone de datos.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En estudios realizados en conejos no se han
encontrado efectos teratógenos en dosis muy por arriba de las recomendadas, así
como tampoco efectos negativos sobre el desarrollo peri y posnatal de ratas.
Tampoco los ensayos de su efecto
mutagénico in vitro o in vivo han mostrado riesgo alguno.
Los estudios de toxicidad a largo
plazo no han mostrado resultados negativos.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una tableta de 20 mg administrada de 2 a 3
veces al día después de las comidas, sin masticar y con un poco de agua suele
ser suficiente en la mayoría de los pacientes. En casos aislados puede ser
necesario aumentar la dosis a 40 mg dos veces al día, en cuyo caso y para
lograr el efecto deseado, la segunda toma deberá hacerse a más tardar, 8 horas
después de la primera.
Al iniciar el tratamiento y en
pacientes sensibles y con antecedentes de labilidad circulatorio o cefaleas, se
recomienda iniciar con media tableta dos veces al día e ir aumentando la dosis
hasta llegar a la requerida.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Como medida de urgencia, establecer la
permeabilidad de las vías aéreas y mantener la respiración. Provocar vómito con
ipecacuana, administrar carbón activado y hacer un lavado gástrico con objeto
de eliminar el medicamento ingerido. Mantener la presión arterial administrando
líquidos por vía endovenosa.
Como
medidas generales, si el paciente presenta metahemoglobinemia mayor del 30% y
disnea, aplicar una inyección de azul de metileno.
PRESENTACIONES:
Caja con
20 tabletas de 20 mg para venta al público.
Caja con
20 tabletas de 40 mg para venta al público.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
LABORATORIOS KENDRICK, S. A.
Reg. Núm. 059M2002, S. S. A. IV
BEAR-106115/R2002
