Gervaken*
Tabletas
(Claritromicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Claritromicina 250 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La claritromicina es un antibiótico macrólido con
actividad bactericida, indicado en el tratamiento de infecciones de vías respiratorias
superiores e inferiores, infecciones de la piel y otitis media causadas por
microorganismos sensibles.
GERVAKEN* se utiliza en niños y adultos para el tratamiento
de faringitis y tonsilitis causadas por Streptococcus pyogenes, también
se utiliza en el tratamiento de sinusitis bacterial aguda causada por Haemophilus
influenzae, Branhamella (Moraxella, principalmente Neisseria)
catarrhalis o S. pneumoniae.
El medicamento está indicado en niños y adultos para el
tratamiento de la otitis media aguda causada por Haemophilus influenzae, B.
catarrhalis o S. pneumoniae; para el tratamiento de infecciones
dérmicas causadas por Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes,
así como en infecciones diseminadas complejas causadas por Mycobacterium
avium y otras micobacterias atípicas.
También es útil en el tratamiento de infecciones causadas
por Chlamydia trachomatis.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La claritromicina
inhibe la síntesis proteica en organismos susceptibles penetrando la pared
celular y uniéndose a las subunidades ribosómicas 50S, inhibiendo con esto la
translocación de la RNA-aminoaciltransferasa y la síntesis polipeptídica.
Absorción: La claritromicina se absorbe rápidamente
en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta después de
administrar una tableta de 250 mg reportada fue de aproximadamente 50 a 55%.
Los alimentos causan un ligero retraso en el inicio de la absorción de la
claritromicina y en la formación del metabolito 14-hidroxiclaritromicina; no
obstante, la cantidad total absorbida del fármaco no se ve afectada por la
ingestión concomitante con los alimentos.
Al administrar una tableta de 250 mg de claritromicina a
adultos sanos alimentados, el pico en la concentración
sérica se obtuvo en las primeras 1-4 horas promediando 0.6 µg/ml. Con una
administración sostenida cada 12 horas, el estado estacionario en el pico de la
concentración de claritromicina se obtuvo en un periodo de 2 a 3 días y
promedió 1 ó 2-3 µg/ml con dosis de 250 ó 500 mg, respectivamente.
El pico en las concentraciones séricas del metabolito
principal 14-hidroxiclaritromicina promedió alrededor de 0.7 µg/ml y se obtuvo
aproximadamente 2 horas después de la ingestión de 250 mg de claritromicina.
Estudios preliminares en hombres sanos sugieren que la
relación entre las áreas bajo la curva de claritromicina a
14-hidroxiclaritromicina en estado estacionario es de aproximadamente 3:1.
El fármaco es ampliamente metabolizado principalmente en el
hígado. Aunque se han identificado al menos 7 metabolitos de la claritromicina;
el metabolito principal detectado en el suero es 14-hidroxiclaritromicina y es
el único con una sustancial actividad antimicrobiana.
Distribución: Son limitados los datos disponibles de
la distribución en humanos, al parecer, tanto el fármaco como su metabolito se
distribuyen en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Debido a las
altas concentraciones intracelulares, las concentraciones del fármaco en los
tejidos son mayores que las concentraciones séricas.
Estudios in vitro a concentraciones terapéuticas
normales han reportado que la unión de la claritromicina a proteínas se
presenta en 42 a 72%. Esta unión a proteínas de la claritromicina y su
metabolito 14-hidroxiclaritromicina disminuye al incrementarse la concentración
sérica del fármaco.
Eliminación: La eliminación de la claritromicina
parece seguir una farmacocinética dosis-dependiente no lineal posiblemente como
resultado de la limitada capacidad metabólica. Al administrar a adultos sanos
una dosis única de 250 mg o dosis de 1.2 g, la vida media de eliminación
encontrada, promedió de 4 a 11 horas, respectivamente. Durante tratamientos con
dosis múltiples cada 12 horas la vida media de eliminación reportada para
claritromicina se incrementó de 3-4 horas con dosis de 250 mg a 5-7 horas con
dosis de 500 mg; la vida media del metabolito 14-hidroxiclaritromicina se
incrementó de 5-6 horas con dosis de 250 mg a 7-8.7 horas con dosis de 500 mg.
La depuración renal de la claritromicina es relativamente independiente de la
dosis y se aproxima a la velocidad de filtración glomerular normal.
La claritromicina se elimina por mecanismos renales y no
renales.
Siguiendo una administración oral de una dosis única de 250
mg de claritromicina radiomarcada en individuos sanos, después de 5 días
aproximadamente 38% de la dosis (18% como claritromicina) se excretó en la
orina y 40% en heces (4% como claritromicina).
La vida media sérica de la claritromicina se prolonga en
pacientes con daño en la función renal.
El fármaco puede usarse sin ajustar la dosis en pacientes
con daño hepático con función renal normal.
CONTRAINDICACIONES: El medicamento está contraindicado en pacientes
con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o cualquier
otro antibiótico macrólido. Al igual que otros agentes antiinfecciosos el uso
de la claritromicina puede resultar en una sobrepoblación de bacterias u hongos
no susceptibles, en estos casos debe instituirse una terapia adecuada a fin de
combatir la infección.
PRECAUCIONES GENERALES: Debido
a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón,
debe tenerse precaución al administrarse a pacientes con insuficiencia renal,
debiendo reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre las mismas.
En caso de insuficiencia hepática aislada, no suele ser
necesario ajustar la dosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No
existen estudios adecuados y controlados en humanos. Ya que a la fecha no se ha
elucidado claramente el riesgo potencial al feto, es posible administrar la
claritromicina durante el embarazo sólo en infecciones para las cuales no
existan fármacos más seguros o éstos sean ineficaces.
No se sabe si la claritromicina se distribuye en la leche
materna, sin embargo, como se ha detectado el fármaco en la leche de otros
mamíferos y dado que algunos antibióticos macrólidos sí pasan a la leche
materna, debe tenerse cuidado al administrar el medicamento a mujeres en
periodo de lactación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos secundarios
comúnmente reportados fueron leves y transitorios e involucraron principalmente
al tracto gastrointestinal; algunos de estos efectos incluyeron diarrea,
náusea, sabor anormal de los alimentos, dispepsia, malestar abdominal, vómito,
glositis, estomatitis y constipación.
Otros efectos secundarios reportados fueron: hepatomegalia,
disfunción hepática, incremento en el tiempo de protrombina, dolor de cabeza,
mareo, insomnio, urticaria y erupciones en la piel.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO:
Teofilina: Se ha asociado un incremento en las
concentraciones séricas de teofilina con el uso conjunto de claritromicina y
teofilina probablemente como resultado de la limitada capacidad metabólica en
el hígado y/o a la depuración de la teofilina.
Terfenadina: Se ha
reportado en algunos pacientes que recibieron concomitantemente terfenadina y
claritromicina prolongación del intervalo QT y taquicardia ventricular
incluyendo Torsades de pointes.
Carbamazepina: La
claritromicina puede incrementar el área bajo la curva-tiempo-concentración
sérica para la carbamazepina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En algunos pacientes se ha reportado elevación en las concentraciones
séricas de ALAT (SGPT), ASAT (SGOT), g-glutamiltransferasa,
fosfatasa alcalina, LDH y/o concentración total de bilirrubina. También se
puede incrementar el tiempo de protrombina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La claritromicina no ha exhibido potencial
mutagénico en diversos estudios in vitro incluyendo la prueba con
microsomas de mamíferos, prueba de frecuencia de mutaciones inducidas en
bacterias, ensayo de la síntesis de DNA en hepatocitos de rata, ensayo en linfoma
de ratón. En la prueba in vitro de aberración cromosómica la
claritromicina presentó en una prueba resultados positivos débiles y
negativos en otra. Los resultados en la prueba de Ames realizados con
varios metabolitos de la claritromicina también fueron negativos. A la fecha
no se han efectuado estudios a largo plazo para evaluar el potencial
carcinogénico de la claritromicina, tampoco se conoce el efecto del fármaco
sobre la fertilidad en humanos.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral, puede
administrarse con o sin alimentos. La dosis usual es de una tableta de 250 mg
cada 12 horas.
En pacientes con sinusitis aguda a media, exacerbaciones de
bronquitis crónicas causadas por H. influenzae o infecciones complicadas
de Mycobacterium avium se recomienda administrar 500 mg cada 12
horas.
La duración de la terapia para la mayoría de las infecciones
es de 7 a 14 días; sin embargo, ésta dependerá del tipo y severidad de la
infección, y deberá ser establecida por el médico tratante de acuerdo con la
respuesta del paciente.
Daño hepático y renal: GERVAKEN* generalmente puede
administrarse sin necesidad de ajustar la dosis a pacientes con daño hepático y
función renal normal. Sin embargo, en pacientes con depuración de creatinina
menor a 30 ml/min con o sin daño hepático debe considerarse la reducción en la
dosis o prolongar el intervalo entre una dosis y otra.
El tratamiento sugerido para pacientes con depuración de
creatinina menor a 30 ml/min se inicia con una dosis de 500 mg seguida de 250
mg dos veces al día, esta terapia corresponde a una dosis de 500 mg dos veces
al día para pacientes con función renal normal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los efectos por sobredosis se reportan principalmente en el tracto
gastrointestinal. En caso de sobredosis, se recomienda aplicar medidas de
soporte bajo vigilancia médica. Si el paciente está consciente se debe inducir
el vómito. La claritromicina no es removida por hemodiálisis o diálisis
peritoneal.
PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C
en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Su uso durante el primer trimestre del embarazo queda bajo la
responsabilidad del médico.
Laboratorios Kendrick, S. A.
Reg. Núm.
042M99, S. S. A. IV
HEAR-207211/2001
